DEXAPRON

Antidepresivo y ansiolítico.

Descripción.

Es un medicamento del grupo de los antidepresivos, utilizado también para el manejo de trastornos de ansiedad. Escitalopram es el S enantiómero del citalopram, es un antidepresivo, inhibidor altamente selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS), difiere estructuralmente de otros inhibidores de la recaptación de serotonina como la fluoxetina y de otros antidepresivos como los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), tricíclicos y tetracíclicos.

Composición.

Cada tableta cubierta ranurada de DEXAPRON®contiene oxalato de escitalopram equivalente a 10 mg de escitalopram base, excipientes c.s. Cada tableta cubierta ranurada de DEXAPRON®contiene oxalato de escitalopram equivalente a 20 mg de escitalopram base, excipientes c.s.

Propiedades.

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción del escitalopram, es potenciar la actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central, resultado de la inhibición en la recaptación de serotonina (5-HT). Estudios in vitroe in vivosugieren que escitalopram es un inhibidor altamente selectivo, con mínimos efectos sobre la recaptación de norepinefrina y dopamina. El escitalopram es 167 veces más potente que el R-enantiómero, respecto a la inhibición de la recaptación de serotonina. Escitalopram tiene muy baja afinidad por los receptores serotoninérgicos (5-HT1) y otros receptores, incluyendo receptores alfa y beta adrenérgicos, receptores dopaminérgicos (D1), histaminérgicos (H1), muscarínicos (M1) y benzodiacepínicos. Escitalopram tampoco se une o tiene muy baja afinidad por los canales iónicos de Na+, K+, Cl- y Ca++.

Farmacología.

Absorción:La absorción a través del tracto gastrointestinal es casi completa e independiente de la ingestión de alimentos. La biodisponibilidad absoluta del escitalopram se encuentra alrededor del 80%. El pico de concentración plasmática máxima ocurre entre las 3 y 6 horas, luego de una dosis simple. Vida media:La vida media de eliminación está entre 27 y 32 horas, lo que permite mantener niveles sanguíneos con una sola administración diaria. Con una dosis diaria de 10 mg, las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio son de 50 nmol/L (intervalo 20 a 125 nmol/L) y se alcanza en 7 días. Distribución:El volumen aparente de distribución, después de la administración oral, es de 12 a 26 L/kg. La unión del escitalopram y de sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas es del 56%. Metabolismo y eliminación:El metabolismo es principalmente hepático hacia metabolitos farmacológicamente activos. La mayor parte de la dosis se excreta a través de la orina (como metabolitos), pero hay cierta eliminación hepática. Tras la administración de dosis múltiples, las concentraciones medias de los metabolitos desmetilado y didesmetilado son 28-31% y < 5% de la concentración de escitalopram respectivamente. El metabolismo de escitalopram está mediado por las enzimas CYP2C19, CYP3A4 y en menor proporción por la CYP2D6. El S-demetilcitalopram (S-DCT), su principal metabolito, parece ser parcialmente catalizado por la CYP2D6.

Indicaciones.

Antidepresivo. Tratamiento del trastorno depresivo mayor y de mantenimiento para evitar la recaída. Tratamiento de los trastornos de angustia (ataque de pánico) con o sin agorafobia. Tratamiento de la fobia social. Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada. Tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (TOC). Tratamiento de los trastornos depresivos mayores en pacientes pediátricos con edades entre 12 a 17 años de edad.

Dosificación.

Escitalopram se utiliza en el manejo de cuadros depresivos mayores, ansiedad generalizada y en trastornos de pánico con o sin agorafobia. DEXAPRON®se administra una vez al día, en la mañana o en la noche, con o sin alimentos. Si DEXAPRON®es usado por largos periodos de tiempo, la medicación debe ser controlada y evaluada periódicamente. Depresión mayor:Dosis inicial de 10 mg diarios, la dosis eficaz está establecida entre 10 a 20 mg/día, no se han observado beneficios adicionales con dosis mayores a 20 mg. Si es necesario incrementar la dosis por encima de 10 mg/día, ésta puede incrementarse mínimo después de una semana de uso. Entre la 2a. y 4a. semana se obtiene usualmente una respuesta antidepresiva y el tratamiento debe prolongarse hasta por 6 meses para consolidar una respuesta clínica. Ansiedad generalizada:La dosis inicial es de 10 mg/día; si no hay mejoría clínica aparente, la dosis puede incrementarse a 20 mg/día después de mínimo una semana de tratamiento. Trastornos de pánico con o sin agorafobia:Se recomienda una dosis inicial durante la primera semana de 5 mg la cual puede incrementarse a 10 mg posteriormente de acuerdo con la respuesta del individuo hasta un máximo de 20 mg/día. La efectividad máxima se obtiene 3 meses después de iniciar la terapia.

Contraindicaciones.

Embarazo, lactancia y menores de 18 años. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. Tratamiento concomitante con inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO). Ansiedad paradójica. El tratamiento debe ser interrumpido en pacientes que desarrollen convulsiones. Se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. Puede alterar el control de la glucemia en pacientes con diabetes. Puede aumentar el riesgo de suicidio durante la primera semana de tratamiento. La administración concomitante con remedios herbales que contengan la hierba de San Juan pueden aumentar la incidencia de reacciones adversas. La dosis debe reducirse gradualmente durante un periodo de una a dos semanas para evitar posibles reacciones de supresión.

Embarazo y lactancia.

Categoría D: Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos. Contraindicada durante el embarazo y durante el periodo de lactancia.

Reacciones adversas.

Durante el tratamiento con escitalopram se han descrito vértigo, insomnio, somnolencia, náuseas, diarrea, constipación, sudoración, boca seca, sinusitis, bostezos, fatiga, pirexia y artralgias, anorgasmia en mujeres, trastornos de la eyaculación e impotencia en el hombre, reducción de la libido y del apetito. Otros menos comunes la alteración del gusto y los trastornos del sueño. Pueden aparecer reacciones de supresión al suspender la terapia como vértigo, cefalea y náuseas, no hay evidencia preclínica y clínica disponible de que los ISRS puedan causar dependencia.

Precauciones.

Empeoramiento clínico/riesgo de suicidio: vigile el empeoramiento clínico, la suicidalidady el cambio inusual del comportamiento durante los primeros meses del tratamiento o cuando se cambie la dosis. Síndrome Serotoninérgico o reacciones semejantes al Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM): Manéjese con descontinuación inmediata y continue vigilando. Descontinuación del tratamiento con Escitalopram: Se recomienda una reducción gradual en lugar del cese abrupto cuando sea posible. Convulsiones: Prescríbase con cuidado a pacientes con historia de convulsiones. Activación de la Manía/Hipomanía: Utilícese con cautela en pacientes con historia de manía. Hiponatremia: Puede ocurrir en asociación con SIADH y requerir tratamiento o suspensión del DEXAPRON®. Sangrado anormal: Utilícese con precaución con el empleo concomitante con antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), ácido acetilsalicílico, warfarina y otros fármacos que afectan la coagulación. Interferencia con el desempeño cognitivo y motor: No manejar automóviles ni operar maquinarias peligrosas. Uso en pacientes con enfermedades concomitantes: Utilícese con precaución en pacientes con enfermedades o afecciones que producen respuestas alteradas del metabolismo o hemodinámicas. Se puede presentar incremento de los síntomas de ansiedad al iniciar el tratamiento (ansiedad paradójica) la cual desaparece después de la segunda semana de tratamiento, se disminuye su incidencia iniciando el tratamiento con una dosis baja. Reacción de supresión: Para evitar posibles reacciones de supresión, la dosis se debe reducir gradualmente en un plazo entre una a dos semanas. Poblaciones especiales:La eliminación de DEXAPRON®en su mayoría es por vía renal y el resto por vía hepática, por lo tanto la vida media se prolonga en pacientes con insuficiencia renal, cuando la depuración se encuentra entre 10 - 53 ml/min. No hay estudios sobre el uso en menores de 18 años.

Interacciones.

DEXAPRON®no debe administrarse en combinación con un IMAO. El tratamiento se puede iniciar al menos 14 días después de interrumpir el tratamiento con un IMAO irreversible y como mínimo tres días después de interrumpir el tratamiento con el IMAO reversible (IMAR; moclobemida). Debe respetarse un descanso mínimo de 14 días entre la suspensión del tratamiento y el inicio de un tratamiento con un IMAO o un IMAR. La administración conjunta con fármacos serotoninérgicos puede provocar un síndrome serotoninérgico, potencialmente fatal. Se ha informado de casos de potenciación de efectos, cuando los ISRS se han administrado con litio o triptófano, por lo que la administración concomitante debe realizarse con precaución. La administración concomitante de ISRS con remedios herbales que contienen la hierba de San Juan puede aumentar la incidencia de reacciones adversas. Se cree que los ISRS pueden aumentar la tendencia al sangrado mediante la inhibición de la recaptación de serotonina de las plaquetas. Se han descrito alteraciones del sangrado cutáneo, como equimosis y púrpura con los ISRS. Se recomienda precaución en pacientes tratados con ISRS, que reciben concomitantemente fármacos que afectan la función plaquetaria, como ácido acetilsalicílico o antinflamatorios no esteroideos (AINEs), así como en pacientes con antecedentes de tendencia a hemorragias. La administración conjunta de fármacos que inhiben la CYP2C19 conduce a un aumento de las concentraciones plasmáticas de escitalopram. Se recomienda precaución con la utilización conjunta de tales medicamentos, por ejemplo omeprazol, podría ser necesaria una reducción de la dosis de DEXAPRON®puede disminuir el umbral de ataques epilépticos. Potencial interacción farmacológica con otras moléculas que actúan a nivel central. Se presentan con más detalle cada uno de los siguientes grupos; Alcohol: El uso concomitante está contraindicado, aumenta la depresión del sistema nervioso central (SNC). Litio y triptófano: Puede incrementar el efecto serotoninérgico del escitalopram. Cimetidina: Incrementa el área bajo la curva (AUC) y el pico de concentración plasmática de escitalopram, por inhibición de su metabolismo. Hierba de San Juan: Su administración conjunta incrementa la incidencia de eventos adversos. Hemostasia: Pueden incrementar el riesgo de sangrado el uso concomitante de AINEs como el ASA y anticoagulantes como la Warfarina. La administración conjunta de medicamentos que inhiban la CYP2C19 ocasiona un incremento de la concentración plasmática del escitalopram, cuya dosis debe ser disminuida (Omeprazol, cimetidina). Escitalopram es un inhibidor de la enzima CYP2D6 por lo cual se deben tomar en cuenta aquellos fármacos que se metabolizan por esta enzima y con un índice terapéutico estrecho como la propafenona y el metoprolol o algunos antidepresivos como la clomipramina y nortriptilina o antipsicóticos como la risperidona, tioridazina y el haloperidol, para los cuales debe garantizarse un ajuste de la dosis. Las siguientes asociaciones pueden causar síndrome de serotonina por lo cual no se aconseja su uso simultáneo con DEXAPRON®: Buspirona, moclobemida, tramadol, trazodona, linezolid, nefazodona, selegilina, sibutramina, meperidina o venlafaxina. La administración conjunta con sumatriptán, naratriptán, rizatriptán y zolmitriptán induce la aparición de síntomas de toxicidad, los cuales incluyen debilidad, hiperreflexia, incoordinación y aumento del riesgo de padecer síndrome de serotonina.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Sobredosificación.

Se cree que los síntomas de sobredosificación con escitalopram serían muy similares a los de citalopram. No existe un antídoto específico, el manejo es sintomático, es posible realizar lavado gástrico.

Presentación.

DEXAPRON®, Tabletas cubiertas ranuradas, caja por 30 tabletas de 10 mg (Reg. San. No. INVIMA 2006 M-0005669). DEXAPRON®, Tabletas cubiertas ranuradas, caja por 28 tabletas de 20 mg (Reg. San. No. INVIMA 2013 M-0014118).

Nota.

TECNOQUÍMICAS S.A.Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339.e-mail: [email protected]. Calle 23 N° 7 - 39.Cali, Colombia.www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 30/06/2015.