MOPERID

Antiemético, antirreflujo.

Descripción.

La domperidona es un antagonista periférico de la dopamina relacionado estructuralmente con las butirofenonas que muestra propiedades antieméticas y antireflujo. La domperidona incrementa el peristaltismo esofágico y la presión del esfínter esofágico inferior, y mejora la coordinación gastroduodenal para reducir el reflujo. La domperidona no cruza en cantidad significativa la barrera hematoencefálica; su mecanismo de acción depende del bloqueo periférico de dopamina en la zona postrema o zona gatillo del vómito (ubicada por fuera de la barrera hematoencefálica). La domperidona eleva los niveles de prolactina pero no tiene efecto en los niveles plasmáticos de aldosterona.

Composición.

MOPERID®tabletas: Cada tableta contiene Domperidona 10 mg. MOPERID®suspensión: Cada ml de la suspensión contiene Domperidona 1 mg.

Farmacocinética.

Luego de su administración por vía oral, el Tmáx es de 30 minutos, alcanzando una biodisponibilidad absoluta de 15% y una unión a proteínas plasmáticas de 93%. Los alimentos retardan la absorción del medicamento. La domperidona sufre un elevado metabolismo de primer paso hepático y a nivel de la pared intestinal, mediado principalmente por el CYP 3A4. La vida media plasmática de la domperidona es de 7 horas. La principal vía metabólica es la hidroxilación y la N-dealquilación oxidativa. La excreción de la domperidona se hace principalmente por vía fecal (66% de la dosis administrada por vía oral).

Indicaciones.

Aumento del tono del esfínter esofágico inferior. Antiemético.

Dosificación.

Adultos:10 mg 3 a 4 veces al día (30 minutos antes de las comidas) y, de ser necesario, una dosis adicional por la noche al momento de acostarse. En casos severos se podría aumentar la dosis a 20 mg 3 o 4 veces al día. La dosis pediátrica para < 35 Kg debe estar guiada según el peso corporal del paciente: 0,25 mg/Kg por dosis 3 veces al día. MOPERID®no debería tomarse con alimentos. Los alimentos retardan la absorción de la domperidona.

Contraindicaciones.

No administrar concomitantemente con anticolinérgicos. No administrarse para aliviar el síntoma de distensión abdominal y epigastrálgia, dado que no tiene efectos sobre la secreción de ácido a nivel gástrico. No debe administrarse a pacientes que presentan deterioro de la función hepática moderada o grave. No debe administrarse a pacientes que presenten alteraciones de la conducción o el ritmo cardíaco, o condiciones subyacentes de riesgo para la aparición de estas patologías. No debe administrarse concomitantemente con otros medicamentos que presenten efectos similares a nivel cardiovascular (prolonguen el intervalo QT del electrocardiograma como fluconazol, claritromicina o amiodarona) o que reduzcan su metabolismo (inhibidores potentes del citocromo CYP3A4 como ketoconazol, eritromicina, entre otros). Por lo general el medicamento no debe ser utilizado por más de una semana.

Precauciones.

Precaución en lactantes por inmadurez de la barrera hematoencefálica que aumenta el riesgo de efectos tóxicos centrales. Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Embarazo, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Suspender la lactancia durante el tratamiento.

Interacciones.

La administración concomitante con anticolinérgicos compromete la eficacia de la domperidona. La domperidona al aumentar la motilidad gástrica e intestinal acelera la absorción de fármacos desde el intestino delgado y reduce el tiempo para la absorción de fármacos en el estómago. La administración concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina, fluconazol, claritromicina, inhibidores de proteasa del HIV, diltiazem, verapamilo, amiodarona, etc.) aumenta las concentraciones plasmáticas de la domperidona y puede conducir a prolongación del intervalo QTc.

Presentación.

MOPERID®tabletas por 10 mg, caja por 20 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2007 M-0006733). MOPERID®Suspensión sabor a uva 1 mg/ml frasco por 60 ml con jeringa dosificadora (Reg. San. No. INVIMA 2007 M- 0006735).