TENOFOVIR HUMAX

Antiviral.

Composición.

Cada Tableta contiene 300 mg de Tenofovir desoproxil fumarato.

Propiedades.

Mecanismo de acción: Tenofovir disoproxil fumarato es un nucleósido acíclico diéster fosfonato análogo de la adenosina monofosfato. Tenofovir disoproxil fumarato requiere la hidrólisis inicial de diéster para la conversión a Tenofovir y sus fosforilaciones posteriores por enzimas celulares para formar difosfato de Tenofovir. El difosfato de Tenofovir inhibe la actividad de la transcriptasa inversa del VIH por competencia con el sustrato natural desoxiadenosina 5'-trifosfato y, después de la incorporación al ADN, por terminación de la cadena de ADN.

Farmacocinética.

Absorción:La biodisponibilidad oral de Tenofovir en pacientes en ayuno es aproximadamente 25% tras una dosis oral única de 300 mg. Nota: La administración de alimentos (comida rica en grasas que contengan 40 a 50% de grasa) aumenta la biodisponibilidad oral, con un aumento en el ABC de aproximadamente el 40%). Distribución:El volumen de distribución (volD) en estado equilibrio es de, 1,3 ± 0,6 L / kg. Unión a proteínas. menos de 7,2% a las proteínas séricas). La vida media aproximadamente 17 horas. Tiempo de concentración maxima: 1 ± 0,4 horas después de una dosis de 300 mg por vía oral en estado de ayuno. Concentración plasmática máxima 296 ± 90 nanogramos por mililitro. Nota: La administración de alimentos (comida rica en grasas que contiene 40 a 50% de grasa) aumentó el Cpmax un 14% y retrasan el tiempo de concentración sérica aproximadamente 1 hora. Eliminación: Eliminación renal: aproximadamente el 70-80% de Tenofovir se elimina sin cambios en la orina en 72 horas, tras la administración intravenosa; la eliminación de dosis orales de Tenofovir de 300 mg una vez al día (con alimentos), se recupera 32 ± 10% de la dosis administrada en la orina después de 24 horas de administración. Puede competir para la eliminación con otros compuestos que también son eliminados por vía renal.

Indicaciones.

Tenofovir desoproxil fumarato está indicado en combinación con otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de la infección por HIV-1, en la infección por el virus de la hepatitis B (VHB) y en la coinfección HIV-VHB.

Dosificación.

Forma de administración:oral. Dosis normal en adultos: Tratamiento VIH - oral, 300 mg una vez al día. Nota: El intervalo de dosis de Tenofovir se debe ajustar en pacientes con aclaramiento de creatinina basal < 50 ml por minuto. Aclaramiento de creatinina 30 a 49 ml/min: oral, 300 mg cada 48 horas, aclaramiento de creatinina 10 a 29 mL/min: oral, 300 mg dos veces a la semana. Pacientes en hemodiálisis: oral, 300 mg cada 7 días o después de un total de aproximadamente 12 horas de diálisis. Virus de la hepatitis B (VHB), crónica, en pacientes co-infectados con el VIH 1-oral, 300 mg una vez al día con una comida. La dosis habitual pediátrica: La seguridad y eficacia no han sido establecidas. La dosis habitual geriátrica: Dosis habitual para adultos. Nota: La selección de la dosis para pacientes de edad avanzada debe ser con precaución debido a la posibilidad deterioro de la función renal debido a la edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a Tenofovir. El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existan: Enfermedad hepática crónica. Osteopenia. Enfermedad hepática (acidosis láctica y hepatomegalia severa con esteatosis). La Obesidad y la exposición prolongada de nucleósidos puede ser un factor de riesgo. Insuficiencia renal. Se debe tener en cuenta la depuración para hacer ajustes de dosis e intervalos de dosificación. Situaciones especiales: Carcinogenicidad:Los adenomas hepáticos se incrementaron en los ratones hembras con una exposición 16 veces mayor que en los seres humanos. Mutagenicidad:Tenofovir fue mutagénico en un ensayo in vitrode linfoma de ratón y negativo en un ensayo in vitrode mutagenicidad bacteriana (test de Ames). Embarazo / Reproducción/ Fertilidad:No hubo efectos sobre la fertilidad, ni en ratas macho ni en ratas hembra. Hubo una alteración del ciclo estral en las ratas hembra. No se han hecho en los seres humanos estudios adecuados controlados. El Tenofovir es clasificado como categoría B en el embarazo por la FDA. Se aconseja que las pacientes que toman antirretrovirales deben acudir a controles prenatales para supervisar los resultados materno-fetal de la exposición a Tenofovir durante el embarazo. Lactancia:No se conoce si el Tenofovir se distribuye en la leche materna humana. Sin embargo, los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades infecciosas recomiendan que las madres infectadas por el VIH que se abstengan de amamantar a sus hijos para evitar el riesgo de transmisión postnatal del VIH. La lactancia materna no se recomienda durante el tratamiento con Tenofovir. Pacientes Pediátricos:No hay evidencia disponible sobre la relación de la edad y los efectos de Tenofovir en los niños. Pacientes Geriátricos:Los pacientes ancianos son más propensos por la edad y las comorbilidades a tener deterioro de la función renal.

Reacciones adversas.

Hepatotoxicidad, incluyendo la acidosis láctica y hepatomegalia con esteatosis, se han reportado en la terapia antirretroviral de nucleósidos (incluyendo Tenofovir), solo o en combinación con otros antirretrovirales. Malestar abdominal, pérdida del apetito, diarrea, taquicardia, sensación general de malestar, calambres o dolores musculares, náuseas, astenia, somnolencia. Reacción alérgica cutánea y respiratoria, opresión en el pecho, cansancio inusual o debilidad), disnea, síndrome de Fanconi, hipofosfatemia, hipertrigliceridemia, hiperglicemia, pancreatitis, tubulopatía proximal, necrosis tubular aguda, fallo o insuficiencia renal, lumbalgia, pérdida del apetito, náuseas, vómito, depresión, mareo, cefalea, irritabilidad, letargo, espasmos musculares, náusea, aumento rápido de peso, convulsiones, estupor entre otros.

Interacciones.

Las siguientes interacciones medicamentosas y/o problemas relacionados han sido seleccionadas sobre la base de su relevancia clínica (posible mecanismo) no son necesariamente incluidas por orden de relevancia: Nota: Las combinaciones que contengan cualquiera de los siguientes medicamentos, también pueden interactuar con este medicamento: Atazanavir, Didanosina, Indinavir, Lamivudina, Lopinavir y ritonavir. Medicamentos eliminados por vía renal, tales como: Aciclovir, Dipivoxil Adefovir, Cidofovir, Ganciclovir, Valaciclovir, Valganciclovir, pueden aumentar las concentraciones séricas del Tenofovir. Aumenta los valores de laboratorio de: Alanina aminotransferasa (ALT [SGPT]) y aspartato aminotransferasa (AST SGOT), aminoácidos en orina, Creatinina sérica, Glucosuria, Fosfaturia y proteinuria. Disminuyen lo valores de Recuento de Neutrófilos, fosfato sérico.

Conservación.

Almacenar a 25°C (77 G°F); se permiten rangos de 15 a 30°C (59 a 86°F), en un lugar seco y lejos del alcance de los niños.

Información al paciente.

Puede ser tomado con o sin alimentos. Si olvidó la dosis: Tomar tan pronto como sea posible; no tomar si es casi la hora de tomar la próxima dosis, no duplicar las dosis.

Presentación.

Frasco por 30 Tabletas por 300 mg (Reg. San. INVIMA 2010M-0011464).