HALOPERIDOL PISA

Antipsicótico, neuroléptico.

Composición.

Cada ampolleta contiene: Haloperidol 5 mg, vehículo cbp 1 ml.

Farmacología.

Farmacocinética y farmacodinamia:Haloperidol es un neuroléptico del grupo de las butirofenonas con propiedades similares a las fenotiazinas. Haloperidol produce su efecto selectivo sobre el sistema nervioso central (SNC) por bloqueo competitivo de los receptores postsinápticos de la dopamina (D2) en el sistema dopaminérgico mesolímbico e incrementa el volumen de la dopamina cerebral para producir un efecto tranquilizante. Posterior a su administración oral es absorbido (60%) rápidamente en el tracto gastrointestinal con una distribución en estado estable de 18 L/kg y es metabolizado en hígado y excretado por los riñones (40%) y la vía biliar (por heces un 15%), un 1% se excreta por vía renal sin cambios lo cual es considerado un evidente reciclamiento enterohepático. Las concentraciones plasmáticas seguidas a su administración oral son de 3 a 6 hrs posterior a su administración intravenosa 10 a 20 min, y por administración intramuscular 3 a 9 días. Las concentraciones plasmáticas terapéuticas de Haloperidol son de 4 a 20 mg/ml. Las vías del metabolismo del haloperidol incluyen la N-desalquilación oxidativa y la reducción del grupo cetona para formar un alcohol, conocida como reducción del haloperidol. Su vida media es de aproximadamente 24 hrs (promedio 12 a 38 hrs) posterior a su administración oral, con una unión a proteínas plasmáticas del 92% y con una amplia distribución en el organismo, atraviesa la barrera hematoencefálica y se distribuye en la leche materna. La vida media al ser administrada por vía intravenosa es de aproximadamente 14 hrs (promedio 10 a 19 hrs) y al ser administrada por vía intramuscular es de aproximadamente de 21 hrs (promedio 17 a 25 hrs).

Indicaciones.

Antipsicótico, neuroléptico. Haloperidol®está indicado como antipsicótico y neuroléptico para el tratamiento de las alteraciones psiquiátricas o psicóticas graves, caracterizadas por agitación y trastornos del raciocinio, esquizofrenia, manías, en el síndrome de Tourette, ansiedad severa, tics y en el hipo intratable. Haloperidol®también se indica como tratamiento en el Autismo infantil y en la corea de Huntington, para disminuir los movimientos coreiformes de la enfermedad.

Dosificación.

La vía de administración de Haloperidol®es intramuscular o intravenosa. Las dosis recomendadas son solo aproximaciones por lo que siempre se debe tratar individualmente a cada paciente ajustando está a la respuesta de cada uno. Esto implica generalmente un aumento de la dosis en la fase aguda y una disminución gradual en la fase de mantenimiento para poder determinar la dosis mínima efectiva. Adultos: Como agente neuroléptico: Fase aguda; Episodios agudos de esquizofrenia delirium tremens, paranoia, paranoia aguda, confusión aguda y psicosis de Korsakoff se recomienda una dosis de 5-10 mg IV o IM cada hora hasta lograr el control del síntoma hasta un máximo de 60 mg/día. Como agente anti-agitación psicomotora: Fase aguda: Manía, demencia, alcoholismo, trastornos de la personalidad, alteraciones de la conducta y carácter, movimientos coréicos: de 5 a 10 mg I.V. ó I.M. Como adyuvante en el dolor crónico: Dosis recomendada de 0.5 a 1 mg oral tres veces al día, se puede ajustar en caso necesario. Como antiemético:Vómito central inducido; 5 mg I.V. ó I.M. Profilaxis de vómito postquirúrgico; 2.5-5 mg I.V. ó I.M. al final de la cirugía. En pacientes ancianos: Se recomienda iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis sugerida para adultos y ajustarse de acuerdo a los resultados. En Niños: 0.1 mg/3 kg de peso corporal vía oral, 3 veces al día, ajustar si es necesario.

Contraindicaciones.

Haloperidol®se contraindica en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y en aquellos pacientes con alcoholismo activo ya que puede provocar estados comatosos y depresión del SNC, en lesión de los ganglios basales, en pacientes con enfermedades cardiovasculares severas (especialmente angina), en pacientes pediátricos menores de 3 años y en aquellos con daño renal.

Reacciones adversas.

No se han reportado casos graves con el uso de Haloperidol®a dosis terapéuticas más sin embargo los efectos neurológicos son los más comunes: Síntomas extrapiramidales:Temblor, rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia y distonía aguda. Disquinesia tardía:Al igual que con el uso de otros antipsicóticos, esta puede aparecer en algunos pacientes que se encuentran bajo tratamiento a largo plazo o después de suspender el mismo. Síndrome neuroléptico maligno:Este síndrome se caracteriza por hipertermia (comúnmente el signo más temprano), rigidez muscular generalizada y conciencia alterada. Se han reportado otros efectos como son: náuseas, vómito, pérdida del apetito, cefalea, depresión, sedación, confusión, agitación, vértigo, mareo, insomnio, convulsiones tipo gran mal, alteraciones menstruales, hiperprolactinemia, hipoglicemia (en pacientes diabéticos), taquicardia e hipotensión ocasionales. Se puede llegar a presentar un ligero cuadro de sedación o trastorno en el estado de alerta con dosis altas y al inicio del tratamiento de Haloperidol PiSA, se recomienda que los pacientes que están tomando este medicamento no manejen automóviles ni operen maquinaria de precisión.

Precauciones.

Haloperidol®se debe de utilizar con precaución en pacientes con daño hepático, ancianos, pacientes con glaucoma o predisposición a él (puede agravarse), con hipotiroidismo o tirotoxicósis puede causar reacciones extrapiramidales severas, enfermedad de Parkinson (puede potencializarse), insuficiencia pulmonar como asma, enfisema o infección aguda y en pacientes con epilepsia activa.

Interacciones.

El uso concomitante de Haloperidol® con otros neurolépticos incluidos el alcohol, hipnóticos sedante o analgésicos potentes, puede incrementar la depresión del sistema nervioso central. Haloperidol®puede alterar el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. El uso concomitante de Haloperidol®con antidepresivos tricíclicos inhibe el metabolismo de estos incrementando sus concentraciones plasmáticas. Cuando se utiliza Haloperidol®en combinación con inhibidores de la recaptura de serotonina se ha reportado incremento de los niveles de haloperidol por lo que se recomienda un ajuste en la dosis.

Sobredosificación.

Hasta la fecha no se conoce algún antídoto específico en el caso de sobredosificación o ingesta accidental. Las manifestaciones y síntomas más prominentes son las reacciones extrapiramidales severas, hipotensión y sedación. En casos extremos se puede presentar en el paciente depresión respiratoria, hipotensión, estado de choque y coma. El tratamiento va dirigido, en caso de ser ingerido y si el paciente esta consiente, lavado gástrico y carbón activado. En pacientes comatosos, establecer vía aérea permeable, la depresión respiratoria puede llegar a necesitar ventilación asistida, se deben de monitorizar signos vitales y actividad cardíaca (con ECG) hasta que esta se encuentre dentro de parámetros normales. Las arritmias cardíacas deberán ser tratadas con medidas antiarrítmicas apropiadas, cuando exista hipotensión y colapso circulatorio se podrá contrarrestar con líquidos intravenosos, plasma o albúmina y agentes vasopresores tales como la dopamina o noradrenalina (no utilizar adrenalina). En el caso de presentarse reacciones extrapiramidales severas, administrar fármacos antiparkinsonianos por vía parenteral (ejemplo: mesilato de benzotropina 1.2 mg I.M. ó I.V.).

Presentación.

Haloperidol®5 mg/1ml: Caja con 6 ampolletas de 1ml (5mg/ml). Reg. San. INVIMA 2005M-0005039.