COQUAN

Anticonvulsivo.

Descripción.

El clonazepam es una benzodiazepina que actúa a nivel de las regiones límbicas, hipofisarias e hipotalámicas del SNC induciendo sedación, hipnosis, actividad anticonvulsivante y relajación del músculo esquelético. Su acción está mediada a través del sistema inhibidor GABA (ácido aminogammabutírico). Los receptores benzodiazepínicos centrales interactúan con los GABA potenciado sus efectos inhibidores e incrementando la inhibición del sistema reticular ascendente.

Composición.

COQUAN®2 mg: Cada Tableta recubierta contiene clonazepam 2 mg. COQUAN®0,5 mg: Cada Tableta recubierta contiene clonazepam 0,5 mg. COQUAN®GOTAS: Cada ml de la solución contiene clonazepam 2,5 mg.

Farmacocinética.

Clonazepam se absorbe bien después de su administración por vía oral; su biodisponibilidad es cercana al 90%, y alcanza concentraciones plasmáticas pico en 1 a 2 horas después de su administración oral. Se une a las proteínas plasmáticas en un 85%. Su acción se inicia a los 20-60 minutos de la dosis oral, y persiste 12 horas en los adultos. Clonazepam se metaboliza extensamente en el hígado a través de la vía CY3A del citocromo P450, siendo su principal metabolito el 7-aminoclonazepam, con poca actividad antiepiléptica; metabolitos menores son los derivados 7-acetamido y 3-hidroxi. La vida media de eliminación de clonazepam es de 30 a 40 horas. Se excreta casi completamente en orina bajo la forma de sus metabolitos de manera libre o conjugada. Menos del 2% de la dosis se excreta sin cambios en la orina. La excreción fecal es de 9 al 27%. La vida media del compuesto padre varía de 18 a 50 horas. No ha sido establecido el rango terapéutico de las concentraciones plasmáticas.

Indicaciones.

Anticonvulsivante. Alternativo o coadyuvante en el manejo del ataque de pánico y fobia social, como apoyo a las terapias de comportamiento.

Dosificación.

Debe determinarse individualmente de acuerdo con la respuesta clínica y la tolerabilidad y depende primariamente de la edad del paciente. El tratamiento se inicia con pequeñas dosis que se incrementan progresivamente hasta una dosis óptima de acuerdo con la respuesta del paciente. La dosis usual inicial diaria en adultos es de hasta 1 mg o 500 mcg en el anciano. Las dosis iniciales diarias en niños son 250 mcg para niños de hasta 6 años de edad y 500 mcg para niños de hasta 12 años. Las dosis diarias usuales de mantenimiento se administran divididas en 3 a 4 tomas y son: Lactantes 0,5 a 1 mg; Niños de 2 a 6 años: 1 a 3 mg; Niños de 6 a 12 años: 3 a 6 mg; Adultos 4 a 8 mg La dosis total no debe exceder 20 mg al día en adultos y 200 mcg por kg de peso corporal diario en niños. Tiene poca utilidad el monitoreo de concentraciones plasmáticas. La supresión del clonazepam o la transición del paciente hacia o desde otra terapia antiepiléptica deberá hacerse gradualmente para evitar precipitar un status epiléptico o un incremento en la frecuencia de las convulsiones.

Contraindicaciones.

Su suspensión brusca puede producir convulsiones. Suminístrese con precaución en pacientes que requieran ánimo vigilante. Contraindicado en pacientes con hepatopatías e historia de alergia a las benzodiazepinas, embarazo y lactancia. Medicamento de control especial. Úsese bajo estricta vigilancia médica. Medicamento susceptible de causar dependencia.

Precauciones.

La fenitoína aumenta el metabolismo hepático del clonazepam, con disminución de sus concentraciones séricas. Cimetidina, eritromicina, contraceptivos orales y disulfiram pueden disminuir el metabolismo hepático de clonazepam. Los pacientes con enfermedad de Parkinson en tratamiento con levodopa pueden experimentar un empeoramiento de sus síntomas con las benzodiazepinas. La administración concomitante de clonazepam con otros fármacos depresores del SNC (agonistas opiáceos, fenotiacinas, barbitúricos, etanol, antihistamínicos H1, anestésicos generales y antidepresivos tricíclicos) puede potenciar los efectos depresores. El clonazepam disminuye la eliminación de digoxina, potenciando la toxicidad digitálica.

Presentación.

COQUAN®2 mg tabletas recubiertas caja por 30 (Reg. San. No. INVIMA 2013 M-0002259-R1). COQUAN®0,5 mg tabletas caja por 30 (Reg. San. No. INVIMA 2013M-0002375 R1). COQUAN®2,5 mg/ml gotas frasco por 30 ml (Reg. San. No. INVIMA 2011M-0000487-R1).