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FUNGIZONE - Laboratorio Merck S.a.

Laboratorio Merck S.a. Medicamento / Fármaco FUNGIZONE

Descripción.

Microbiología: Amfotericina B muestra una actividad de alto orden in vitro contra muchas especies de hongos. Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitisespecies de Candida, Blastomices dermatitidis, Rhodoterula, Criptococcus neoformans, Sporathriz schenckii, Mucor muceda, y Aspergillus fumigatusson todos inhibidos por las concentraciones de Amfotericina B que oscilan entre 0.03 a 1.0 mcg/mL in vitro. A pesar que la Candida albicans generalmente es muy suceptible a Amfotericina B, las especies no-albicans pueden ser menos suceptibles. Pseudallescheria boydii y Fusarium spa menudo son resistentes a la Amfotericina B. El antibiótico no tiene efecto sobre bacteria, ricketsiae y virus. Farmacocinética: La amfotericina B es un fungistático o un fungicida, dependiendo de la concentración obtenida en los fluidos corporales y en la suceptibilidad del hongo. El fármaco actúa al unirse a los esteroles en la membrana celular de los hongos suceptibles, con un cambio resultante en la permeabilidad de la membrana, permitiendo fuga de los componentes intracelulares. Las membranas celulares de los mamíferos también contienen esteroles y se ha sugerido que el daño a las células humanas y a las células fúngicas puede compartir mecanismos comunes. Una infusión intravenosa inicial de 1 a 5 mg de Amfotericina B al día, gradualmente incrementada a 0.4 a 0.6 mg/kg/día, produce concentraciones plasmáticas pico que oscilan entre aproximadamente 0.5 a 2 mcg/mL. Después de una caída rápida inicial, las concentraciones plasmáticas se estabilizan en aproximadamente 0.5 mcg/mL. Una vida media de eliminación de aproximadamente 15 días sigue después de una vida media plasmática inicial de aproximadamente 24 horas. La Amfotericina B que circula en el plasma es altamente ligable ( >90%) a las proteínas plasmáticas y es pobremente dializable. Aproximadamente dos tercios de las concentraciones plasmáticas concurrentes han sido detectados en fluidos de pleura inflamada, del peritoneo, membrana sinovial y humor acuoso. Las concentraciones en el fluido cerebroespinal casi nunca exceden 2.5 por ciento de aquellas en el plasma. Muy poca Amfotericina B penetra en el humor vítreo o fluido amniótico normal. No se conocen detalles completos de la distribución en tejido. La Amfotericina B es excretada muy lentamente (entre semanas y meses) por los riñones en donde entre dos y cinco por ciento de una dosis dada es excretado en forma biológicamente activa. No se conocen los detalles de otras vías metabólicas posibles. Después de que se descontinúa el tratamiento, el fármaco puede ser detectado en la orina durante por lo menos siete semanas debido a la lenta desaparición del fármaco. La dosis urinaria acumulativa durante un período de siete días suma aproximadamente el 40 por ciento de la cantidad del fármaco infundida.

Composición.

Cada Vial contiene Amfotericina B 50mg.

Indicaciones.

Antimicótico.

Contraindicaciones.

Este producto está contraindicado en aquellos pacientes que han mostrado hipersensibilidad a la Amfotericina B o a cualquier otro componente dentro de la fórmula.

Presentación.

FUNGIZONE®Viene disponible en ampollas únicas que proporcionan 50 mg de Amfotericina B como una pasta liofilizada amarilla o anaranjada (que puede ser reducida parcialmente a polvo después de la manufactura) (Reg INVIMA 2010 M-002006 R3).

Nota.

Información prescriptiva completa a solicitud del cuerpo médico a la dirección médica de Merck -Alemana. Calle 10 No. 65-28, teléfono 4254770. Bogotá, Colombia.

Acción terapéutica.

Antifúngico, antiprotozoo.

Propiedades.

Antibiótico antifúngico derivado de una cepa de Streptomyces nodosus.En general actúa como fungistático; sin embargo, en concentraciones cercanas a los límites superiores de tolerancia puede ser fungicida. Actúa por unión a los esteroles de la membrana celular del hongo, lo que altera su permeabilidad y la célula pierde potasio y moléculas pequeñas. Se distribuye en pulmones, hígado, bazo, riñones, glándula suprarrenal, músculos y otros tejidos; su unión a las proteínas es muy alta. No se conoce su metabolismo. Su vida media inicial es de 24 a 48h y la vida media terminal es de 15 días; se elimina en forma lenta por vía renal.

Indicaciones.

Aspergilosis, blastomicosis, candidiasis diseminada, coccidioidomicosis, criptococosis, histoplasmosis, mucormicosis, esporotricosis diseminada, leishmaniasis mucocutánea americana.

Dosificación.

Adultos: como antifúngico sistémico: vía intratecal, 25mg a 100mg cada 48 a 72 horas; la dosificación puede aumentarse en forma gradual a 500mg, hasta una dosis total máxima de 15mg; por infusión IV, 1mg como dosis de prueba en glucosa a 5% durante 2 a 4h y luego puede incrementarse 5mg a 10mg o más, según la tolerancia del paciente y la gravedad de la infección, hasta un máximo de 50mg/día. Dosis pediátricas: como antifúngico: por infusión IV, 0,25mg/kg/día en glucosa al 5% durante 6 horas, con aumentos graduales de 0,25mg/kg en días alternos, según la tolerancia, hasta un máximo de 1mg/kg/día.

Reacciones adversas.

Con infusión IV: fiebre, escalofríos, arritmias, calambres o dolores musculares, cansancio o debilidad no habituales, visión borrosa o doble, aumento o disminución de la micción, hormigueo, dolor o debilidad en las manos o los pies, crisis convulsivas, disnea y rash cutáneo (por hipersensibilidad). Con inyección intratecal: micción dificultosa y visión borrosa.

Precauciones y advertencias.

Todo tratamiento interrumpido durante más de 7 días debe reanudarse con la dosis más baja y aumentar en forma gradual. Una dosis total superior a 4 gramos puede producir disfunción renal permanente. La extravasación del fármaco puede producir irritación local severa. Los efectos depresores de la médula ósea, causados por la amfotericina B sistémica, pueden aumentar la incidencia de infecciones microbianas o causar retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Embarazo y lactancia: deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio.

Interacciones.

Los corticoides, los inhibidores de la anhidrasa carbónica o la ACTH junto con amfotericina B pueden producir hipopotasemia severa. Los glucósidos digitálicos o bloqueantes neuromusculares no despolarizantes pueden aumentar el potencial de toxicidad por digital. Los diuréticos que producen depleción de potasio o los medicamentos nefrotóxicos pueden aumentar el potencial de nefrotoxicidad.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de disfunción renal.

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