BLOFOP

Anestésico.

Composición.

Cada frasco Vial de 50 mL contiene: Propofol 10,0 mg por 1 mL. Cada frasco vial de 20 mL contiene: Propofol 10,0 mg por 1 mL.

Propiedades.

Acción: Es un inductor anestésico de rápida acción y corta duración. El mecanismo de acción de sus efectos hipnóticos es desconocido se liga fuertemente a la proteínas humanas (97-98%), albúmina y eritrocitos. Se metaboliza a nivel hepático, eliminándolo por el riñón en un alto porcentaje.

Indicaciones.

Inducción y mantenimiento de la anestesia general. Sedación corta y prolongada. Tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios y tras quimioterapias.

Contraindicaciones.

Niños menores de 3 años. Pacientes termodinámicamente inestables. Presión intracraneal elevada, terapia electroconvulsiva, niños menores de tres años. Adminístrese con precaución a pacientes con hipovolemia, epilepsia, insuficiencia cardíaca, hepática, renal y respiratoria. Advertencia: el producto no debe ser utilizado (se debe desechar apropiadamente) si presenta algún tipo de coloración diferente a la del producto original o si observa turbidez, precipitados o cualquier otra alteración en la apariencia normal del producto.

Conservación.

En su envase original y empaque original a temperatura inferior a 30°C.

Información adicional.

BLOFOP®es una moderna formulación para el uso del propofol que se presenta gracias al uso de la nanotecnología aplicada a la mejora de la formulación mediante la innovación en los sistemas o componentes inactivos, mejorando así la estabilidad y reduciendo los riesgos derivados de las formulaciones previas brindando grandes beneficios para la gestión de compras, el departamento técnico, el cuerpo médico y el paciente; siendo BLOFOP®el primer y único producto con principio activo propofol en nanoemulsión transparente en estar disponible en Colombia con grandes ventajas técnicas. La nanotecnología se ha convertido en una tendencia mundial en las aplicaciones médicas que incluso han desarrollado una corriente denominada como nano medicina que comprende no solo las emulsiones, sino gran variedad de especialidades farmacéuticas y biotecnológicas dadas sus grandes bondades en la especificidad de la acción, mejora en biodisponibilidad, mejor dispersión en el organismo y otra variedad de aplicaciones específicas para cada uso. BLOFOP®tiene un tamaño de glóbulo determinado por espectroscopia de fotocorrelación y por difracción de rayo láser según ISO13320, identificando por ambas técnicas un diámetro de partícula en el rango entre 10 y 100 nm con promedio de 29.35 nm con un equipo de rango dinámico de entre 0.3nm y 5mm para el estudio por espectroscopia de fotocorrelación, y promedio de 19.42nm con un equipo de rango entre 0.01 mm-3000mm para el estudio por difracción de rayo láser; dado este tamaño de glóbulo se define este tipo de emulsiones como micro o nanoemulsiones siendo significativamente más pequeños los tamaños de glóbulo respecto de las formulaciones previas. Menor riesgo de contaminación:BLOFOP®no contiene glicol, lecitina de huevo o soya, que constituyen un caldo de cultivo bacteriano que propicia el crecimiento de micro organismos no deseados en el producto y constituyen una contaminación microbiológica de este. BLOFOP®está presentado en un vial transparente y contiene preservante, es decir que su formulación no solo elimina los elementos que constituyen un caldo de cultivo bacteriano, sino que al tener preservante ayuda a la conservación del producto y permite el uso en multidosis*; esto implica que es el único disponible a la fecha** en Colombia que técnicamente puede ser utilizado en multidosis*. Farmacoquímica:Desde el punto de vista de farmacocinética y farmacodinamia, estudios recientes alrededor del mundo han demostrado que las nanoemulsiones de propofol son equivalentes en eficacia, seguridad y efectos adversos a las previas formulaciones, con las grandes ventajas que se describen. BLOFOP®cumple con los parámetros fisicoquímicos de las principales farmacopeas de referencia ya que el producto es oficial en la farmacopea de Estados Unidos - USP, farmacopea Británica - BP, y farmacopea Europea - EP; por tal razón BLOFOP®ha sido desarrollado para cumplir con los estándares mundiales, mejorando la formulación de los componentes inactivos o excipientes para hacer un producto con ventajas diferenciales y valor agregado. Menor riesgo de reacción a productos de origen animal: Hay una tendencia mundial orientada a la sustitución de sustancias de origen animal por temor al riesgo derivado de estas, entre ellos, los priones. Al no tener productos de origen vegetal ni animal, las reacciones alérgicas se ven significativamente reducidas y viabilizan el uso del producto en personas sensibles a sustancias como el huevo; además de ser la elección en personas que por sus creencias religiosas o convicciones personales rechazan el uso de elementos de origen animal (vegetarianos). Control Óptico:BLOFOP®es transparente gracias a un emulsificante no iónico desarrollado por BASF®y considerado como un solubilizador efectivo y moderno para el uso parenteral; es oficial en las principales farmacopeas de referencia como la Farmacopea de Estados Unidos USP (Polyoxyl 15 Hydroxystearate) y la Farmacopea Europea PHEUR (Macrogol 15 Hydroxystearate). Al ser transparente, es el único que permite un control TOTAL del material extraño y particulado según lo requerido en la USP 36 NF 31 vigente para el año 2013 en Colombia lo cual permite: a) Control 100% en la producción. Solo un producto completamente transparente permite ejercer control permanente en el proceso productivo y el rechazo del total de las unidades no conformes. b) Control al 100% de las unidades de producto terminado. Uno de los principales requerimientos de los productos parenterales es el control del Material Extraño y Particulado para garantizar que el producto es esencialmente libre de partículas lo cual únicamente se puede garantizar con un control a todas y cada una de las unidades de producto. El control de partículas mediante una muestra no garantiza este requerimiento ya que el proceso de llenado, particularmente el de ampollas, no cumple con la condición esencial de una muestra que es que sea representativa del universo del cual se ha tomado ya que las condiciones de llenado varían de una unidad a otra, lo cual implica que no hay una distribución homogénea, uniforme o con tendencia normal que permitan aplicar los principios estadísticos de toma de muestras; además de ser una prueba destructiva ya que se debe utilizar un proceso de filtrado. El control al 100% garantiza que las unidades aprobadas cumplen con los parámetros de calidad exigidos en la USP, y las que no cumplen son rechazadas, obteniendo un lote homogéneo y dentro de los parámetros. c) Control al 100% del tiempo desde su fabricación hasta el momento del uso. Desde el momento mismo del llenado, todas las unidades pueden ser inspeccionadas permanentemente en cualquier momento y lugar ya que el control óptico es un parámetro que debe ser incluido dentro de los procesos de aceptación de todos los medicamentos parenterales. El control del material particulado mediante el uso de la visión humana o asistida no es una prueba destructiva y permite efectuar el proceso de control a todas las unidades, verificando este parámetro técnico considerado como relevante para los productos parenterales, siendo muy importante para los Químicos Farmacéuticos y cualquier otro profesional de farmacia. Menor dolor:BLOFOP®tiene un tamaño de glóbulo significativamente menor a las emulsiones lipídicas; esta particularidad hace que la nanoemulsión tienda a ser hidrosoluble y por ende indoloro, en teoría lo cual no es válido para propofol ya que el propofol es un aceite lo cual implica que el producto per se es irritante; como conclusión se puede aseverar que BLOFOP®es significativamente menos doloroso y dicha disminución varía entre pacientes según la sensibilidad específica al producto.

Presentación.

Caja plegadiza por 1 frasco vial de vidrio transparente tipo I por 20 mL y 50 mL, con tapón de caucho de 20 mm y agrafe de aluminio (Reg. San. INVIMA 2010M-0011767). Uso bajo estricto control médico especialista.

Sinónimos.

Disoprofol.

Acción terapéutica.

Anestésico.

Propiedades.

El propofol es un agente hipnótico inyectable de acción ultracorta, para uso en inducción y mantenimiento de la anestesia o sedación. La administración IV produce hipnosis rápida y suavemente, con mínima excitación, generalmente dentro de los 40 segundos de iniciada la infusión. El tiempo medio de equilibrio sangre-cerebro es de 1 a 3 minutos. En pacientes críticos con asistencia ventilatoria mecánica en terapia intensiva logra una acción sedante casi sin excitación psíquica.

Indicaciones.

Inducción y mantenimiento de la anestesia en pacientes mayores de 3 años que serán sometidos a cirugía. También puede ser usado para iniciar y mantener la sedación en pacientes sometidos a procedimientos de diagnóstico y a procedimientos quirúrgicos con anestesia local/regional. En pacientes en unidad de terapia intensiva, intubados y mecánicamente ventilados, el propofol podría utilizarse para mantener la sedación y controlar las respuestas al estrés. Ha sido usado solo y como coadyuvante en el tratamiento del vómito y las náuseas, del prurito inducido por morfina y en la intubación endotraqueal.

Dosificación.

Inducción de la anestesia: 40mg cada 10 segundos hasta el inicio de la inducción (adultos saludables menores de 55 años); 20mg cada 10 segundos hasta el inicio de la inducción (ancianos, neurocirugía); 2,5 a 3,5mg/kg cada 20 o 30 segundos (niños saludables mayores de 3 años). Mantenimiento de la anestesia: en adultos saludables de menos de 55 años y en neurocirugía, infusión de 6 a 12mg/kg/hora (100 a 200mg/kg/min); en ancianos y pacientes debilitados, 3 a 6mg/kg/hora (50 a 100mg/kg/min); en niños saludables mayores de 3 años, 7,5 a 18mg/kg/hora (125 a 300mg/kg/min); en adultos puede utilizarse inyección en bolo intermitente, con incrementos de 25 a 50mg según fuere necesario. En la iniciación de la sedación con cuidado anestésico monitoreado (MAC) la mayor parte de los pacientes requerirían una infusión de 0,10 a 0,15mg/kg/min (6 a 10mg/kg/hora) administrada durante 3 a 5 minutos; si se utiliza inyección en bolo (no recomendada), ésta debe ser lenta y la dosis sería de 0,5mg/kg, administrados en un período de 3 a 5 minutos, seguida inmediatamente de la infusión de mantenimiento. En el mantenimiento de la sedación MAC se recomienda una infusión de 1,5 a 4,5mg/kg/hora (25 a 75mg/kg/min) o dosis incrementales en bolo de 10 o 20mg; los pacientes ancianos, debilitados y para neurocirugía requirirían una reducción de 20% en las dosis de mantenimiento mencionadas. Para la iniciación y mantenimiento de la sedación en pacientes intubados y mecánicamente ventilados en unidades de tratamiento intensivo (UTI), se requeriría de una infusión de 0,3mg/kg/hora (5mg/kg/min), durante un mínimo de 5 minutos, seguida de incrementos de 0,3 a 0,6mg/kg/hora (5 a 10mg/kg/min), cada 5 a 10 minutos, hasta que se alcance el nivel de sedación deseado; las dosis de mantenimiento requeridas suelen ser de 0,3 a 3mg/kg/hora (5 a 50mg/kg/min) o aun mayores.

Modo de uso.

Suele presentarse como emulsión estéril, apirógena, inyectable en ampolla de 10mg/ml de propofol. Para la dilución de esta emulsión debiera utilizarse solamente solución inyectable de dextrosa al 5%. No debiera diluirse a menos de 2mg/ml. La emulsión de propofol carece de conservadores y es susceptible de rápida contaminación, por ello las porciones de emulsión o las diluciones no utilizadas debieran descartarse. No se recomienda la refrigeración.

Reacciones adversas.

Incidencia mayor de 1%: bradicardia, hipotensión, movimientos, ardor, dolor o prurito en el sitio de la inyección, apnea, erupciones. Incidencia menor de 1%: reacciones anafilácticas o anafilactoides, contracción auricular prematura, síncope, hipertonía, parestesia, hipersalivación, mialgia, prurito, ambliopía.

Precauciones y advertencias.

En los ancianos debiera utilizarse una dosis de inducción baja y una tasa de administración lenta para el mantenimiento. Los pacientes deben ser monitoreados continuamente en busca de signos tempranos de hipotensión y bradicardia; si éstos aparecen, el tratamiento debiera realizarse con incremento de los líquidos intravenosos, elevación de las extremidades inferiores, uso de agentes vasopresores y administración de atropina. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto; el uso durante el parto se ha asociado con depresión neonatal. No debiera usarse en mujeres que amamanten. La efectividad y seguridad del propofol en menores de 3 años no se ha establecido.

Interacciones.

La dosis de inducción requerida puede reducirse en pacientes premedicados con narcóticos (morfina, meperidina, fentanilo, etc.) y con combinaciones de opioides y sedantes (benzodiazepinas, barbituratos, hidrato de cloral, droperidol, etc.). La dosis de mantenimiento debiera ajustarse en presencia de agentes analgésicos suplementarios (óxido nitroso, opioides). No se ha evaluado la coadministración de propofol y anestésicos inhalatorios; sin embargo, es probable que se registre una potenciación de los efectos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al propofol. Condiciones en las que la sedación o la anestesia general están contraindicadas.

Sobredosificación.

Si se produce sobredosificación se debe suspender la administración de propofol de inmediato. Tratamiento: ventilación artificial con oxígeno para la depresión respiratoria; para la depresión cardiovascular el tratamiento debiera realizarse con incremento de los líquidos intravenosos, elevación de las extremidades inferiores, uso de agentes vasopresores y administración de atropina.