DOMATRA PLUS

Analgésico combinado.

Descripción.

Domatra®Plus es la combinación de dos analgésicos: Tramadol y Paracetamol. El Tramadol es un analgésico opioide y el Paracetamol es un analgésico y antipirético del grupo de las anilidas. Tramadol es un analgésico opioide con acción central. A pesar de que su mecanismo de acción no ha sido completamente dilucidado, de los estudios llevados a cabo se puede inferir al menos dos mecanismos complementarios; unión a los receptores opioides my una inhibición de la recaptación de la Norepinefrina (NE) y la Serotonina. Parte de la actividad Opiacea se deriva de la fijación de baja afinidad del compuesto original y la fijación de mayor afinidad del metabolito O-desmetiltramadol (M1) a los receptores opioides. La potencia analgésica de M1 es aproximadamente seis veces mayor que la del tramadol en modelos animales y 200 veces más potente en fijación a los receptores m- opioides. Acetaminofen (Paracetamol): el mecanismo de acción como analgésico del Paracetamol no ha sido claramente determinado: el mismo podría producirse por una inhibición de síntesis de prostaglandinas a nivel de Sistema Nerviosos Central y en menor medida por un bloqueo en la propagación del impulso del dolor a nivel periférico.

Composición.

Cada comprimido recubierto de Domatra®plus contiene: Tramadol clorhidrato 37,5 mg; Acetaminofen 325,0 mg. excipientes c.s.

Indicaciones.

Tratamiento del dolor agudo. La combinación de Tramadol y Paracetamol está indicada por corto tiempo (5 días o menos) en el manejo del dolor agudo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a sus componentes. Hipersensibilidad a los opioides, está contraindicado en caso de intoxicación aguda por hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides y otras drogas sicotrópicas. No debe ser coadministrado en pacientes que reciben IMAOS o los que han recibido en los 14 días previos a la indicación del medicamento. Pacientes con insuficiencia hepática.

Precauciones.

La dosis debe ser ajustada a la intensidad del dolor y la sensibilidad del paciente, se debe administrar la dosis efectiva más baja. En pacientes Geriátricos usualmente no es necesario un ajuste de dosis cuando son menores de 75 años y no presenten manifestaciones clínicas de insuficiencia hepática o renal. En pacientes mayores de 75 años la eliminación podría prolongarse, por lo tanto si es necesario un ajuste en la dosis. Insuficiencia Renal, Hepática y Diálisis: en pacientes con insuficiencia renal o hepática la eliminación de tramadol se retrasa. En estos pacientes se debe considerar cuidadosamente la prolongación de intervalos de las dosis de acuerdo a los requerimientos del paciente. En adultos y adolescentes de 16 años o más no se debe exceder la dosis máxima de 8 tabletas de Domatra Plus®para evitar la sobredosis inadvertida, se debe aconsejar a los pacientes no exceder la dosis recomendada y no utilizar de forma simultánea otro paracetamol (incluídos los de venta libre) o productos que contengan clorhidrato de tramadol sin la asesoría de un médico. No se recomienda utilizar Domatra Plus®en presencia de insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 10 mL/min). Los peligros de la sobredosis de paracetamol son mayores en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica. En los casos de insuficiencia hepática moderada se deberá considerar cuidadosamente la prolongación del tiempo entre dosis. No se recomienda utilizar Domatra Plus ®en pacientes con insuficiencia respiratoria grave. El Tramadol puede inducir convulsiones e incrementar el potencial de causar convulsiones a los inhibidores selectivos de recaptación de serotonina (SSRIs), inhibidores de recaptación de serotonina -norepinefrina (SNRIs), antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos u otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo tales como bupropion, mirtazapina, tetrahidrocanabinol y venlafaxina. El uso concomitante de tramadol y medicamentos serotoninergicos, tales como inhibidores selectivos de recaptación de serotonina (SSRIs), inhibidores de recaptación de serotonina -norepinefrina (SNRIs), IMAOs, antidepresivos tricíclicos y mirtazapina puede causar toxicidad por serotonina, el síndrome serotoninérgico se caracteriza por: Clonus espontáneos. Clonus Ocular inducible con agitación o diaforesis, temblor o hiperreflexia, hipertonía y temperatura corporal >38°C. El retiro de los fármacos serotoninérgicos, usualmente brinda una rápida mejoría. El tratamiento depende del tipo y la severidad de los síntomas.

Presentación.

Caja por 20 tabletas contenidas en un Blíster de PVC-Aluminio (Reg. INVIMA 2006M-0005532).

Nota.

Información prescriptiva completa a solicitud del cuerpo médico a la dirección médica de Merck -Alemana. Calle 10 No. 65-28, teléfono 4254770. Bogotá, Colombia.

Acción terapéutica.

Analgésico de acción central.

Propiedades.

En los seres humanos y en animales el tramadol es metabolizado principalmente por desmetilación O- y N- y conjugación subsiguiente. De manera contrastante con el caso de los animales, en los seres humanos se elimina mucho más droga intacta en la orina. Aparte del metabolito O-desmetiltramadol (M1), todos los demás metabolitos son farmacológicamente inactivos. Vidas medias biológicas del tramadol y su metabolito M1después de administración oral en humanos: en suero 6,8 y 9,4 horas respectivamente y en orina 6,2 y 7,2 horas respectivamente. Después de la administración oral, el tramadol es absorbido rápido y casi por completo (por lo menos 90%). Las concentraciones séricas máximas se alcanzan una dos horas después de la administración de tramadol. La biodisponibilidad absoluta del tramadol oral es de cerca de 65%.

Indicaciones.

Dolor agudo y crónico, severo a moderado, medidas diagnósticas dolorosas, y dolor quirúrgico.

Dosificación.

La posología depende de la intensidad del dolor y de la sensibilidad del paciente. Las dosis recomendadas en adultos y niños de más de 14 años son: 50mg a 500mg/día las formas orales y 100mg a 400mg/día, la forma inyectable por vía IV, lenta o diluida en solución para infusión.

Efectos secundarios.

Al igual que con todos los analgésicos de acción central, con la terapéutica de tramadol pueden ocurrir los siguientes efectos colaterales: diaforesis (en particular cuando la administración intravenosa es demasiado rápida), mareos, náuseas, vómitos, sequedad de boca, fatiga o confusión. Si en contra de las instrucciones se administra por vía intravenosa en forma demasiado rápida, pueden ocurrir bochornos, diaforesis y taquicardia pasajera; aparte de eso, generalmente no tiene efecto sobre el sistema cardiovascular.

Interacciones.

Cuando se combina con barbitúricos, se prolonga la duración de la anestesia. No obstante, la combinación al mismo tiempo del tramadol con un tranquilizante, es probable que tenga un efecto favorable sobre la sensación de dolor. No se debe combinar tramadol con inhibidores de la MAO.

Contraindicaciones.

Está contraindicado en casos de intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos u otras drogas con acción sobre el SNC.

Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.