UMECORTIL (GANCICLOVIR) PISA

Tratamiento de la retinitis por CMV citomegalovirus en pacientes inmunocomprometidos y para la prevención de la enfermedad por CMV en pacientes trasplantados con riesgo a desarrollarla.

Composición.

El frasco ámpula con liofilizado contiene: Ganciclovir sódico equivalente a 500 mg. de Ganciclovir. Excipiente c.b.p., la ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable 10 ml. Polvo liofilizado para reconstituir a solución inyectable.

Farmacología.

Farmacocinética y farmacodinamia:El Ganciclovir es un fármaco con acción antiviral análogo de la nucleósido acíclico guanina, similar estructuralmente al Aciclovir. Ganciclovir posee actividad inhibitoria contra todos los herpesvirus, pero especialmente activo contra el citomegalovirus (CMV). Sus concentraciones inhibitorias son semejantes a las el Aciclovir contra HSV (virus simple del herpes) y VZV (varicela zoster virus), pero son 10 a 100 veces menores en el caso de cepas de CMV humanas (0.2 a 2.8 mcg). El Ganciclovir bloquea la síntesis de DNA viral mediante los siguientes mecanismos: 1) incorporándose el trifato de desoxiguanosina al DNA y por b) la incorporación del trifosfato de Ganciclovir en el DNA vírico que al final hace que cese la elongación de la cadena de replicación. Hay una absorción sistemática mínima después de la inyección intravireal. La administración intravenosa distribuye el medicamento ampliamente a los tejidos corporales, incluyendo el líquido intraocular y el LCR (líquido cefalorraquídeo), su unión a las proteínas plasmáticas es del 1% al 2%. El Ganciclovir es excretado sin cambios por la orina. La vida medica plasmática terminal es de aproximadamente 2.5 a 4 horas en pacientes con la función renal normal y en pacientes con deterioro de la función renal la depuración del fármaco disminuye y la vida media se prolonga, reportándose de 28.5 horas cuando la concentración de creatina sérica es mayor de 398 mmo/L. El Ganciclovir es removido por hemodiálisis.

Indicaciones.

Para el tratamiento de la retinitis por CMV(citomegalovirus) en pacientes inmunocomprometidos y para la prevención de la enfermedad por CMVen pacientes trasplantados con riesgo a desarrollarla.

Dosificación.

La vía de administración de Umecortil es por infusión intravenosa (60 a 90 minutos). Modo de preparación de la solución de Umecortil para administración por infusión intravenosa: Utilizando técnica aséptica, introduzca el contenido de l ampolleta en el frasco ámpula con liofilizado. Agite el frasco ámpula para disolver el liofilizado. Verifique que no contenga partículas en suspensión. La concentración de Umecortil es de 50 mg/ml. Antes de administrar dilúyase previamente en solución de cloruro de sodio al 0.9%, o glucosa al 5% ó solución de Ringer o solución de Ringer con lactato. Nota: evite utilizar agua bacteriostática; ya que puede causar precipitación del liofilizado. Una vez hecha la mezcla el producto se conserva durante 12 horas, a temperatura ambiente a no más de 30°C. No se refrigere. Nota: No se recomienda administrar concentraciones superiores a 10 mg/ml por vía intravenosa. Una vez calculada la dosis a administrar al paciente en base a su peso se sugiere: En adultos, en infección por citomegalovirus: Se recomienda una dosis de 5 mg/Kg de peso en infusión intravenosa de una hora cada 12 horas por un período de 12 a 21 días. Una dosis de mantenimiento de 5 mg/Kg de peso e infusión intravenosa de una hora cada 24 horas 7 días por semana o 6 mg/kg una vez al día por 5 días. En pacientes con SIDA: El tratamiento puede ser indefinido. Se recomienda una dosis de inducción de 5 mg/kg de peso en infusión de una hora por vía intravenosa cada 12 horas. Pacientes con insuficiencias renal o ancianos:El cálculo de la depuración de creatinina (CrCl) es en base a la concentración y es de la siguiente manera.

El uso en niños menores de 12 años no se recomienda.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al Ganciclovir, embarazo, lactancia, niños menores de 14 años de edad. Advertencias: Uso exclusivo de especialistas; se requiere chequeo hematológico periódico.

Reacciones adversas.

Con una incidencia más frecuente se presenta granulocitopenia y trombocitopenia las cuales son usualmente reversibles. Con una incidencia menos frecuente anemia, eosinofilia, alteraciones del sistema nervioso central, fiebre, erupción cutánea, pruebas anormales del funcionamiento hepático, concentraciones aumentadas en a creatinina sérica y en el nitrógeno ureico, hipersensibilidad a la fórmula, flebitis en el sitio de aplicación, dolor abdominal, náuseas y vómito.

Precauciones.

Los pacientes con sensibilidad al Aciclovir lo pueden ser al Ganciclovir. Umecortil®no debe ser administrado a los pacientes con un recuento de neutrófilos inferior a 500/ml o si la cifra de plaquetas es menor a las 25,000/ml. Si el paciente presenta insuficiencia renal se recomienda ajustar la dosis en función a la depuración de creatinina. Se debe tener especial precaución en los pacientes que realicen tareas que exijan un estado de alerta como en la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria de precisión, ya que se ha reportado que Ganciclovir puede producir mareos, somnolencia, ataxia, confusiones y convulsiones.

Interacciones.

El uso concomitante de Umecortil con otro antiviral aumenta el grado de neutropenia de los pacientes. Su uso en conjunto con imipenem-cilastatina puede ocasionar convulsiones generalizadas por lo que debe evitarse a menos que los beneficios superen los riesgos y najo responsabilidad médica. La toxicidad de Umecortil puede potencializarse si se administra en conjunto con otros medicamentos mielodepresores o nefotóxicos (dapson, pentamicina, flucitocina, vincristina, adriamicina, anfotericina B, trimetropim-sulfametoxazol, o combinaciones con análogos de los nucleósidos). El uso en conjunto con probenecid y otros medicamentos que inhiben la secreción tubular renal y la reabsorción pueden reducir la depuración renal del Umecortil y así aumentar su vida media plasmática.

Sobredosificación.

En caso de intoxicación o sobredosis se recomienda dar mantenimiento de sostén y realizar diálisis y diuresis forzada para contribuir a disminuir las concentraciones plasmáticas del medicamento. Ya que Umecortil es un medicamento con actividad carcinógena y mutágena se debe tener especial cuidado con su manejo.

Presentación.

Caja con un frasco ámpula con liofilizado de 500 mg. y una ampolleta con diluyente de 10ml. Reg. San. INVIMA 2008M-0007944.