ERBITUX

Antineoplásico.

Descripción.

Agente antineoplásico, anticuerpo monoclonal.

Composición.

Cada mL de solución para perfusión contiene 5 mg de cetuximab. Vial por 20 mL, 50 mL y 100 mL. Forma farmacéutica:ERBITUX®es una solución para infusión por vía intravenosa.

Propiedades.

Mecanismo de Acción: Cetuximab es un anticuerpo IgG1 monoclonal quimérico producido mediante tecnología de DNA recombinante el cual se une específicamente a los receptores del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) e inhibe competitivamente la unión del factor de crecimiento epidérmico y de otros ligandos tales como el factor de crecimiento transformante alfa. El EFGR se expresa en tejidos normales tales como la piel, mucosa y riñones así también como en tumores epiteliales tales como cáncer colorrectal y tumores de cabeza y cuello.

Indicaciones.

Tratamiento de pacientes con cáncer colorrectal metastásico con expresión del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) y con gen KRAS del tipo salvaje o nativo. Está indicado como primera línea de tratamiento en combinación con esquema FOLFIRI (irinotecan, 5-fluruouracilo, leucovorín) o FOLFOX. En combinación con quimioterapia y como agente único en pacientes que han fracasado a la terapia basada en oxaliplatino e irinotecan y han recibido una fluoropirimidina y además en aquellos pacientes que son intolerantes al irinotecan. Erbitux ®está indicado para el tratamiento de pacientes con cáncer escamocelular de cabeza y cuello. En combinación con radioterapia para la enfermedad localmente avanzada. En combinación hasta con 6 ciclos de quimioterapia basada en platinos seguida por Cetuximab como terapia de mantenimiento hasta progresión de la enfermedad, en pacientes con enfermedad metastásica y/o recurrente. En casos de enfermedad con recurrencia no resecable y no reiradiable y la enfermedad metastásica a distancia se utiliza quimioterapia sistémica con intención paliativa con esquemas que combinan, platinos, fluoropirimidinas, taxanos, cetuximab o metrotexate.

Dosificación.

En adultos: Se sugiere premedicación con Antagonistas H1 antes de cada dosis de cetuximab. Se puede utilizar corticoesteroides como premedicación antes de la primera dosis. La dosis recomendada de Cetuximab en combinación con irinotecan o radiación o como monoterapia es: Dosis de carga: Intravenosa 400 mgs/m2de superficie corporal del paciente en un tiempo de infusión de 2 horas. (máxima velocidad de infusión es 10mg/min). Dosis de Mantenimiento: Intravenosa 250 mgs/m2de superficie corporal en infusión de 1 hora semanalmente. En pacientes con deterioro de función hepática: No se tienen estudios en pacientes con deterioro de función hepática. Dosificación en deterioro de función renal: no se tiene información. En pacientes ancianos: no requiere ajuste de dosis. En niños: No se ha probado la seguridad ni la eficacia de Erbitux en pacientes pediátricos.

Contraindicaciones.

Está contraindicado en pacientes que hayan hecho reacciones de hipersensibilidad graves (grado 3 o 4) conocidas a cetuximab. En el embarazo está contraindicado.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más comunes (incicencia >25%): Reacciones adversas cutáneas (rash, prurito, cambios ungueales), cefalea, diarrea, estomatitis, pirexia e infecciones, dolor abdominal, fatiga, hipomagnesemia (puede ser severa hasta en el 17% de los pacientes). Reacciones de infusión severas y potencialmente fatales (2 a 5% de los pacientes) se caracterizan por aparición rápida de obstrucción de la vía aérea (broncoespasmo, estridor, ronquera), hipotensión, choque, pérdida de la conciencia, infarto agudo de miocardio o paro cardiaco. Aproximadamente el 90% de estas reacciones ocurre en la primera aplicación del medicamento. En estos casos se debe suspender de inmediato la infusión. Reacciones de infusión grado 1 o 2 (entre el 11-19% de los pacientes) dados por escalofríos, fiebre y disnea. Paro cardiopulmonar: 2%. Toxicidad pulmonar: Enfermedad pulmonar intersticial (0.3% de los pacientes). Toxicidad dermatológica: rash acneiforme en 76 a 88% de los pacientes, se han documentado casos severos en 1 a 18% de los pacientes. Hipertensión e hipotensión ocurrió en 13 a 21% de los pacientes. Reacciones adversas fatales se documentaron en un paciente. La incidencia de infección varía entre 13 a 48% y de sepsis es de 1 a 4 %. Falla renal en 1% en pacientes con cáncer colorrectal.

Precauciones.

Debe utilizarse con precaución en pacientes con queratitis preexistente, ojo seco o uso de lentes de contacto. Se desconoce si altera fertilidad en humanos. En mujeres en edad fértil se debe asegurar anticoncepción por lo menos durante el tratamiento y al menos 6 meses después de la última dosis de cetuximab. En lactancia no hay estudios que soporten si el cetuximab se excreta en la leche. Se sugiere no lactar durante el tratamiento y por al menos 60 días luego del tratamiento con cetuximab. En la primera aplicación monitorice al paciente por lo menos una hora después de terminada la infusión del medicamento.

Advertencias.

No agite la solución ni diluya la solución. No administre como bolo. No debería ser mezclada o diluida con otros medicamentos. Descarte cualquier remanente del vial después de 12 horas de refrigeración o 8 horas a temperatura ambiente.

Interacciones.

No se ha observado interacciones de significancia clínica. No hay reacciones farmacocinéticas con el irinotecan, ni con cisplatino, paclitaxel, doxorubicina, gemcitabina o radioterapia. No se ha establecido si hay interacciones con medicamentos herbales.

Presentación.

Caja que contiene un frasco vial de 20mL con 100mg de cetuximab en forma estéril, no contiene ningún conservante antimicrobiano o agente bacteriostático. Utilizar inmediatamente después de abrir (Reg. San. No. INVIMA 2005M-0004542).

Nota.

Información prescriptiva completa a solicitud del cuerpo médico a la dirección médica de Merck -Alemana. Calle 10 No. 65-28, teléfono 4254770. Bogotá, Colombia.