FENCALGINA

Analgésico. Antiespasmódico.

Descripción.

FENCALGINA®es un producto que asocia tres principios activos para el alivio sintomático del dolor, cuando otros analgésicos comunes no han brindado un alivio adecuado, especialmente en patologías de intensidad severa a moderada. FENCALGINA®contiene: Dipirona: con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Cafeína: tiene probablemente la capacidad de aumentar el efecto analgésico de la Dipirona, resultando en un mayor beneficio analgésico sin necesidad de aumentar la dosis utilizada en distintos tipos de cefaleas, especialmente en la migraña. Isometepteno: un simpaticomimético utilizado en el manejo de la migraña y del espasmo muscular.

Composición.

Cada tableta cubierta de FENCALGINA®contiene Dipirona 300 mg, Isometepteno mucato 30 mg, Cafeína anhidra 30 mg, Excipientes, c.s. Cada 1 mL de FENCALGINA®Gotas contiene Metamizol sódico (Dipirona) 300 mg, Isometepteno clorhidrato al 35% equivalente a Isometepteno clorhidrato 50 mg, Cafeína anhidra 30 mg, Excipientes, c.s. (1 mL equivale aprox. 30 gotas).

Propiedades.

Mecanismo de acción: La Dipirona es un agente antiinflamatorio no esteroideo derivado de la pirazolona. Al igual que otros agentes antiinflamatorios, la Dipirona exhibe acciones analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. El mecanismo de acción es a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Se ha demostrado que inhibe la ciclooxigenasa, la síntesis del tromboxano plaquetario, la agregación plaquetaria inducida por el ácido araquidónico y la síntesis de las prostaglandina E1 y E2. Existen evidencias que indican que la Dipirona actúa a nivel central, en el centro de regulación de la temperatura del hipotálamo, para reducir la fiebre. La Cafeína es un inhibidor competitivo de la fosfodiesterasa de AMPc, que inactiva el AMPc. Se ha demostrado in vitro que los niveles elevados de AMPc intracelular funcionan como un mediador de las actividades celulares, tales como la relajación del músculo liso y en la inhibición de la liberación de histamina por los mastocitos. La cafeína también aumenta la permeabilidad del calcio en el retículo sarcoplásmico y competitivamente bloquea los receptores de adenosina generando una leve vasoconstricción cerebral. La cafeína afecta todos los sistemas corporales a través de la mediación del Sistema Nervioso Central, por lo tanto se pueden presentar Euforia leve, disminución de la sensación de fatiga, aumento del flujo de pensamiento y del estado de alerta. A través de un efecto estimulante directo, la cafeína aumenta la secreción gástrica. El miocardio también es estimulado, lo cual resulta en aumento del gasto cardíaco y el flujo sanguíneo coronario (produce un efecto inotrópico positivo en el miocardio y un efecto cronotrópico positivo en el nodo sino auricular). La Presión arterial sistémica por lo general no se modifica por la ingestión de cafeína. El Isometepteno, por lo general como mucato, es un simpaticomimético con propiedades vasoconstrictoras, mediada por mecanismos indirectos (acción similar a la tiramina) y mecanismos directos, principalmente a través de receptores adrenérgicos aA y a2C, con acción limitada sobre los receptores a1. Induce analgesia tanto de forma directa, como potencializando la acción de otros analgésicos. Sus acciones simpaticomiméticas aparecen principalmente en el músculo liso. La vasoconstricción de las arteriolas craneales y cerebrales parece ser útil para el alivio de la cefalea de tipo vascular. Se utiliza en asociación con productos analgésicos en el manejo de los ataques agudos de migraña y en espasmos musculares (se introdujo en la práctica clínica para el tratamiento de enfermedades espásticas del tracto biliar y el tracto urinario). Isometepteno se considera, en muchos lugares, una sustancia prohibida para el control de dopaje.

Farmacología.

Absorción:La Dipirona alcanza un pico de concentración en 1 a 2 horas cuando se administra de forma oral. Los alimentos no afectan de forma significativa su absorción. Los niveles pico de la cafeína se logran entre 0,5 a 0,6 horas luego de una ingestión oral. El área bajo la curva de tiempo de concentración se reduce significativamente en las personas fumadoras habituales, en comparación con los no fumadores. Distribución:La Dipirona se une en un 58% a las proteínas plasmáticas, su metabolito 4-metilaminoantipirina se une en un 48%. Se han detectado metabolitos de la Dipirona en el líquido cefalorraquídeo. El volumen de distribución es de 40 L para 4-MAA. La cafeína se une en un 36% aproximadamente a las proteínas plasmáticas, la distribución en el liquido cefalorraquídeo es similar a la del plasma. El Volumen de distribución es de 35 a 40 litros (0,53 a 0,56 L/kg). El volumen de distribución se reduce en pacientes con cirrosis compensada. Metabolismo:La Dipirona es un profármaco que se metaboliza de forma extensa, por hidrólisis y de forma no enzimática en la pared intestinal al metabolito 4-metilaminoantipirina (4-MAA). Este metabolito se metaboliza en el hígado, también de forma extensa, generando un grupo de sustancias, entre ellas, un segundo metabolito activo, 4-aminoantipirina (4-AA). La cafeína se metaboliza de forma extensa en el hígado, a diversos metabolitos activos como Paraxantina, Teobromina y Teofilina. Eliminación:Los metabolitos de la Dipirona son excretados en la orina, con una vida media de eliminación entre 2 a 5 horas. La eliminación de la cafeína y sus metabolitos es principalmente a través del riñón. Aproximadamente el 1% de una dosis de cafeína se excreta sin cambios por la orina. La vida media de eliminación es de 4 a 5 horas.

Indicaciones.

Como analgésico y antiespasmódico, se indica para el tratamiento de diversos tipos de dolor de cabeza o dolor tipo cólico.

Dosificación.

FENCALGINA®Tabletas: Adultos y niños mayores de 12 años: Una tableta cada seis a ocho horas. La dosis máxima recomendada para la Dipirona es de 3 a 4 gramos al día. Vía de administración:Oral. La dosis de FENCALGINA®gotas debe ser individualizada de acuerdo a la edad y el peso del paciente. Se recomienda seguir el siguiente esquema:

Contraindicaciones.

Debido a la acción simpática vasoconstrictora que el Isometepteno puede causar, Fencalgina®debe administrarse con cuidado a pacientes hipertensos y está totalmente contraindicada en las crisis hipertensivas. Estado de hipersensibilidad e intolerancia a la Dipirona o a los demás componentes de la fórmula del producto. Presencia de discrasias sanguíneas o de determinadas enfermedades metabólicas, como porfiria o la deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa. El uso de Fencalgina®se contraindica en alta dosificación por período prolongado sin supervisión médica. Fencalgina®Tabletas está contraindicado para niños menores de 12 años. Fencalgina®gotas está contraindicado para niños con menos de 1 año, debido a la posibilidad de interferencia con la función renal.

Embarazo y lactancia.

Categoría D: Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos. FENCALGINA®está contraindicada en el embarazo y la lactancia, sus principios activos atraviesan la placenta y la barrera hematoencefálica. No se recomienda el uso de la Dipirona durante el embarazo debido a la posibilidad de cierre prematuro del ductus arterioso y posibles retrasos en el inicio del parto. Se ha encontrado un aumento de la incidencia de tumor de Wilms en los hijos de madres expuestas a Dipirona en el embarazo, pero no se ha demostrado una relación causa-efecto. Durante la lactancia, si la madre ingiere de 6 a 8 tazas de bebidas con Cafeína, el lactante puede mostrar síntomas de estimulación por Cafeína como hiperreactividad e insomnio. Los niños son especialmente sensibles a la sobredosis de Cafeína y sus efectos adversos sobre el sistema nervioso central.

Reacciones adversas.

Corresponden a cada uno de los principios activos de FENCALGINA®.El producto se debe suspender inmediatamente ante la presencia de alguna reacción y se debe acudir al médico. Gastrointestinal:náusea, vómitos (por irritación gastrointestinal), xerostomía. Dermatológicos:se han descrito Rash, urticaria, necrólisis tóxica epidérmica con la administración de la Dipirona y la Cafeína. Síndromes de Stevens-Johnson o de Lyell en muy raros casos. Eventos cardiovasculares:se han descrito en raras ocasiones hipotensión con la administración de la Dipirona. Dosis altas de cafeína se han relacionado con palpitaciones, flushing, taquicardia, intervalo QRS prolongado e incremento de la tensión arterial. Hematología:Agranulocitosis: el inicio de esta es impredecible y se ha sugerido un posible efecto de hipersensibilidad que vincula a la Dipirona con la aparición de agranulocitosis. La incidencia de agranulocitosis inducida por Dipirona ha variado geográficamente (por ejemplo, incidencia alta en Barcelona y Berlín, baja incidencia en Budapest e Israel) y de un estudio a otro. En muchos casos esta condición ha mejorado tras la administración de factores de crecimiento humano recombinante de colonias de granulocitos y de transfusiones sanguíneas. También se han reportado anemia hemolítica y anemia aplástica. La Cafeína se ha asociado a hemorragia y a coagulación intravascular diseminada. Inmunología:Anafilaxia: ha sido reportada con Dipirona. Ocasionalmente reacciones de hipersensibilidad (urticaria, conjuntivitis, hiperreactividad respiratoria o shock anafiláctico). Neurología:La administración de Dipirona se ha asociado a somnolencia, cansancio y dolor de cabeza. Respiratorios:Broncoespasmo. Nefrología:Se puede presentar compromiso de la función renal, proteinuria y nefritis intersticial, especialmente en pacientes con depleción de volumen, antecedentes de padecimientos renales o sobredosificación. Puede presentarse enrojecimiento de la orina. Poblaciones especiales: Insuficiencia renal:Menos de 8% de la dosis de la Dipirona se elimina por vía renal como un metabolito activo (4-MAA). No se ha detectado ninguna alteración en la eliminación de la Dipirona en pacientes con insuficiencia renal crónica. Los pacientes en estado crítico con fallo renal agudo han mostrado prolongación de la vida media de 4-MAA, que va desde 2,5 a más de 40 horas, lo que puede contribuir a reacciones graves debido a la acumulación del fármaco. En pacientes con insuficiencia renal aguda o insuficiencia cardiovascular puede ser necesaria una modificación de la posología.

Precauciones.

Se recomienda que Fencalgina®se administre solamente bajo supervisión médica en niños mayores a 1 año de edad. Pacientes en los que el sistema hematopoyético está debilitado (por ejemplo pacientes con terapia citostática) solamente deberán utilizar Dipirona bajo supervisión médica y atento monitoreo de sus exámenes de laboratorio. Se recomienda cautela en pacientes cuya presión arterial sistólica esté por debajo de 100 mmHg o cuya función circulatoria no sea constante (por ejemplo circulación debilitada asociada a infarto de miocardio, lesiones múltiples o choque circulatorio reciente). Se recomienda cautela en pacientes con asma bronquial o infecciones respiratorias crónicas y pacientes hipersensibles a analgésicos y medicamentos antirreumáticos, (asma causada por analgésicos, intolerancia a analgésicos) y que son, por lo tanto, susceptibles a crisis de asma inducidas por medicamentos o choque anafiláctico ocasionado por Dipirona. Lo mismo se aplica a individuos que reaccionan a bebidas alcohólicas (incluso en pequeñas cantidades), estornudando, llorando, presentando rubor acentuado, como también a individuos con alergia a alimentos, pelo animal, tinturas de cabello y agentes preservativos. A pesar de que la intolerancia a analgésicos es extremamente rara, el riesgo de choque es mayor después de la administración parenteral que por vía oral o rectal. La administración de Fencalgina®en pacientes con amigdalitis o cualquier otra condición que afecte la boca y la garganta, debe ejercerse con cuidado especial ya que la condición existente podrá enmascarar un síntoma previo de agranulocitosis (angina agranulocítica).

Interacciones.

Puede incrementar los niveles y la toxicidad de la ciclosporina, el litio y el metotrexate. Puede generar cambios en la eficacia de antihipertensivos (IECAs, beta bloqueadores y bloqueadores de los canales del calcio) y diuréticos, tanto de asa como ahorradores de potasio (excepto la furosemida). El uso de enoxaparina junto con Dipirona, puede producir hematomas espinales o epidurales luego de anestesia espinal o epidural. La Cafeína puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos y potenciar los efectos inotrópicos de los beta bloqueadores. La cimetidina y los anticonceptivos orales pueden disminuir el metabolismo hepático de la Cafeína. El Isometepteno puede producir cuadros hipertensivos severos en pacientes que reciben IMAO.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. Producto de uso delicado, administrar sólo bajo control médico.

Presentación.

Fencalgina®Tabletas cubiertas. (Reg. San. No. INVIMA 2014M - 0015215). Fencalgina®Gotas. Frasco gotero por 30 mL. (Reg. San. No. INVIMA. 2015M - 0015696).

Nota.

Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000523339. eMail:. Calle 23 No. 7 - 39. Cali, Colombia.

Revisión.

Versión 06/Jul/2015.