TROYPOFOL 1% W/V

Anestésico. Código ATC: N01AX10.

Descripción.

Troypofol (propofol) Emulsión inyectable. Es una solución estéril, la emulsión no pirogénica contiene 10mg de propofol adecuado para la administración por vía intravenosa.

Composición.

Cada ml (de emulsión) contiene: Propofol BP: 10mg; 1% de Propofol. Excipiente: Aceite de soya de la USP. Glicerol. Lecitina de huevo. Agua para inyección c.s. Forma farmacéutica: Emulsión inyectable.

Farmacología.

Farmacodinámica: Propofol (2,6-diidopropilfenol) es un agente anestésico general de acción corta con un inicio rápido de acción de aproximadamente 30 segundos. La recuperación de la anestesia normalmente es rápida. El mecanismo de acción, como todos los anestésicos generales no es suficientemente entendido. En general, se observan reducciones de la presión arterial media y pequeños cambios de la frecuencia cardiaca cuando se administra Propofol para inducción y mantenimiento de anestesia. Sin embargo, los parámetros hemodinámicos continúan relativamente estables durante el mantenimiento y la incidencia de cambios hemodinámicos indeseados es baja. Aunque puede ocurrir reducción de la ventilación luego de la administración de Propofol, algunos efectos son cualitativamente similares a los de otros agentes anestésicos intravenosos y son fácilmente manejables en la práctica clínica. Propofol reduce el flujo sanguíneo general, la presión intracraneal y el metabolismo cerebral. La reducción de la presión intracraneal es mayor en pacientes con una presión intracraneal inicial elevada. La recuperación de la anestesia normalmente es rápida y se desvanece con una incidencia baja de dolor de cabeza, nauseas y vómito postoperatorio. En general, existen menos náuseas y vómito postoperatorio luego de anestesia con Propofol comparado con los siguientes agentes anestésicos y de inhalación. Existe evidencia de que esto puede relacionarse con una reducción del potencial hemético de Propofol. Propofol, en las concentraciones que clínicamente ocurren con probabilidad no inhiben la síntesis de las hormonas adrenocorticales. Farmacocinética: La disminución de las concentraciones de Propofol luego de una dosis o luego de terminación de una infusión se pueden describir por un modelo de 3 compartimientos con distribución muy rápida (período promedio 2 a 4 minutos), eliminación rápida (período de eliminación 30 a 60 segundos), y fase final más lenta, representativa de redistribución del Propofol del tejido irrigado deficientemente. El Propofol se distribuye extensamente y desaparece rápidamente del cuerpo (depuración total del cuerpo 1.5 a 2 litros / minuto). La depuración ocurre por procesos metabólicos, principalmente en el hígado, para formar conjugados inactivos de Propofol y su correspondiente quinol, que son excretados en la orina. Cuando el Propofol se utiliza para mantener la anestesia, las concentraciones en la sangre asintóticamente se aproximan al valor de estado estable de la tasa de administración aplicada. La farmacocinética es lineal en un intervalo recomendado de tasas de infusión de Propofol.

Indicaciones.

Inducción y mantenimiento de la anestesia y sedación. Código ATC: N01AX10.

Dosificación.

1,5 a 2,5 mg/kg en adultos; 2,5 mg/kg en niños. Inducción de Anestesia General: Adultos: En pacientes premedicados y no premedicados, se recomienda que el Propofol sea titulado (aproximadamente 4ml (40mg) cada 10 segundos en un adulto sano promedio mediante inyección de bolo o infusión) contra la respuesta del paciente hasta cuando los signos clínicos muestren el inicio de la anestesia. La mayoría de los pacientes de menos de 55 años de edad es probable que requieran 1.5 a 2.5mg/kg de Propofol. La dosis total requerida se puede reducir para tasas menores de administración (2 a 5ml/min (20 a 50mg/min)). Con la edad, el requisito generalmente será menor, en pacientes de ASA Grados 3 y 4, las tasas menores de administración se deben utilizar (aproximadamente 2ml (20mg) cada 10 segundos). Pacientes Ancianos: En pacientes ancianos el requisito de la dosis para inducción de anestesia con Propofol se reduce. La reducción debe tener en cuenta el estado físico y la edad del paciente. La dosis reducida debe administrarse a una tasa más lenta y titularse contra la respuesta. Niños: Propofol no se recomienda para inducción de anestesia para niños menores de un mes. Cuando se utiliza para inducir anestesia en niños, se recomienda que el Propofol se administre lentamente hasta cuando los signos clínicos indiquen el inicio de la anestesia. La dosis se puede ajustar según la edad y/o el peso. La mayoría de los pacientes de más de 8 años de edad es probable que requieran aproximadamente 2.5mg/kg de Propofol para inducción de anestesia. Por debajo de esta edad el requerimiento puede ser mayor. Se recomienda dosis menor para niños de ASA Grados 3 y 4. Mantenimiento de Anestesia General: Adultos: La anestesia puede mantenerse administrando Propofol ya sea por infusión continua o por inyecciones repetidas de bolo para evitar signos clínicos de anestesia deficiente. La recuperación de la anestesia típicamente es rápida y por tanto es importante la administración de Propofol hasta el final del procedimiento. Infusión Continua: La tasa requerida de administración varía considerablemente entre los pacientes, pero la tasa en la región de 4 a 12 mg / kg/ hora usualmente mantiene la anestesia satisfactoria. Inyecciones Repetidas de Bolo: Si se utiliza una técnica que incluye inyección repetida de bolo, se pueden administrar de acuerdo con la necesidad clínica incrementos de 25mg (2.5ml) a 50mg (5.0ml). Pacientes Ancianos: Cuando Propofol se utiliza para mantenimiento de anestesia la tasa de infusión o la "concentración objetivo" se deben reducir. Los pacientes de ASA Grados 3 y 4 requerirán mas reducciones de la dosis y de la tasa de administración de bolo (uno solo o repetido) no se debe utilizar en ancianos ya que esto puede provocar depresión cardiorrespiratoria. Niños: Propofol no se recomienda para mantenimiento de anestesia de niños menores de un mes de edad. La anestesia se puede mantener administrando Propofol por infusión o por inyección de bolo repetido para evitar signos clínicos de anestesia deficiente. La tasa requerida de administración varía considerablemente entre pacientes, pero las tasas en el intervalo de 9 a 15mg /kg/hora usualmente logran anestesias satisfactorias. Los niños menores de 3 años pueden tener requisitos de dosis más alta dentro del intervalo de dosis recomendada, comparado con los pacientes pediátricos de más edad. La dosis se debe ajustar individualmente y se debe prestar atención particular a la necesidad de analgesia adecuada. No se debe exceder una duración máxima de uso de aproximadamente 60 minutos excepto cuando hay una indicación específica de uso mas prolongado, por ejemplo, hipertermia maligna donde se deben evitar los agentes volátiles. Sedación durante Cuidado Intensivo: Adultos: Para sedación durante cuidado intensivo se aconseja que el Propofol se administre por infusión continua. La tasa de infusión se debe determinar por la profundidad deseada de la sedación. En la mayoría de los pacientes se puede obtener demasiada sedación con una dosis de 0.3 - 4 mg/kg/hora de Propofol. Propofol no se indica para sedación en cuidado intensivo de pacientes de 16 años de edad o menos. Propofol puede diluirse con dextrosa al 5%. Se recomienda que se monitoreen los niveles de lípidos en la sangre si Propofol se administra a pacientes que se considera están en riesgo particular de sobrecarga de grasa. Si la duración de la sedación es más de 3 días, se deben monitorear los lípidos en todos los pacientes. Pacientes Ancianos: Cuando Propofol se utiliza para sedación la tasa de infusión también se debe reducir. Los Grados de ASA 3 y 4 requerirán también reducciones y en la tasa de dosis. La administración rápida de bolo uno solo o repetido no se debe utilizar en anciano ya que esto puede provocar depresión cardio respiratoria. Niños: Propofol está contraindicado para sedación de niños ventilados de 16 años de edad o menos que reciben cuidado intensivo. Sedación para Procedimientos Quirúrgicos y Diagnósticos: Adultos: Para dar sedación en procedimiento quirúrgicos y diagnósticos, las tasas de administración se deben individualizar y titular según la respuesta clínica. La mayoría de pacientes pueden requerir 0.5 a 1mg/kg en una hora hasta 5 minutos para inicio de sedación. El mantenimiento de la sedación puede realizarse titulando la infusión de Propofol al nivel deseado de sedación - la mayoría de los pacientes puede requerir 1.5 a 4.5 mg/kg/hora. Además de la infusión, se puede utilizar la administración de bolote 10 a 20mg si se requiere aumento rápido de la profundidad de sedación. En pacientes de ASA Grados 3 y 4 la tasa de administración y de dosis puede requerir reducción. Pacientes Ancianos: Cuando Propofol se utiliza para sedación la tasa de infusión o "concentración objetivo" también debe reducirse. Los pacientes de ASA Grados 3 y 4 pueden requerir otras reducciones de la dosis y de la tasa de dosis. La administración rápida de bolo (uno o repetido) no se debe utilizar en ancianos ya que puede provocar depresión cardiovascular. Niños: Propofol no se recomienda para sedación en niños ya que no se ha demostrado la seguridad y eficacia. Vía de administración:Intravenosa. Instrucciones especiales de uso: El TROYPOFOL no contiene conservantes antimicrobianos por esto debe extraerse asépticamente en una jeringa estéril y administrarse Inmediatamente. Propofol no tiene propiedades analgésicas y por tanto generalmente se requiere agentes analgésicos además de Propofol. Propofol se puede utilizar para infusión no diluida o diluida con dextrosa al 5% (infusión intravenosa BP) solamente, en bolsas de infusión de PVC o frasco de infusión de vidrio. Las diluciones, que no deben exceder 5 en 1 (2mg Propofol por ml) se deben preparar asépticamente, inmediatamente antes de la administración y se deben utilizar dentro de las 6 horas de preparación. Se recomienda que cuando se utiliza Propofol diluido, el volumen de dextrosa al 5% removido de la bolsa de infusión durante el proceso de dilución sea reemplazado totalmente en volumen por emulsión de Propofol. La dilución se puede utilizar con una variedad de técnicas de control de infusión, pero un determinado set utilizado solo no podrá evitar el riesgo de infusión no controlada accidental de volúmenes grandes de Propofol. Se debe incluir en la línea de infusión un tubo graduado, gotero o cantador de gotas o bomba volumétrica. Se debe tener en cuenta el riesgo de infusión no controlada cuando se decide la cantidad máxima de Propofol en el tubo de vidrio graduado. Cuando se utiliza Propofol no diluido para mantener la anestesia, se recomienda que se utilice para controlar la tasa de infusión un equipo como bombas de jeringa o bombas volumétricas de infusión. Propofol se pude administrar por medio de un dispositivo en Y cerca al sitio de inyección en infusiones como las siguientes: infusión intravenosa de dextrosa al 5% BP. Infusión intravenosa 0.9% Cloruro de Sodio BP. Infusión Intravenosa de Dextrosa 4% con cloruro de sodio 0.18%. Propofol se pude premezclar con eyección de altentanil que contiene 500 microgramos/ml de alfentanilo en la proporción de 20:1 a 50:1 b/b. Las mezclas se deben preparar utilizando técnicas estéril y utilizarse dentro de las 6 horas de la preparación. Con el fin de reducir el dolor en la inyección inicial, el Propofol se puede mezclar con inyección de lidocaína sin preservativos 0.5% o 1%. Dilución y Coadministración de Propofol con Otros Medicamentos o Líquidos de Infusión.

Contraindicaciones.

Presión intracraneal elevada, terapia electroconvulsiva, niños menores de tres años, adminístrese con precaución a pacientes con hipovolemia, epilepsia, desórdenes metabólicos lipídicos, insuficiencia cardiaca, hepática, renal y respiratoria.

Reacciones adversas.

Hipertensión, dolor local en la administración, bradicardia, apnea, náuseas, vómito, dolor de cabeza, síndrome de abstinencia y rubor en niños.

Precauciones.

Propofol debe administrarse por médicos entrenados en anestesia y cuando sea el caso entrenado en la atención de pacientes en cuidados intensivos. Los pacientes deben monitorearse constantemente y deben existir e todo momento facilidades para el mantenimiento de las vías aéreas de un paciente, ventilación artificial, enriquecimiento de oxígeno y otras facilidades de resucitación. El Propofol no se debe administrar por la persona que realiza el procedimiento diagnóstico o quirúrgico. Cuando se administra Propofol para sedación en procedimientos quirúrgicos y diagnósticos los pacientes deben monitorearse continuamente en cuanto a signos de hipotensión, obstrucciones de las vías aéreas y agotamiento de oxígeno. Como con otros agentes sedantes, cuando se utiliza Propofol durante procedimientos operatorios, pueden ocurrir movimientos involuntarios del paciente. Durante los procedimientos que requieren inmovilidad estos movimientos pueden ser peligrosos para el sitio operatorio. Como con otros agentes anestésicos y sedantes intravenosos, los pacientes deben recibir instrucciones para evitar el alcohol antes y por lo menos 8 horas después de la administración de Propofol. Propofol se debe utilizar con precaución cuando se usa para sedar pacientes sometidos a algún procedimiento donde los movimientos espontáneos son particularmente indeseables, como en cirugía oftálmica. Como con otros agentes sedantes intravenosos, cuando se administra Propofol junto con depresivos del sistema nervios central, como analgésicos potentes, el efecto sedativo puede intensificarse y se debe considerar la posibilidad de depresión respiratoria o cardiovascular severa. Durante la administración del bolo para procedimientos operatorios, se debe tener especial cuidado en pacientes con insuficiencia pulmonar aguda o depresión respiratoria. El uso concomitante de depresivos del sistema nervioso central, por ejemplo alcohol, anestésicos generales, analgésicos narcóticos puede producir acentuación de sus efectos sedantes. Cuando se combina Propofol con medicamentos centralmente depresivos administrados parenteralmente, puede ocurrir depresión respiratoria y cardiovascular severa. Se recomienda que Propofol se administre luego de analgésico y la dosis se debe titular cuidadosamente según la respuesta del paciente. Durante la inducción de anestesia, puede ocurrir hipotensión y apnea transitoria dependiendo de la dosis y uso de premedicamentos y otros agentes. Ocasionalmente, la hipotensión puede requerir el uso de líquidos intravenosos y la reducción de la tasa de administración de Propofol durante el período de mantenimiento anestésico. Se requiere un periodo adecuado antes de dar de alta al paciente para asegurar recuperación completa después de anestesia general. Muy raras veces el uso de Propofol puede estar asociado con el desarrollo de un periodo de inconciencia postoperatoria, que puede estar acompañado de un aumento del tono muscular. Esto puede o no estar precedido por un periodo de vigilancia completa. Aunque la recuperación es espontánea, se debe administrar cuidado apropiado a un paciente inconciente. Cuando se administra Propofol a un paciente epiléptico, puede existir riesgo de convulsiones. Como con otros agentes anestésicos intravenosos, se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca, respiratoria, renal o hepática o en pacientes hipobolémicos, ancianos o débiles. El riesgo de hiperactividad vagal relativa puede aumentarse porque el Propofol carece de actividad vagolítica; ha estado asociado con reportes de bradicardia, ocasionalmente profundas y también asístole. La administración intravenosa de un agente anticolinérgico antes de la inducción, o durante el mantenimiento de la anestesia debe tenerse en cuenta, especialmente en situaciones en que el tono vagal es probable que predomina o cuando Propofol se utiliza con otros agentes que probablemente causan bradicardia. Se debe tener cuidado especial en pacientes con desórdenes del metabolismo de la grasa, y en otras condiciones en que las emulsiones de lípidos deben utilizarse con mucha cautela. Como con otros anestésicos, durante la recuperación puede ocurrir desinhibición sexual. Propofol no se aconseja para anestesia general en niños menores de 1 mes de edad. No se ha demostrado la seguridad y eficacia de Propofol para sedación de niños menores de 16 años de edad. Aunque no se ha establecido relación causal, se han reportado durante el uso sin licencia, efectos indeseables con sedación en pacientes menores de 16 años de edad (incluyendo casos con resultado fatal). En particular estos efectos se refieren a la ocurrencia de acidosis metabólica, hiperlipidemias, rabdomiolisis o insuficiencia cardiaca. Estos efectos se observaron con más frecuencia en niños con infecciones del tracto respiratorio que recibieron dosis superiores a las aconsejadas en adultos para sedación en la unidad en cuidados de intensivos. Propofol no se recomienda para uso en neonatos para inducción y mantenimiento de anestesia. Los datos de uso por fuera de los indicados en la etiqueta han demostrado que si se aplica el régimen de dosis pediátrico en neonatos, puede ocurrir una sobredosis relativa que puede producir depresión cardiorrespiratoria. De igual manera se han recibido reportes muy raros de ocurrencia de acidosis metabólica, rabdomiólisis, hipercalemia y/o insuficiencia cardiaca rápidamente progresiva (en algunos casos con resultado fatal). En adultos que fueron tratados por más de 58 horas con dosis mayores de 5mg/kg/hora. Esto excede la dosis máxima de 4mg/kg/hora actualmente aconsejada para sedación en la unidad de cuidados intensivos. Los pacientes afectados fueron principalmente (pero no solamente) pacientes con lesión grave de la cabeza con ICP elevado. La insuficiencia cardiaca en estos casos usualmente no respondió al tratamiento inotrópico de soporte. Si es posible, la dosis no debe exceder 4mg/kg/hora. Se aconseja tener cuidado en cuanto a estos posibles efectos indeseables y considerar la disminución de la dosis de Propofol o cambiarlo por un sedante alternativo al primer signo de ocurrencia de síntomas. Los pacientes con ICP elevado deben recibir tratamiento adecuado para apoyar la presión de perfusión cerebral durante estas modificaciones del tratamiento. Precauciones Adicionales: Troypofol no contiene preservativos antimicrobianos y apoya el crecimiento de microorganismos. Cuando Propofol se debe aspirar, se debe retirar asépticamente con una jeringa estéril. La administración debe comenzar inmediatamente. La asepsis se debe mantener tanto para el Propofol como para el equipo de infusión durante todo el período de infusión. Las drogas o líquidos agregados a la línea de Propofol deben administrarse cerca al sitio de la cánula. El Propofol no se debe administrar por medio de un filtro microbiológico. Propofol y cualquier cantidad de Propofol que contenga la jeringa son para un solo uso en un solo paciente. Para uso en mantenimiento por largo tiempo de anestesia y sedación en cuidados intensivos se recomienda que la línea de infusión y el propósito de Propofol se descarte y se reemplace a intervalos regulares. Embarazo: No se ha establecido la seguridad del Propofol durante el embarazo. Por tanto, el Propofol no se debe utilizar en el embarazo a menos que sea evidentemente necesario. Sin embargo, El Propofol, se ha utilizado, durante la interrupción del embarazo en el primer trimestre. Obstetricia: Propofol se presenta y puede estar asociado con depresión del neonato. No debe utilizarse para anestesia obstetricia a menos que sea claramente necesario. Lactancia: No se ha establecido la seguridad con el neonato luego de uso en madres que están en períodos de lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir y operar máquinas: Los pacientes deben ser informados que la realización de tareas que exigen habilidades, como conducir y operar máquinas, puede desmejorarse por algún tiempo después de la anestesia general.

Interacciones.

Propofol se ha utilizado junto con anestesia espinal y epidural y con premedicamentos comúnmente utilizados, medicamentos de bloqueo neuromuscular, agentes de inhalación y agentes analgésicos; no se ha encontrado incompatibilidad farmacológica. Se pueden requerir dosis menores de Propofol cuando se utiliza la anestesia general como un auxiliar de las técnicas anestésicas regionales. La administración concurrente de otros depresivos del sistema nervioso central como medicamentos de premedicación, agentes de inhalación, agentes analgésicos, pueden agregarse a los efectos sedantes, anestésicos y depresivos cardiorrespiratorios de Propofol.

Conservación.

Temperatura inferior a 30°C. Proteger de luz solar, no congelar.

Presentación.

Caja por 1 vial (vial por 20 mL). Reg. San. 2010M-0011252.