PAXAN

Antidepresivo.

Descripción.

La paroxetina es un antidepresivo derivado de la fenilpiperidina, que difiere estructuralmente de los antidepresivos tricíclicos clásicos. La paroxetina se emplea en varios trastornos de ansiedad y depresión; en el tratamiento del trastorno de ansiedad social/fobia social, tratamiento de los síntomas y prevención de la recurrencia del trastorno de pánico con agorafobia o sin ella, tratamiento de los síntomas y prevención de la recurrencia del trastorno obsesivo compulsivo y en el tratamiento del trastorno del estrés postraumático.

Composición.

Cada tableta ranurada de PAXAN®contiene 20 mg de paroxetina; excipientes c.s.

Propiedades.

Mecanismo de acción: La acción de la paroxetina se realiza inhibiendo la recaptación neuronal de serotonina (5-Hidroxi Triptamina 5-HT), potenciando la actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central. Los estudios con dosis clínicamente relevantes en seres humanos han demostrado que la paroxetina bloquea la recaptación de serotonina en las plaquetas. Los estudios in vitroen animales también sugieren que la paroxetina es un inhibidor potente y altamente selectivo de la recaptación de la serotonina neuronal y sólo tiene un efecto muy débil sobre la recaptación de noradrenalina y dopamina. En estudios in vitrode unión de radioligandos indican que la paroxetina tiene poca afinidad por los receptores muscarínicos, alfa1, alfa2, beta-adrenérgicos, dopamina (D2), 5-HT1, 5-HT2, y de la histamina (H1), el antagonismo de los receptores muscarínicos, histaminérgicos y adrenérgicos alfa1 se ha asociado con varios efectos anticolinérgicos, sedantes y cardiovasculares de otros medicamentos.

Farmacología.

La paroxetina se absorbe completamente tras la administración oral. La vida media de eliminación es de aproximadamente 21 horas tras la administración oral de 30 mg de paroxetina al día durante 30 días. El área bajo la curva (AUC) es ligeramente mayor (6%) cuando se administra paroxetina junto con alimentos, pero la Cmáx fue 29% mayor, mientras que el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima se redujo de 6,4 horas a 4,9 horas después de la dosis. La paroxetina se distribuye por todo el cuerpo, incluyendo el sistema nervioso central, no altera la unión a proteínas in vitrode la fenitoína o warfarina. El metabolismo de la paroxetina está mediada en parte por la CYP2D6, los metabolitos se consideran inactivos, estos se excretan principalmente en la orina y en cierta medida en las heces. El comportamiento farmacocinético de la paroxetina no ha sido evaluado en pacientes con deficiencia de la CYP2D6 (metabolizadores lentos).

Indicaciones.

Tratamiento alternativo de la depresión. Tratamiento alternativo y coadyuvante de la fobia social, prevención de recaídas en la depresión, en el desorden obsesivo compulsivo y en el trastorno de pánico. Coadyuvante en el manejo de estrés postraumático. El medicamento debe ser suministrado por el médico psiquiatra dado lo específico del diagnóstico.

Dosificación.

Una tableta de 20 mg de PAXAN®al día, en la mañana, sin masticar, en compañía de una comida liviana. Cada tableta ranurada de PAXAN®contiene 20 mg de paroxetina. Depresión reactiva y severa:20 mg/día (si es necesario ajustar progresivamente 10 mg cada semana a partir de la tercera semana de iniciado el tratamiento, hasta 50 mg/día). Trastorno obsesivo compulsivo:Entre 20 y 40 mg/día e incluso hasta 60 mg/día. Trastorno de Pánico:Iniciar con 10 mg y ajustar sin llegar a pasar de 50 mg/día. Ansiedad fóbica y social:Iniciar con 10 mg y ajustar sin llegar a pasar de 50 mg/día. En los pacientes geriátricos se puede elevar la concentración en plasma, por lo que se recomienda iniciar con 20 mg y en caso necesario incrementar gradualmente 10mg, máximo hasta 40 mg. Igual sucede en pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 30 ml/min) o hepática grave, en quienes la dosificación será la misma.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la paroxetina, embarazo, lactancia, menores de 18 años de edad, enfermedad hepática y renal. Uso concomitante con inhibidores de la MAO (monoamino oxidasa) o por lo menos 14 días después de su retiro, pacientes que reciben concomitantemente litio. Pacientes que requieren ánimo vigilante. No ingerir bebidas alcohólicas.

Embarazo y lactancia.

Categoría D (tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. PAXAN®está contraindicado en el embarazo o la lactancia.

Reacciones adversas.

Somnolencia, insomnio, diaforesis, náuseas, sequedad de la boca, anorexia, temblor, astenia, impotencia sexual y alteraciones de la eyaculación. Ocasionalmente confusión, urticaria, prurito, angioedema, equimosis y reacciones extrapiramidales. Efectos oculares:Paroxetina, al igual que la mayoría de los ISRS, pueden desarrollar síntomas de glaucoma y en algunos casos pueden agravar los casos de glaucoma preexistentes, esta condición no es exclusiva de la paroxetina y se ha reportado para distintos ISRS, especialmente Fluoxetina. Teniendo en cuenta el riesgo que presentar midriasis, se debe tener precaución de su uso en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. Efecto epileptogénico:Se ha reportado convulsiones generalizadas en 2 pacientes quienes reciben terapia con ISRS, sin antecedentes de epilepsia. Un pequeño estudio clínico con 35 pacientes epilépticos con diagnóstico de depresión a quienes se les administró Fluvoxamina, no encontró cambios en el número de convulsiones al administrárseles el medicamento. No existen estudios específicamente para paroxetina, pero durante los estudios fase II, se encontró que el 0,1% de los pacientes desarrolló convulsiones. En pacientes epilépticos se debe evitar el uso de este tipo de medicamentos especialmente si la enfermedad no se encuentra compensada.

Precauciones.

Administrar con precaución a pacientes epilépticos y a pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, antecedentes de manía, pacientes que reciben anticoagulación. Los antidepresivos aumentan el riesgo de pensamientos y conductas suicidas en niños, adolescentes y adultos jóvenes en estudios a corto plazo del trastorno depresivo mayor y otros trastornos psiquiátricos, en comparación con placebo. Estudios a corto plazo no muestran un aumento en el riesgo de suicidio con antidepresivos en comparación con placebo en adultos más allá de los 24 años, existe una reducción en este riesgo con el uso de antidepresivos en adultos mayores de 65 años, comparado con placebo. Los pacientes de todas las edades que se inician terapia con antidepresivos deben ser controlados de manera adecuada y vigilar cambios clínicos, ideación suicida y alteraciones inusuales en el comportamiento. Poblaciones especiales:PAXAN®no está aprobado para uso en pacientes pediátricos. En pacientes con insuficiencia renal y hepática se producen aumento de las concentraciones plasmáticas de paroxetina. Las concentraciones plasmáticas medias en pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min. son aproximadamente 4 veces mayor que la observada en voluntarios sanos. Los pacientes con depuración de creatinina de 30 a 60 mL/min. y pacientes con insuficiencia hepática funcional existe un aumento de 2 veces en las concentraciones plasmáticas. La dosis inicial debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal o hepática grave y si se requieren dosis mayores los periodos para aumentar esta dosis deben ser considerados mayores que en pacientes con función hepática y renal normal. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial debe reducirse.

Interacciones.

Los estudios in vitro, de interacción de medicamentos, revelan que la paroxetina inhibe la enzima CYP2D6. Estudios clínicos de interacción farmacológica han sido realizados con sustratos de la CYP2D6 y muestran que la paroxetina puede inhibir el metabolismo de los fármacos metabolizados por la CYP2D6 desipramina, incluyendo risperidona, y la atomoxetina, además puede interaccionar con triptófano, IMAO, warfarina, cimetidina, fenobarbital, fenitoína, medicamentos metabolizados por el citocromo P-450, alcohol, litio, digoxina, diazepam y propranolol. Valorar posibles riesgos al utilizarlo junto con linezolid.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Presentación.

PAXAN®, caja por 10 tabletas ranuradas de 20 mg (Reg. San. No. INVIMA 2011 M-0000451-R1).

Nota.

TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: [email protected]. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 30/06/2015.