DESMOPRESINA PISA

Enuresis primaria nocturna y tratamiento de la diabetes insípida nocturna.

Composición.

Acetato de Desmopresina equivalente a 89 mcg de Desmopresina vehículo c.b.p. 1 ml.

Farmacología.

Farmacocinética y farmacodinamia:La Desmopresina es un análogo estructural de la hormona vasopresina que se produce naturalmente. La diferencia radica en la desaminación de la 1-cisteína y la sustitución de la 8-L-arginina por la 8-D-arginina con respecto a la vasopresina natural. Estos cambios proporcionan un compuesto con una potencia antidiurética muy relevante, prácticamente sin actividad sobre la musculatura lisa y con bajos efectos hipertensivos. La Desmopresina administrada por vía intranasal de 10 a 20 mcg proporciona un efecto antidiurético de aproximadamente 8 a 12 horas. La vida media bifásica después de la administración intranasal y su consecuente absorción es de aproximadamente 7.8 y 75.5 minutos para la fase rápida y lenta, respectivamente. Como resultado el acetato de vasopresina proporciona una rápida aparición de la acción antidiurética con una larga duración de acción. El cambio en la estructura de la vasopresina con respecto a la vasopresina natural disminuye la acción vasopresora y disminuye las acciones sobre el músculo liso visceral y vascular. El acetato de Desmopresina administrado por vía intranasal tiene un efecto antidiurético de aproximadamente una décima parte del que tiene una dosis equivalente de la solución inyectable. La Desmopresina no atraviesa la barrera hematoencefálica. Las preparaciones de microsomas in vitro en el hígado humano, han mostrado que ninguna cantidad importante de Desmopresina se metaboliza en el hígado y por lo tanto es poco probable que ocurra in vivo el metabolismo del hígado humano. Aproximadamente un 65% de la cantidad de Desmopresina que llega a la circulación puede ser recobrada en la orina dentro de las siguientes 24 horas.

Indicaciones.

La Desmopresina por vía intranasal está indicada en pacientes con diabetes insípida central. También puede ser utilizado para determinar la capacidad de los riñones para concentrar la orina (como auxiliar diagnóstico de la función renal). Está indicado en el tratamiento de la enuresis primaria nocturna en pacientes de 5 años o más que tenían la capacidad normal para concentrar la orina.

Dosificación.

La vía de administración es exclusivamente la intranasal. Para la diabetes insípida central: la dosis deberá manejarse de manera independiente para cada caso. Por lo general, la dosis diaria en adultos es de 20 a 40 mcg y en niños de 10 a 20 mcg, pudiendo administrarse como dosis única o en dosis divididas (dos o tres). Prueba de capacidad de concentración de orina: la dosis habitual para adultos es de 40 mcg. En niños mayores de 12 meses de edad, la dosis es de 10 a 20 mcg. Posterior a la administración se desecha la orina que se produce en la siguiente hora y luego se realiza la recolección de orina durante 8 horas para determinar la osmolaridad de la misma. El nivel de referencia es de 800 mOsm/kg en la mayoría de los pacientes. Cuando se encuentran valores por debajo de este nivel, la prueba deberá repetirse y si se encuentra nuevamente un valor similar esto será indicativo de un deterioro en la capacidad de concentración urinaria con lo cual deberán desarrollarse los estudios correspondientes para determinar la causa de origen. Enuresis nocturna primaria: la dosis clínica deberá establecerse de manera individual. Generalmente, las dosis efectivas pueden establecerse entre 10 y 40 mcg. Se recomienda iniciar con una dosis de 20 mcg por la noche a la hora de acostarse con la correspondiente restricción de líquidos. Posteriormente, si se requiere, se hará el ajuste de la dosis.

Contraindicaciones.

No debe utilizarse en pacientes con enfermedad de Von Willebrand tipo II, ni en pacientes con hipersensibilidad al producto. Adminístrese con precaución en pacientes con asma, epilepsia, migraña, insuficiencia cardíaca y otras condiciones que pudieran agravarse por retención de líquidos, hipertensión. La absorción nasal puede dificultarse en pacientes con rinitis.

Efectos secundarios.

En general, teniendo las precauciones pertinentes los efectos secundarios son bajos y ceden al ajustar la dosis. Los efectos reportados son: cefalea, náuseas, rinitis, calambres abdominales, dolor vulvar y muy ocasionalmente dolor en la fosa nasal.

Precauciones.

Cuando se administra el acetato de Desmopresina por vía intranasal, en especial en los pacientes pediátricos y geriátricos, la ingesta de líquidos deberá ser reducida con la finalidad de disminuir el potencial de que se presente intoxicación hídrica e hiponatremia. Se deberá guardar atención particular ante la rara posibilidad de que ocurra una disminución extrema de la osmolaridad plasmática que pudiera llevar a convulsiones. El acetato de Desmopresina deberá usarse con precaución en pacientes con insuficiencia de las arterias coronarias y o enfermedad cardiovascular hipertensiva debido a la posibilidad de que se eleve la tensión arterial. Asimismo, se deberá ser cauteloso en los pacientes que tengan condiciones asociadas a alteraciones hidroelectrolíticas como la fibrosis quística, debido a la tendencia que tienen estos pacientes hacia la hiponatremia. El uso por vía intranasal en pacientes que tienen cambios en la mucosa nasal como cicatrices, edema u otros padecimientos pueden causar una absorción errática en cuyo caso esta vía no deberá ser usada.

Interacciones.

Se ha reportado que la indometacina puede incrementar la magnitud pero no la duración del efecto del acetato de Desmopresina.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis y de acuerdo a la dosis usada puede presentarse una retención importante de líquidos e hiponatremia pudiendo llegar a producirse convulsiones y coma. Puede manejarse el retiro del medicamento y administración de furosemida para producir diuresis y dar terapia de sostén. Los casos más leves requieren de la disminución de la dosis o de la frecuencia de administración. No se conoce un antídoto específico de la Desmopresina. No se ha establecido la DL50.

Presentación.

Caja con un frasco de vidrio ámbar tipo I con 2,5 ml de solución y aplicador nasal. Reg. San. INVIMA 2011M-0012510.