DELTAFLOX GOTAS OFTALMICAS

Antiinfeccioso oftálmico.

Descripción.

Farmacodinámica: Ofloxacina tiene actividades bactericida e inhibitorias en contra de las bacterias las cuales se generan una interferencia con la DNA girasa; una enzima necesaria para la síntesis de DNA en las bacterias. Así la información vital de los cromosomas de la bacteria no puede ser transcrita, lo cual causa rompimiento del metabolismo bacterial. Farmacocinética: Se midieron las concentraciones de Ofloxacina en suero, orina y lágrimas en 30 mujeres saludables en varios momentos en un curso de 10 días de tratamiento con solución de Ofloxacina. La concentración promedio de Ofloxacina en suero oscilo de 0.4 ng/mL a 1.9 ng/mL. El máximo incremento de la concentración de Ofloxacina fue de 1.1 ng/mL en el día 1 a 1.9 ng/mL en el día en el día 11 después de una dosis OID (dosis óptima inmuno moduladora) por 10.5 días las concentraciones máximas en suero de Ofloxacina después de 10 días de dosis oftálmica fue más de 1000 veces menor que la dosis reportada después de una dosis oral estándar de Ofloxacina. Las concentraciones de Ofloxacina en lágrimas oscilaron de 5.7 a 31 mg/g durante un periodo de 40 minutos después de la última dosis en el día 11. La concentración promedio medida 4 horas después de la dosis oftálmica tópica fue de 9.2 mg/g. Se observaron concentraciones en el tejido de la córnea de 4.4 pg/mL 4 horas después de iniciar la aplicación ocular tópica de dos gotas de Ofloxacina cada 30 minutos. La Ofloxacina se excreto principalmente en la orina sin modificación. Microbiología: La Ofloxacina tiene actividad in vitro en contra de un amplio rango de bacterias gram -positivas y gram - negativas. Se piensa que la Ofloxacina ejerce un efecto bactericida en las células susceptibles por medio de la inhibición del DNA girasa, una enzima bacterial esencial la cual es un catalizador crítico en la duplicación, transcripción, y reparación del DNA bacterial. Se ha observado resistencia - cruzada entre la Ofloxacina y otras fluoroquinolonas. Generalmente no hay resistencia cruzada entre la Ofloxacina y otras clases de agentes anti bacteriales tales como los beta - lactámicos o los aminoglicósidos. La Ofloxacina ha demostrado ser activa en contra de la mayoría de cepas de los siguientes organismos, in vitro y clínicamente, en infecciones conjuntivales y/o en infecciones de úlcera de la córnea.

Composición.

Cada ml contiene: Ofloxacina 3.0 mg/ml, Solución de Cloruro de Benzalconio 0.0002 2 ml/ml, (como preservativo), Base acuosa estéril Cantidad suficiente. Forma farmacéutica: Solución oftálmica.

Indicaciones.

Tratamiento alternativo de infecciones de la conjuntiva causadas por gérmenes sensibles a ofloxacina.aerobias, gram - positivas. DELTAFLOX como gotas para ojos está indicado en el tratamiento tópico de una variedad de infecciones externas y sus anexos causados por bacterias susceptibles incluyendo la Chlamydia trachomatis. Infecciones tales como: conjuntivitis aguda y sub aguda, conjuntivitis mucopurulenta, blefaroconjuntivitis, blefaritis, úlcera corneal bacterial con o sin hipopion, queratitis bacterial y queratoconjuntivitis, dacriocistitis crónica, meibomianitis, profilaxis pre operativa en cirugía ocular, tratamiento de infecciones pre operativas, infecciones oculares externas después de cuerpos extraños o lesiones y en infecciones oculares que no responden a otros tratamientos tópicos. Staphylococcus aureus. Staphylococcus epidermidis. Staphylococcus pneumoniae. Aerobias, gram - negativas: Enterobacter cloacae. Haemophilus influenzae. Proteus mirabilis. Pseudomonas aeruginosa. Serratia marcescens*. Especies anaeróbicas: Propanol bacterium acnés. * La eficacia para este organismo se estudió en menos de 10 infecciones. Código ATC: S01AX11.

Dosificación.

En Infecciones oculares: En infecciones leves a moderadas: Aplicar una o dos gotas en el ojo (s) afectado (s) cada 4 horas. En infecciones severas: Aplicar 2 gotas en el ojo (s) afectado (s) cada hora hasta que se obtenga mejora, luego el tratamiento se debe reducir. Vía de administración:Conjuntival. Instrucciones especiales de uso:No tocar la punta del gotero con ninguna superficie ya que esto puede contaminar la solución.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia. Administrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal severa.

Reacciones adversas.

La reacción adversa relacionada al medicamento que se reportó con más frecuencia fue el ardor ocular transitorio o malestar. Otras reacciones reportadas incluyen escozor, enrojecimiento, picazón, conjuntivitis química / queratitis, edema periocular / facial, sensación de cuerpo extraño, foto fobia, visión borrosa, lagrimeo, sequedad, y dolor del ojo. Se han recibido reportes raros de mareo.

Precauciones.

Como con otros antibióticos, el uso prolongado puede generar un sobre crecimiento de organismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si se presenta súper infección, discontinuar el uso e instituir una terapia alternativa. Siempre que el juicio médico lo determine, los pacientes se deben examinar con la ayuda de aumento, tal como la lámpara biomicroscópica de hendidura y donde sea apropiado, tinción fluorescente. La Ofloxacina se debe discontinuar en la primera aparición de erupciones en la piel o cualquier otro signo de reacción de hipersensibilidad. La administración sistémica de Quinolonas, incluyendo Ofloxacina, ha llevado a lesiones o desgaste del cartílago de articulaciones que soportan el peso y otras señales de artropatía en animales inmaduros de varias especies. Ofloxacina, administrada sistemáticamente en 10 mg/kg/día en perros jóvenes (equivalente a 110 veces la dosis oftálmica diaria máxima recomendada para adultos) ha sido asociada con este tipo de efectos. Carcinogénesis, Mutagénesis, Alteración de la Fertilidad: No se han realizado estudios a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico de la Ofloxacina. La Ofloxacina no fue mutagénica en la prueba de Ames, en el ensayo citogenético in vitro y en vivo, en el ensayo de cambio de cromátidas hermanas (Hámster chino y líneas de célula humanas), ensayo de síntesis de DNA no programado (UDS) usando fibroblastos humanos, ensayo del letal dominante o ensayo de micro núcleos de ratón. La Ofloxacina fue positiva en la prueba de UDS hepatocito de rata, y en el ensayo de ratón. En los estudios de fertilidad en ratas, la Ofloxacina no afecto la fertilidad en machos ni en hembras ni el desempeño morfológico o reproductivo a dosis orales de 360 mg/kg/día (equivalente a 4000 veces la dosis oftálmica diaria máxima recomendada para adultos). Embarazo: Efectos Teratogénicos:Embarazo Categoría C: Ofloxacina ha demostrado tener un efecto embriocida en ratas y en conejos cuando es administrada en dosis de 810 mg/kg/día (equivalente a 9000 veces la dosis oftálmica diaria máxima recomendada para adultos) y 160 mg/kg/día (equivalente a 1800 veces la dosis oftálmica diaria máxima recomendada para adultos). Estas dosis generaron disminución del peso corporal del feto y aumentaron la mortalidad en ratas y conejos, respectivamente. Se reportaron variaciones menores esqueléticas fetales en ratas que recibieron dosis de 810 mg/kg/día. Ofloxacina no ha demostrado ser teratogénico a dosis mayores de 810 mg/kg/día y de 160 mg/kg/día cuando se administró a ratas y conejos preñados, respectivamente. Efectos no teratogénicos:estudios adicionales en ratas con dosis de 360 mg/kg/día al final de la gestación no mostraron efectos adversos sobre el desarrollo, labor, entrega, lactación, viabilidad neonatal final fetal, o crecimiento del recién nacido. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La solución de Ofloxacina debe ser usada en el embarazo solo si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial del feto. Madres Lactantes: En mujeres lactantes, una sola dosis oral de 200 mg generó concentraciones de Ofloxacina en leche, la cual fue similar a la encontrada en plasma. No se sabe si la Ofloxacina es excretada en la leche humana después de la administración oftálmica tópica. Debido al potencial para reacciones adversas serias de la Ofloxacina en infantes lactando, se debe tomar una decisión, para discontinuar la lactancia o discontinuar el medicamento. Tomando en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Uso Pediátrico: La seguridad y efectividad en infantes de menos de un año de edad no se ha establecido. Las Quinolonas que están incluidas en la Ofloxacina, han demostrado que causan artropatía en animales inmaduros después de administración oral; sin embargo, la administración ocular tópica de Ofloxacina en animales inmaduros, no ha mostrado ninguna artropatía. No hay evidencia de que la forma de dosis oftálmica de Ofloxacina tenga ningún efecto sobre las articulaciones que soportan peso. Uso Geriátrico: No se han observado diferencias en general en la seguridad o efectividad en pacientes mayores y más jóvenes.

Interacciones.

Estudios específicos de interacción con fármacos no se han llevado a cabo con ofloxacina. Se ha demostrado que la administración sistémica de algunas fluoroquinolonas puede interferir sustancialmente con la depuración metabólica de la cafeína y la teofilina. Estudios de inducción o inhibición de enzimas hepáticas demuestran un bajo potencial de interacción de fármacos con la ofloxacina. A pesar de que han habido informes aislados de interacciones entre la ofloxacina y otros fármacos, no se han establecido relaciones definidas.

Conservación.

Temperatura: Almacenar a una temperatura no superior a 30 °C en su envase y empaque original.

Presentación.

Frasco gotero de 5 ml. Reg. San. INVIMA 2012M-0013725.