ROSUVASTATINA

Tabletas 10mg

Hipolipemiante.

Composición.

Cada tableta recubierta contiene rosuvastatina cálcica equivalente a rosuvastatina base 10mg.

Indicaciones.

Hipercolesterolemia primaria (tipo iia, incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo iib) como coadyuvante de una dieta, cuando resulta insuficiente la respuesta a la dieta y a otros tratamientos no farmacológicos. Hipercolesterolemia familiar homocigota, como coadyuvante de una dieta y de otros tratamiento hipolipemiantes, o si tales tratamientos son inadecuados.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. En pacientes con enfermedad hepática activa, lo cual incluye elevaciones persistentes e inexplicables de las concentraciones séricas de transaminasas, así como un aumento de dichas concentraciones a más de tres veces el límite superior normal. En pacientes con insuficiencia renal grave. En pacientes con miopatía. Pacientes que reciben un tratamiento concomitante con ciclosporina. Durante el embarazo y la lactancia y en las mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo apropiado.

Embarazo y lactancia.

Debido a que el colesterol y otros productos de la biosíntesis del colesterol son esenciales para el desarrollo del feto, el riesgo potencial de la inhibición de la HMG-CoA reductasa sobrepasa las ventajas del tratamiento durante el embarazo. No existen datos respecto a la excreción en la leche humana. Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Diabetes mellitus, cefalea, mareos, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, mialgia, astenia. Poco frecuentes: prurito, exantema, uriticaria. Raras: Trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, pancreatitis, aumento de las transaminasas hepáticas, miopatía, rabdomiólisis.

Precauciones.

En pacientes tratados con Rosuvastatina se han registrado efectos sobre el músculo esquelético, por ej. mialgia, miopatía y, raramente, rabdomiólisis con todas las dosis, especialmente con dosis superiores a 20 mg. Al igual que otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, Rosuvastatina debe prescribirse con precaución a pacientes con factores de predisposición a rabdomiólisis, tales como insuficiencia renal, hipotiroidismo, historial personal o familiar de alteraciones musculares hereditarias, historial de toxicidad muscular previa con otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa o fibrato, alcoholismo, edad >70 años, situaciones en las que pueda producirse un aumento de los niveles plasmáticos, uso concomitante de fibratos. Debe pedirse a los pacientes que comuniquen inmediatamente cualquier dolor muscular, debilidad o calambres injustificados, en particular si están asociados a malestar o fiebre. Al igual que otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, Rosuvastatina debe usarse con precaución en pacientes que ingieran cantidades excesivas de alcohol y/o presenten un historial de enfermedad hepática. Se ha observado mayor exposición sistémica a rosuvastatina en pacientes tratados concomitantemente con rosuvastatina y varios inhibidores de la proteasa en combinación con ritonavir. Se han registrado casos excepcionales de enfermedad pulmonar intersticial con algunas estatinas, especialmente con tratamientos a largo plazo.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja 5, 7, 10, 14, 20, 28 y 30 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2010M-0011346.

Tabletas 20mg

Hipolipemiante.

Composición.

Cada tableta recubierta contiene rosuvastatina cálcica equivalente a rosuvastatina base 20mg.

Indicaciones.

Hipercolesterolemia primaria (tipo iia, incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo iib) como coadyuvante de una dieta, cuando resulta insuficiente la respuesta a la dieta y a otros tratamientos no farmacológicos. Hipercolesterolemia familiar homocigota, como coadyuvante de una dieta y de otros tratamiento hipolipemiantes, o si tales tratamientos son inadecuados.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. En pacientes con enfermedad hepática activa, lo cual incluye elevaciones persistentes e inexplicables de las concentraciones séricas de transaminasas, así como un aumento de dichas concentraciones a más de tres veces el límite superior normal. En pacientes con insuficiencia renal grave. En pacientes con miopatía. Pacientes que reciben un tratamiento concomitante con ciclosporina. Durante el embarazo y la lactancia y en las mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo apropiado.

Embarazo y lactancia.

Debido a que el colesterol y otros productos de la biosíntesis del colesterol son esenciales para el desarrollo del feto, el riesgo potencial de la inhibición de la HMG-CoA reductasa sobrepasa las ventajas del tratamiento durante el embarazo. No existen datos respecto a la excreción en la leche humana. Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Diabetes mellitus, cefalea, mareos, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, mialgia, astenia. Poco frecuentes: prurito, exantema, uriticaria. Raras: Trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema,pancreatitis, aumento de las transaminasas hepáticas, miopatía, rabdomiólisis.

Precauciones.

En pacientes tratados con Rosuvastatina se han registrado efectos sobre el músculo esquelético, por ej. mialgia, miopatía y, raramente, rabdomiólisis con todas las dosis, especialmente con dosis superiores a 20 mg. Al igual que otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, Rosuvastatina debe prescribirse con precaución a pacientes con factores de predisposición a rabdomiólisis, tales como insuficiencia renal, hipotiroidismo, historial personal o familiar de alteraciones musculares hereditarias, historial de toxicidad muscular previa con otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa o fibrato, alcoholismo, edad >70 años, situaciones en las que pueda producirse un aumento de los niveles plasmáticos, uso concomitante de fibratos. Debe pedirse a los pacientes que comuniquen inmediatamente cualquier dolor muscular, debilidad o calambres injustificados, en particular si están asociados a malestar o fiebre. Al igual que otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, Crestor debe usarse con precaución en pacientes que ingieran cantidades excesivas de alcohol y/o presenten un historial de enfermedad hepática. Se ha observado mayor exposición sistémica a rosuvastatina en pacientes tratados concomitantemente con rosuvastatina y varios inhibidores de la proteasa en combinación con ritonavir. Se han registrado casos excepcionales de enfermedad pulmonar intersticial con algunas estatinas, especialmente con tratamientos a largo plazo.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja 5, 7, 10, 14, 20, 28 y 30 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2010M-0011345.

Acción terapéutica.

Hipocolesterolemiante.

Propiedades.

Pertenece a la familia de las estatinas (lovastatín, simvastatín, pravastatín, atorvastatina, etc.) y como ellas actúa como un inhibidor competitivo y selectivo de la enzima HMG-CoA reductasa que cataliza la conversión de la coenzima A 3-hidroxi-3-metilglutaril en mevalonato, un precursor del colesterol. Los triglicéridos (TG) y el colesterol en el hígado se incorporan a la apolipoproteína B (ApoB) para formar la lipoproteína de muy baja densidad (VLDL), la cual se libera al torrente sanguíneo y se distribuye a los tejidos periféricos. A su vez, la lipoproteína de baja densidad (LDL) rica en colesterol se forma a partir de la VLDL y es depurada principalmente en hígado a través de su receptor de alta afinidad. La rosuvastatina aumenta el número de receptores hepáticos de LDL, produciendo un aumento de la captación y del catabolismo de LDL e inhibe la síntesis hepática de VLDL, reduciendo el número total de partículas de VLDL y LDL. Además, aumenta la cantidad de lipoproteína de alta densidad (HDL), la cual contiene ApoA-I, y dicha fracción está involucrada, entre otras cosas, en el transporte de colesterol desde los tejidos de regreso al hígado (transporte inverso de colesterol). Estudios clínicos han demostrado que reduce la LDL-C elevada, ApoB, no HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG colesterol y TG totales y aumenta la HDL-C y la ApoA-I. Además, disminuye los índices LDL-C/HDL-C, C-total /HDL-C, no HDL-C/HDL-C y ApoB/ApoA-I. Rosuvastatina se absorbe por vía digestiva y presenta una biodisponibilidad del 20% debido al efecto de primer paso en el hígado, sitio primario de la síntesis del colesterol y depuración de LDL-C. Alcanza su máxima concentración plasmática luego de las 5 h de su administración y se acumula mínimamente con la administración repetida. Rosuvastatina se une aproximadamente 90% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. El compuesto sin modificaciones representa más del 90% de la actividad inhibidora de la HMG CoA reductasa circulante. Sufre un metabolismo limitado (aproximadamente 10%), transformándose principalmente en la forma N-desmetilada. Su eliminación sin modificar se realiza en un 90% por heces y el resto es excretado en la orina.

Indicaciones.

Hipercolesterolemia primaria, dislipidemia mixta e hipertrigliceridemia aislada, incluyendo Fredrickson tipo IIa, IIb y IV; e hipercolesterolemia familiar heterocigótica), como un coadyuvante cuando sea inadecuada la respuesta a la dieta y el ejercicio. Hipercolesterolemia familiar homocigótica, ya sea solo o como coadyuvante en la dieta y otros tratamientos para reducción de lípidos, tal como aféresis de LDL.

Dosificación.

Dosis usual: vía oral, 10-40mg por vía una vez al día, en cualquier hora del día, con o sin alimentos. La dosificación debe individualizarse de acuerdo con la patología y la respuesta del paciente. La mayoría se controla con la dosis inicial; sin embargo, si es necesario, puede hacerse ajuste de la dosis después de 2 semanas. Hipercolesterolemia primaria (incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigótica), dislipidemia mixta e hipertrigliceridemia aislada: dosis inicial recomendada, 10mg una vez al día. Hipercolesterolemia severa (incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigótica): dosis inicial recomendada, 20mg una vez al día. Hipercolesterolemia familiar homocigótica:dosis inicial recomendada, 20mg una vez al día. Pacientes con insuficiencia renal severa, la dosis no debe exceder de 10mg al día.

Reacciones adversas.

Las principales son: cefalea, mialgia, astenia, estreñimiento, mareo, náusea, dolor abdominal. Menos frecuentemente se observa miopatía. Al igual que con otros inhibidores de la HMG CoA reductasa, la incidencia de reacciones medicamentosas adversas tiende a aumentar con dosis mayores. Los datos preclínicos no revelan riesgos especiales para humanos basados en estudios de toxicidad con dosis repetidas, toxicidad genética, potencial carcinogénico y embriotóxico.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda administrar con precaución en pacientes que consuman cantidades excesivas de alcohol y/o que tengan una historia de enfermedad hepática. Al igual que otros inhibidores de HMG-CoA, puede producir molestias en el musculoesquelético, como mialgia no complicada y miopatía. Por ello, se aconseja determinar los niveles de creatin-quinasa (CK) en aquellos pacientes que desarrollen cualquier signo o síntoma sugerente de miopatía y discontinuar su administración si los niveles de CK son considerablemente elevados ( >10xULN) o si se diagnostica o sospecha miopatía. Se recomienda administrar con precaución rosuvastatina junto con ciclosporina y derivados de ácido fíbrico, incluyendo gemfibrozil, ácido nicotínico, antimicóticos azoles y antibióticos macrólidos ya que se ha observado mayor incidencia de miositis y miopatía en pacientes que han recibido concomitantemente dichas drogas con otros inhibidores de HMG-CoA reductasa. Se aconseja suspender temporalmente su administración en pacientes con miopatía o con predisposición a desarrollar insuficiencia renal secundaria a rabdomiólisis, tales como sepsis, hipotensión, cirugía mayor, traumatismos, trastornos metabólicos graves, alteraciones endocrinas y electrolíticas o convulsiones no controladas. No administrar a mujeres durante el embarazo y la lactancia. Las mujeres con potencial de concebir deben utilizar medidas anticonceptivas adecuadas.

Interacciones.

Su coadministración con warfarina puede ocasionar un aumento en International Normalized Ranges (INR) referido a los tiempos de coagulación, en comparación con warfarina sola. En pacientes que reciben antagonistas de la vitamina K se recomienda el monitoreo de INR, tanto al inicio como al término de la terapia con rosuvastatina o después de un ajuste de la dosis. Su coadministración con ciclosporina aumenta considerablemente la concentración plasmática de rosuvastatina. No se recomienda la administración conjunta de estas drogas. El uso concomitante con gemfibrozil aumenta la concentración plasmática máxima y el ABC (0-t) de rosuvastatina, por lo que se aconseja iniciar el tratamiento con una dosis inicial de 10mg por día y no exceder de 20mg diarios. La administración simultánea con una suspensión antiácida que contiene hidróxido de aluminio y de magnesio produce una disminución de aproximadamente 50% en la concentración plasmática de rosuvastatina. Este efecto se reduce cuando el antiácido se administra 2 horas después del hipolipemiante. Estudios in vitro e in vivo indican que la rosuvastatina no tiene interacciones del citocromo P450 clínicamente significativas. No hubo interacciones clínicamente significativas con anticonceptivos orales, digoxina o fenofibrato, drogas antihipertensivas, antidiabéticos y terapia de reemplazo hormonal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la droga, enfermedad hepática activa, embarazo, lactancia y en mujeres con potencial de concebir que no utilicen medidas anticonceptivas adecuadas.

Sobredosificación.

No hay un tratamiento específico. Debe tratarse al paciente de manera sintomática e instituir medidas generales de apoyo según se requiera.