LAVUDIN SOLUCION ORAL

Nucleósidos y nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa.

Composición.

Cada 100 ml de LAVUDIN®solución oral contiene 1.000 mg de lamivudina, equivalente a 10mg/mL, excipientes c.s.

Farmacodinamia.

La lamivudina es un inhibidor in vitro del VIH; el compuesto es análogo sintético de la citidina. La lamivudina es fosforilada por quinasas celulares al compuesto activo lamivudina-trifosfato (L-TP, el cual tiene una vida media intracelular de 10,5 a 15,5 horas). El mecanismo de acción principal de L-TP es la inhibición de la transcripción reversa del VIH vía terminación de la cadena de ADN viral. La L-TP además, inhibe la actividad ADN polimerasa ARN y ADN dependiente de la transcriptasa reversa. La L-TP es además un inhibidor débil de la ADN polimerasa a, by cde los mamíferos. El desarrollo de resistencia a la actividad antiviral de la lamivudina es posible. Estudios de resistencia genotípica del VIH han permitido establecer que la misma obedece a sustituciones específicas de aminoácidos en la retrotranscriptasa viral debido a la mutación del codón 184 en el gen de la transcriptasa, lo que resulta en el cambio de metionina por isoleucina o valina. La terapia de combinación con lamivudina + zidovudina ha permitido retrasar la aparición de variantes de VIH-1 resistentes a zidovudina.

Indicaciones.

En combinación con otros agentes antirretrovíricos, se indica en el tratamiento de adultos y niños infectados por el VIH.

Dosificación.

Adultos y niños mayores de 12 años (peso corporal ≥ 50 kg): 150 mg (suministrados por 15 ml de la solución) 2 veces al día. Para adultos de bajo peso corporal (menos de 50 kg de peso) la dosis recomendada es de 2 mg/kg dos veces por día. 2 mg equivalen a 0,2 mL de la solución oral. Niños entre 3 meses y 12 años: 4 mg/kg, 2 veces al día (hasta un máximo de 300 mg/día). 4 mg equivalen a 0,4 ml de la solución. No existe información suficiente respecto a la posología en mayores de 12 años con peso < 50 kg ni en niños menores de 3 meses. De acuerdo con sus características farmacocinéticas, la lamivudina puede administrarse con alimentos, o entre comidas. Vía de administración:Oral.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes, pacientes menores de 3 meses, madres en período de lactancia. Embarazo, pacientes con antecedentes de pancreatitis o pancreatitis, insuficiencia renal o hepática.

Reacciones adversas.

Los eventos adversos con una frecuencia igual o mayor al 5%, incluyen: Generales: fiebre, cefalea, decaimiento, escalofríos. Tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, cólicos. Sistema músculoesquelético: mialgias, artralgias. Sistema nervioso: insomnio, mareos, neuropatía, humor depresivo. Piel y faneras: rash, alopecía, urticaria, prurito. Tracto respiratorio: congestión nasal, rinorrea, tos. Fue observada pancreatitis en el 0,5 % de los adultos. Las anomalías en los parámetros de laboratorio fueron: elevación de las transaminasas (ALT, AST), anemia, neutropenia, trombocitopenia, hiperbilirrubinemia, hiperamilasemia, hiperglucemia. Pacientes pediátricos: Existe limitada información sobre la incidencia de efectos adversos de la lamivudina en niños. El efecto adverso más grave en pacientes pediátricos, en lo que hace a toxicidad clínica, reportado con el empleo de lamivudina fue pancreatitis (frecuencia 15%). También se comunicaron parestesias y neuropatía periférica en niños, que en algunos casos requirió la discontinuación del tratamiento. Adicionalmente, en niños fueron comunicadas las siguientes anormalidades de laboratorio: neutropenia, anemia, trombocitopenia, elevación de transaminasas hepáticas e hiperamilasemia. Otros efectos adversos observados en adultos y niños: Hiperglucemia, debilidad, alopecia, rash maculopapular, prurito y urticaria

Advertencias.

Algunos pacientes VIH+ portadores de hepatitis B evidenciaron signos de reactivación de la infección hepática luego de discontinuar la toma de lamivudina. Se recomienda reducir dosis en pacientes con alteraciones de la función renal. Se desconoce la influencia de la diálisis sobre la farmacocinética de la lamivudina. La lamivudina no constituye por sí sola una cura para la infección por VIH.

Prescripción y dispensación.

Condición de comercialización: venta con fórmula facultativa.

Presentación.

Frasco por 240 mL (Reg. San. INVIMA 2014M-0015143).