LORAZEPAM

Ansiolítico.

Composición.

Cada tableta contiene Lorazepam 2mg.

Indicaciones.

Ansiolítico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, miastenia grave. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.

Embarazo y lactancia.

Si el producto se prescribe a una mujer que pudiera quedarse embarazada durante el tratamiento, se le recomendará que a la hora de planificar un embarazo o de detectar que está embarazada, contacte con su médico para proceder a la retirada del tratamiento. El uso de benzodiazepinas parece estar relacionado a un posible aumento del riesgo congénito de malformaciones en el primer trimestre de embarazo. Se ha detectado la presencia en sangre del cordón umbilical de humanos de benzodiazepinas y metabolitos glucurónicos, indicando este hecho el paso de este fármaco a través de la placenta. Debido a que las benzodiazepinas se excretan por la leche materna, su uso está contraindicado en madres lactantes a menos que el beneficio real en la mujer supere el riesgo potencial en el niño.

Reacciones adversas.

Muy frecuentes: Sedación, fatiga, somnolencia. Frecuentes: Astenia y debilidad muscular, ataxia, confusión, depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos. Poco frecuentes: Náuseas, cambio de la libido, impotencia, disminución de orgasmos. Frecuencia no conocida: Reacciones de hipersensibilidad y anafilácticas/anafilactoides, angioedema, hiponatremia, hipotermia, Síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIADH), hipotensión, disminución de la presión sanguínea, estreñimiento, aumento de la bilirrubina, ictericia, aumento de las transaminasas y aumento de la fosfatasa alcalina, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. El efecto de las benzodiazepinas sobre el SNC es dosis dependiente, siendo más grave el efecto depresor del sistema nervioso central (SNC) a altas dosis. Síntomas extrapiramidales, temblor, vértigo, problemas visuales (diplopía y visión borrosa), disartria (habla pastosa), dolor de cabeza, convulsiones (crisis).

Precauciones.

Puede producir somnolencia, por lo tanto debe evitarse manejar vehículos y ejecutar actividades que requieran ánimo vigilante. Medicamento de control especial, úsese bajo estricta vigilancia médica, medicamento susceptible de causar dependencia. Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos. Se ha descrito un síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas- aunque más acentuados- que dieron lugar a la instauración del mismo. Se puede acompañar por otras reacciones tales como cambios en el humor, ansiedad o trastornos del sueño e intranquilidad. La duración del tratamiento debe ser la más corta posible, pero no debe exceder las 8-12 semanas incluyendo el tiempo necesario para proceder a la retirada gradual de la medicación. Las benzodiazepinas pueden inducir una amnesia anterógrada. Se han comunicado casos de reacciones anafilacticas/anafilactoides graves con el uso de benzodiazepinas. Se han comunicado casos de angioedema que afecten la lengua, glotis o laringe después de haber tomado la primera o subsecuentes dosis de benzodiazepinas. Algunos pacientes en tratamiento con benzodiazepinas han presentado síntomas adicionales tales como disnea, estrechamiento de la garganta, o náuseas y vómitos. En el tratamiento con benzodiazepinas, incluido lorazepam, pueden reaparecer depresiones pre-existentes o empeoramiento del estado depresivo. Además, pueden quedar enmascaradas las tendencias al suicidio de los pacientes depresivos, lo que hace necesario el uso concomitante de una terapia antidepresiva adecuada. La dosis a utilizar en pacientes con insuficiencia respiratoria leve o moderada deberá ser menor por el riesgo asociado de depresión respiratoria, como por ejemplo en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Las benzodiazepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio). Las benzodiazepinas deben utilizarse con precaución extrema en aquellos pacientes con antecedentes de consumo de drogas o alcohol.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 30 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2008M-011166-R1.

Acción terapéutica.

Benzodiazepina de acción sistémica. Ansiolítico. Sedante/hipnótico. Relajante del musculoesquelético.

Propiedades.

Actúa en general como depresor del SNC en todos sus niveles, con dependencia de la dosis. Si bien el mecanismo de acción exacto no se conoce, al parecer, después de interactuar con un receptor específico de la membrana neuronal potencia o facilita la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición en el nivel presináptico y postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y después de la administración por vía IM la absorción es rápida y completa. El lorazepam es de vida media corta a intermedia y el comienzo de la acción, luego de la administración oral, se evidencia entre 15 y 45 minutos. Su unión a las proteínas es alta, se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Trastornos por ansiedad. Ansiedad asociada con depresión mental. Síntomas de supresión alcohólica aguda. Insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés.

Dosificación.

Adultos: ansiolítico: 1mg a 3mg dos o tres veces al día. Sedante hipnótico: 2mg a 4mg como dosis única al acostarse. En pacientes de edad avanzada: 1mg a 2mg al día en dosis fraccionadas, con aumento de la dosificación según tolerancia y necesidades. Ampollas: vía IM: 0,05mg/kg hasta un máximo de 4mg. Vía IV: inicial: 0,044mg/kg o una dosis total de 2mg.

Reacciones adversas.

Los pacientes geriátricos y debilitados; los niños y los pacientes con enfermedades hepáticas son más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC. La administración parenteral puede ocasionar apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco. Son de incidencia más frecuente: torpeza o inestabilidad, somnolencia, cansancio o debilidad no habituales. Rara vez se observa: confusión (por intolerancia), debilidad muscular, visión borrosa u otros trastornos de la visión, constipación, náuseas o vómitos. Son signos de sobredosis que requieren atención médica: confusión continua, somnolencia severa, agitación, bradicardia, tambaleos y debilidad severa.

Precauciones y advertencias.

Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener precaución en los ancianos, sobre todo si se produce somnolencia, mareos, torpeza o inestabilidad. La administración IV muy rápida puede producir apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio para su administración durante el embarazo, ya que atraviesa la placenta y puede originar depresión del SNC en el neonato. Debido a que se excreta en la leche materna, durante el período de lactancia puede producir sedación en el recién nacido, dificultades en la alimentación y pérdida de peso.

Interacciones.

El uso de antiácidos puede retrasar pero no disminuir la absorción; la administración previa de lorazepam puede disminuir la dosis necesaria de un derivado del fentanilo para inducir anestesia. El uso simultáneo con levodopa puede disminuir los efectos terapéuticos de esta droga. La escopolamina junto con lorazepam parenteral puede aumentar la incidencia de sedación, alucinación y comportamiento irracional.

Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de intoxicación alcohólica aguda, coma o shock, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática o renal, hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, porfiria, psicosis y enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.