KASTMAR

Profilaxis y tratamiento crónico del asma.

Descripción.

El montelukast es un fármaco antiasmático, potente antagonista selectivo del leucotrieno D4 en el receptor leucotriénico cisteinílico CysLT1 de las vías respiratorias. Los leucotrienos LTC4, LTD4 y LTE4 son eicosanoides derivados del ácido araquidónico, con potente acción inflamatoria producidos por diversas células como los mastocitos y eosinófilos. La unión de los cisteinil-leucotrienos a sus receptores ha sido asociada a la fisiopatología del asma: produce edema de la mucosa, contracción de los músculos lisos de las vías respiratorias y aumento de la secreción y viscosidad del moco. La inhibición de estos receptores que se consigue con el montelukast mejora los síntomas del asma, reduciéndose la broncoconstricción, la secreción mucosa, la permeabilidad vascular y el reclutamiento de eosinófilos mediados por la acción de los leucotrienos. La broncoconstricción precoz y tardía inducida por antígeno son inhibidas por montelukast en un 75 y 57% respectivamente. Montelukast actúa solamente sobre los receptores CysLT1 no antagonizando las contracciones del músculo liso producidas por acetilcolina, histamina, serotonina o prostaglandinas. Montelukast posee efectos broncodilatadores aditivos con los agonistas beta-adrenérgicos y corticoides; inhibe la broncoconstricción de las fases temprana y tardía del asma mediada por antígenos; reduce significativamente los eosinófilos en vías aéreas y en sangre periférica, así como la broncoconstricción inducida por el ejercicio.

Composición.

KASTMAR®4 mg: Cada tableta masticable contiene montelukast sódico equivalente a montelukast 4 mg KASTMAR®5 mg: Cada tableta masticable contiene montelukast sódico equivalente a montelukast 5 mg KASTMAR®10 mg: Cada tableta contiene montelukast sódico equivalente a montelukast 10 mg.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas durante el día y la noche. Tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico. Prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio. Alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional.

Dosificación.

Adultos y adolescentes >15 años: La dosis usual es de 10 mg una vez al día. Dosis mayores no proporcionan beneficios adicionales. Niños de 6 a 15 años: 5 mg por vía oral, una vez al día. Niños de 2 a 6 años: 4 mg por vía oral una vez al día. Niños de menos de 2 años: No se han determinado la eficacia y seguridad del montelukast en esta población. Los alimentos no alteran la eficacia clínica del montelukast.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Embarazo y lactancia. No es útil para el manejo del episodio agudo de asma. Por tener aspartame está contraindicado en pacientes con fenilcetonuria. KASTMAR®5 mg está contraindicado en niños menores de 6 años. KASTMAR®5 mg está contraindicado en niños menores de 12 años.

Precauciones.

Suspender el medicamento si se observan alteraciones del estado de ánimo, agresividad, irritabilidad, trastornos del sueño, depresión o ideación suicida.

Advertencias.

El montelukast no es efectivo en el tratamiento de las crisis agudas de asma, incluyendo el broncoespasmo o status asmático; tampoco se debe utilizar como medicación de emergencia en el caso de broncoespasmo inducido por el ejercicio. No obstante, su administración no se debe interrumpir cuando se producen estos episodios o ataques. Se deberá advertir a los pacientes bajo tratamiento con montelukast que deberán tener siempre a mano una medicación de emergencia para el caso en que se presente una crisis asmática. En los pacientes con insuficiencia hepática, la vida media de eliminación del montelukast es sólo ligeramente prolongada, por lo que no se requiere reajuste de la dosis. Se deberán tomar precauciones en pacientes con cirrosis hepática moderada, ictericia o hepatitis. Si un paciente bajo tratamiento con montelukast recibe simultáneamente corticosteroides, se deberán tomar precauciones si la dosis de estos últimos es reducida o si los corticosteroides son discontinuados, pues se han descrito casos de síndrome de Churg-Strauss cuando se han descontinuado los corticoides en pacientes asmáticos tratados con antagonistas de los leucotrienos.

Presentación.

KASTMAR®4 mg (Reg. San. No. INVIMA 2006M-0006219). KASTMAR®5 mg (Reg. San. No. INVIMA 2006M-0006198). KASTMAR®10 mg (Reg. San. No. INVIMA 2006M-0006237).