RITOVIR HUMAX

Antirretroviral.

Composición.

Cada ml contiene 80 mg de Ritonavir.

Propiedades.

Mecanismo de acción: El ritonavir es un inhibidor peptidomimético, activo por vía oral, de las aspartil proteasas del VIH-1 y VIH-2. La inhibición de la proteasa del VIH hace que la enzima sea incapaz de procesar el precursor de la poliproteína gag-pol, lo que lleva a la producción de partículas de VIH con morfología inmadura que son incapaces de iniciar nuevos ciclos de infección. El ritonavir tiene afinidad selectiva por la proteasa del VIH y posee escasa actividad inhibidora frente a las aspartil proteasas humanas. Debido a las propiedades inhibitorias metabólicas del ritonavir en la práctica clínica, se utiliza en la mayoría de los casos como potenciador farmacocinético de otros inhibidores de proteasa.

Farmacocinética.

Su absorción es variable y aumenta con las comidas, se distribuye altamente en el suero y en los ganglios linfáticos Vd. 0.16-0.66 L/Kg, se une a proteínas en un 98 a 99%, su metabolismo es hepático vía CYP 3A4 y 2D6, tiene un tiempo de vida media de eliminación de 3 a 5 horas, se excreta en orina (11%, donde aproximadamente el 4% se elimina sin cambios) y en heces (86%, donde aproximadamente el 34% se elimina sin cambios).

Indicaciones.

Terapia antirretroviral combinada para el tratamiento de adultos infectados por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH).

Dosificación.

El ritonavir solución se administra por vía oral y se debe tomar preferiblemente con alimentos. Ritonavir dosificado como potenciador farmacocinética. Uso en adultos:Amprenavir 600 mg dos veces al día con 100 mg de ritonavir dos veces al día. Atazanavir 300 mg una vez al día con 100 mg una vez al día de ritonavir. Fosamprenavir 700 mg dos veces al día con 100 mg de ritonavir dos veces al día. Lopinavir coformulado con ritonavir (lopinavir/ritonavir) 400 mg/100 mg o 800 mg/200 mg. Saquinavir 1000 mg dos veces al día con 100 mg de ritonavir dos veces al día. Tipranavir 500 mg dos veces al día con 200 mg de ritonavir dos veces al día. Darunavir 600 mg dos veces al día con 100 mg de ritonavir dos veces al día en pacientes tratados previamente con terapia antirretroviral (TAR). Darunavir 800 mg una vez al día con 100 mg de ritonavir una vez al día en pacientes no tratados previamente con TAR. Uso en pediatría:Se recomienda el uso de Ritonavir en niños a partir de 2 años de edad. Insuficiencia renal:Como el ritonavir se metaboliza principalmente en el hígado, se debe tener especial cuidado cuando se administre como potenciador farmacocinética a pacientes con insuficiencia renal dependiendo del inhibidor de proteasa especifico que se le coadministre. Insuficiencia hepática:No se debe administrar ritonavir como potenciador farmacocinética en aquellos pacientes que tengan descompensada la función hepática. Ritonavir dosificado como agente antirretroviral. Uso en adultos:La dosis recomendada de ritonavir solución es de 600 mg (7,5 ml) dos veces al día por vía oral. Al inicio del tratamiento el aumento gradual de la dosis de ritonavir puede ayudar a mejorar la tolerancia. Se debe iniciar el tratamiento con 300 mg (3,75 ml) dos veces al día durante 3 días, aumentando 100 mg (1,25 ml) dos veces al día, hasta alcanzar la dosis de 600 mg dos veces al día, en un periodo no superior a 14 días. Uso en pediatría (niños de 2 años en adelante):La dosis recomendada de ritonavir solución en niños es 350 mg/m2dos veces al día, por vía oral, sin sobrepasar 600 mg dos veces al día. Se debe iniciar el tratamiento con ritonavir con 250 mg/m2y aumentar la dosis cada 2 o 3 días a intervalos de 50 mg/m2dos veces al día. Se debe utilizar una jeringa calibrada para la administración de la dosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes, función hepática descompensada, uso concomitante de alfuzosin, amiodarona, cisaprida, dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, flecainida, metilergonovina, midazolam, pimozida, propafenona, quinidina, triazolam, y voriconazol (cuando ritonavir ≥ 800 mg/día). Situaciones especiales: Embarazo y lactancia:Los datos en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Solo debe considerarse el uso de ritonavir en el embarazo cuando los beneficios superen ampliamente el riesgo para el feto. Se desconoce si este medicamento se excreta en la leche materna. Las mujeres infectadas por el VIH no deben amamantar a sus hijos en ningún caso a fin de evitar la transmisión del VIH. Sobredosis:No existe un antídoto específico para la sobredosificación con ritonavir. El tratamiento de la sobredosificación por ritonavir debe consistir en medidas de soporte generales incluido el control de los signos vitales y la observación del estado clínico del paciente. Debido a las características de solubilidad y a la posibilidad de la eliminación intestinal, se ha propuesto que el tratamiento de la sobredosificación podría incluir un lavado gástrico y la administración de carbón activo. Puesto que ritonavir se metaboliza ampliamente a través del hígado y se liga en gran proporción a proteínas, es improbable que la diálisis contribuya a una eliminación significativa del fármaco.

Reacciones adversas.

Efectos adversos muy frecuentes: molestias estomacales, vómito, diarrea, náuseas, dolor de cabeza, sensación de cosquilleo o adormecimiento en las manos, los pies y alrededor de los labios y la boca, debilidad o cansancio, mal sabor en la boca. Efectos adversos poco frecuentes: deshidratación (sed), diabetes, ictericia (coloración amarilla de la piel o del blanco de los ojos), dolor muscular, fragilidad o debilidad, hepatitis (inflamación del hígado). Resultados de pruebas de laboratorio: cambios en los resultados de análisis de sangre (como pueden ser datos químicos y recuentos sanguíneos. Efectos adversos raros: reacciones graves en la piel, incluyendo ampollas (síndrome de Stevens-Johnson y Necrólisis Epidérmica Toxica), reacción alérgica grave (anafilaxis), altos niveles de azúcar en sangre.

Interacciones.

Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que ritonavir es un potente inhibidor de las biotransformaciones mediadas por CYP3A y CYP2D6. Los siguientes medicamentos están contraindicados cuando se utilizan en combinación con ritonavir y a menos que se indique lo contrario.

Conservación.

Mantener en un lugar fresco entre 20 y 25°C, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa. No dejar al alcance de los niños.

Información al paciente.

Agite bien el frasco antes de cada uso. Si se observan partículas o sólidos en la solución después de agitar, tome la siguiente dosis y solicite a su médico o farmacéutico un nuevo envase. Ritonavir no disminuye el riesgo de trasmitir el VIH a otros. Se deben tomar las precauciones apropiadas para prevenir la transmisión de la enfermedad a través del contacto sexual (por ejemplo usando un condón) o de la contaminación con sangre (no debe donar sangre o compartir agujas). Al igual que todos los demás medicamentos contra el VIH, deberá tomar ritonavir todos los días para controlar el VIH, independientemente de que se sienta mejor. Si hay algún efecto secundario que le impida tomar ritonavir como le han indicado, comuníqueselo a su médico inmediatamente. Durante los episodios de diarrea su médico puede decidir que necesita un control adicional.

Presentación.

Frasco x 100 y 240ml. Registro INVIMA 2011M-0012423.