DORZODEL GOTAS OFTALMICAS

Antihipertensivo ocular.

Descripción.

La solución de gotas oftálmicas de DORZODEL®contiene Clorhidrato de Dorzolamida, un inhibidor de la anhidrasa carbónica, formulado para uso oftálmico. Después de la administración oftálmica, la Dorzolamida reduce la presión intraocular elevada.

Composición.

Cada ml contiene 22.3mg de Dorzolamida clorhidrato equivalente a Dorzolamida 20mg, Dorzolamida 20mg/ml (2%).Excipientes: hidroxietil celulosa, manitol, citrato de sodio dihidrato, hidróxido de sodio, (para ajustar el pH) y agua para inyección. Preservante: 0.075mg de Cloruro de Benzalconio. Forma farmacéutica: Solución oftálmica.

Farmacología.

Propiedad Farmacodinámica:La anhidrasa carbónica (CA) es una enzima que se encuentra en muchos tejidos del cuerpo, incluyendo el ojo. Esta cataliza la reacción reversible de la hidratación del Dióxido de Carbono y de la deshidratación del ácido carbónico. En humanos, la anhidrasa carbónica existe como un número de isoenzimas, siendo la más activa la anhidrasa carbónica II (CA - II), encontrada principalmente en los glóbulos rojos (RBCs), y también en otros tejidos. La Dorzolamida causa la inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo, disminuyendo de esta manera la secreción de humor acuoso, presumiblemente por medio de la disminución de la formación de iones de bicarbonato, con la reducción subsecuente de sodio y del transporte de fluido. El resultado es una reducción de la presión intra ocular (IOP). Propiedad Farmacocinética: Cuando se aplica tópicamente, la Dorzolamida alcanza la circulación sistémica. Para evaluar el potencial para la inhibición sistémica de la anhidrasa carbónica después de la administración tópica, se midieron las concentraciones de medicamento y de metabolitos en el RBCs & en plasma y la inhibición de la anhidrasa carbónica. La Dorzolamida se acumula en el RBCs durante la dosificación crónica como un resultado del enlace a CA-II. El fármaco puro forma un solo metabolito N - desetil, el cual inhibe el CA-II con menos potencia que el fármaco puro pero también inhibe el CA-I. El metabolito también se acumula en el RBCs en donde este se enlaza principalmente al CA-I. Las concentraciones en plasma de la Dorzolamida y de los metabolitos están generalmente por debajo de los límites de ensayo de cuantificación. La Dorzolamida se enlaza moderadamente a las proteínas plasmáticas (aproximadamente el 33%). La Dorzolamida se excreta principalmente sin modificaciones en la orina; junto con el metabolito. Después de suspender su administración, la Dorzolamida va saliendo de los eritrocitos en proporción no lineal, por lo que hay una rápida disminución de su concentración, seguida de una fase de eliminación más lenta con una vida media de cuatro meses.

Indicaciones.

Tratamiento tópico de la presión Intraocular y Glaucoma. Código ATC: S01EC03.

Dosificación.

La dosis de DORZODEL es una gota en el ojo (s) afectado (s) tres veces al día. DORZODEL se puede usar concomitantemente con otros medicamentos oftálmicos tópicos para presión intraocular más baja. Cuando es usado como terapia complementaria con un beta - bloqueador oftálmico, la dosis es de una gota de DORZODEL en el ojo (s) afectado (s) dos veces al día. Si se está usando más de un medicamento oftálmico tópico, los medicamentos se deben administrar por lo menos con 10 minutos de diferencia. Vía de administración:Intraocular. Instrucciones especiales de uso:No tocar la punta del gotero con ninguna superficie ya que esto puede contaminar la solución. Uso de lentes de contacto:El Dorzodel contiene cloruro de benzalconio como preservante, el cual puede depositarse en lentes de contacto suaves; por lo tanto, no debe administrarse mientras esté utilizando estos lentes. Los lentes deberían retirarse antes de la aplicación de las gotas y no deberían reinsertarse hasta después de 15 minutos de la aplicación del producto.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Insuficiencia renal, lactancia, por no tener estudios controlados en mujeres embarazadas, su uso es a criterio del especialista, no emplear en caso de glaucoma de ángulo cerrado. La seguridad y eficacia en niños no ha sido establecida.

Reacciones adversas.

Los eventos adversos más frecuentes asociados con la solución oftálmica Dorzolamida fueron ardor ocular, escozor o malestar inmediatamente después de la administración ocular (aproximadamente un tercio de los pacientes). Aproximadamente un cuarto de los pacientes notaron un sabor amargo después de la administración. Queratitis punteada superficial se presentó en el 10 - 15% de los pacientes y signos y síntomas de reacción alérgica ocular en aproximadamente el 10%. Los eventos que se presentaron en aproximadamente el 1 - 5 % de los pacientes fueron conjuntivitis y reacciones del párpado, visión borrosa, ojos rojos, lagrimeo, sequedad y fotofobia. Otros eventos oculares y eventos sistémicos se reportaron sin frecuencia, incluyendo dolor de cabeza, náusea, astenia / fatiga y raramente, erupciones en la piel, urolitiasis e iridociclitis.

Precauciones.

La solución de gotas oftálmicas al 2% (Clorhidrato de Dorzolamida) es una sulfonamida, aunque es administrada tópicamente, es absorbida sistemáticamente. Por lo tanto, se pueden presentar el mismo tipo de reacciones adversas que las que se atribuyen a las sulfonamidas con la administración tópica con la solución oftálmica de Dorzolamida HCl. Se han presentado fatalidades. Aunque raramente, debido a reacciones severas a las sulfonamidas incluyendo el síndrome de Stevens - Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica, y otras discrasias sanguíneas. Se puede repetir sensibilidad cuando se vuelve a administrar una sulfonamida sin considerar la vía de administración. Si se presentan signos de reacciones serias o de hipersensibilidad, descontinuar el uso de este producto.

Interacciones.

Aunque los trastornos ácido - base y de electrolitos no se reportaron en los ensayos clínicos con la solución oftálmica de Dorzolamida, estos trastornos se han reportado con inhibidores orales de anhidrasa carbónica generando, en algunos casos, interacciones del medicamento (por ejemplo, toxicidad asociada con dosis altas de terapia con salicilato). Por lo tanto, se debe considerar el potencial para tales interacciones del medicamento, en pacientes que reciben la Solución de gotas oftálmicas al 2% de Dorzolamida HCl.

Conservación.

Temperatura: Almacenar a una temperatura no superior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja con un frasco blanco de 5ml y 10ml ldpe (por sus siglas en inglés, low density polyethylene) de pebd (polietileno de baja densidad) boquilla pebd (polietileno de baja densidad) y tapa blanca de pead (polietileno de alta densidad), con sello que rompe al abrirse. Reg. San. INVIMA 2012M - 0013730.