ANALPER CAF

Analgésico. Antipirético.

Descripción.

El paracetamol (acetaminofén) es un analgésico y antipirético derivado paraaminofenol; la cafeína, por su parte, es una metilxantina. El mecanismo de acción del paracetamol (acetaminofén) no está bien comprendido; sin embargo, hay evidencia que soporta que tiene una acción a nivel central relacionado con las vías serotoninérgicas, aunque se reconoce también que una de sus principales acciones se relaciona con la inhibición central de la ciclooxigenasa (y la subsecuente disminución de la síntesis de prostaglandinas), con poco efecto periférico en la formación de prostaglandinas, lo que explica su escaso efecto antiinflamatorio y su poco o nulo efecto sobre la agregación plaquetaria, función renal y gastrointestinal. La combinación de acetaminofén con cafeína tiene un rápido inicio de acción y se ha demostrado que la cafeína acelera la absorción del acetaminofén. Adicionalmente, estudios han evidenciado que la cafeína aumenta y prolonga la actividad analgésica del acetaminofén. La cafeína también puede tener efectos estimulantes del sistema nervioso central.

Composición.

Cada tableta de ANALPER CAF®contiene 500mg de acetaminofén y 40mg de cafeina.

Farmacocinética.

El paracetamol (acetaminofén) se absorbe bien en el tubo digestivo y sus concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 10 y 60 minutos luego de su administración oral. Tiene una baja unión a proteínas plasmáticas y su vida media de eliminación oscila entre 1 y 3 horas. Se metaboliza principalmente en el hígado, presentando adicionalmente metabolismo de primer paso; menos del 5% se elimina en forma inalterada y la mayoría se excreta por la orina en forma de metabolitos. Se estima que el inicio de la actividad analgésica ocurre en aproximadamente 30 minutos. Los alimentos reducen la concentración máxima del paracetamol en un 49%, por lo cual no se recomienda su administración con las comidas. La cafeína, por su parte, también se absorbe fácilmente luego de su administración oral y se distribuye ampliamente por el organismo, alcanzando fácilmente el sistema nervioso central. La cafeína atraviesa la barrera placentaria y se detectan concentraciones en la leche materna. La cafeína se metaboliza casi por completo en el hígado y sólo el 1% se excreta en forma inalterada por la orina.

Indicaciones.

ANALPER CAF®está indicado como analgésico y antipirético. Esta combinación farmacológica ha demostrado ser útil para el control del dolor y la fiebre de diferentes etiologías: por ejemplo, dolor de cabeza (incluyendo dolores severos y/o asociados a migraña), dolor y fiebre asociados al resfriado común, dolor de garganta, dental, muscular, osteoarticular, postraumático, posquirúrgico, en dismenorrea y en otros estados febriles o dolorosos.

Dosificación.

En adultos y mayores de 12 años, la dosis usual de ANALPER CAF®es de 1 tableta cada 4 horas o de 2 tabletas cada 6 horas, vía oral, sin sobrepasar de 8 tabletas en 24 horas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad y/o intolerancia al paracetamol (acetaminofén), a la cafeína o cualquiera de los componentes de la fórmula. Debido a los diversos resultados de los estudios sobre el consumo de cafeína durante el embarazo y la lactancia (algunos controvertidos) y en razón a que no se disponen de estudios adecuados controlados en humanos que establezcan la seguridad de esta combinación en estas situaciones, no se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia, a no ser que un médico de acuerdo con su criterio así lo indique.

Reacciones adversas.

La combinación de acetaminofén + cafeína es segura y bien tolerada y sus efectos adversos son raros y habitualmente leves y transitorios. Se pueden presentar náuseas, reacciones de hipersensibilidad (rash, exantemas, urticaria, hipotensión, disnea, angioedema, necrólisis epidérmica tóxica y muy raramente anafilaxis). Raramente se pueden producir alteraciones hematológicas (trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia y agranulocitosis), irritabilidad, ansiedad, temblor, palpitaciones, taquicardia, letargia, nefropatía (usualmente por uso excesivo o prolongado), pancreatitis (en pacientes que superaron las dosis recomendadas), alteración de la función hepática y hepatotoxicidad.

Precauciones.

Se debe realizar una evaluación médica previa y administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática, realizando los respectivos ajustes en la dosificación. A no ser que el criterio médico considere algo diferente, no se recomienda tomar el medicamento por más de 10 días para el dolor ni por más de 3 días para la fiebre; se debe advertir a los pacientes que si el dolor o la fiebre persisten o empeoran o se presentan nuevos síntomas, se debe consultar al médico. En pacientes con dependencia alcohólica se debe tener presente que el consumo crónico de alcohol incrementa el riesgo de lesión hepática. Debido a que este medicamento contiene cafeína, debe tenerse en cuenta la posibilidad de efectos sinérgicos en pacientes tratados con xantinas o que consumen bebidas que contienen cafeína u otras xantinas.

Interacciones.

El riesgo de toxicidad con paracetamol (acetaminofén) se puede incrementar al suministrar concomitantemente con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos o que induzcan las enzimas microsomales hepáticas. La absorción del paracetamol se puede acelerar con la metoclopramida. La administración de probenecid puede alterar las concentraciones plasmáticas del paracetamol. La colestiramina disminuye la absorción del paracetamol. Se ha descrito hepatotoxicidad en pacientes que reciben isoniazida. Se puede incrementar el riesgo de sangrado en pacientes que reciben anticoagulantes. Se han descrito casos de hepatotoxicidad o neutropenia en pacientes que recibían zidovudina, aunque estos hallazgos no han sido consistentes. El paracetamol aumenta la eliminación urinaria de la lamotrigina. Debido a que la cafeína presenta un amplio metabolismo por la isoenzima CYP1A2 del citocromo P450 hepático, puede tener numerosas interacciones con otros fármacos y sustancias que aumentan o reducen su metabolismo.

Presentación.

ANALPER CAF®: caja por 12 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2007M-0007257).