ZOLADEX LA 10,8MG

Antineoplásico. Análogo LHRH.

Composición.

Acetato de goserelina (cantidad equivalente a 10.8 mg de goserelina). Forma farmacéutica: Implante en jeringa prellenada. Lista de excipientes: Una mezcla de copolímero láctido/glicólido de alto y bajo peso molecular.

Farmacología.

Propiedades farmacodinámicas:ZOLADEX®(D-Ser(But)6Azgly10LHRH) es un análogo sintético de la hormona natural LHRH (hormona liberadora de hormona luteinizante). La administración crónica de ZOLADEX®LA provoca la inhibición de la secreción hipofisiaria de hormona luteinizante, que conduce a una disminución de las concentraciones séricas de testosterona en los varones y de las concentraciones séricas de estradiol en las mujeres. En la etapa inicial del tratamiento, como otros agonistas de la LHRH, ZOLADEX®LA podría elevar en forma pasajera las concentraciones séricas de testosterona en los varones y las concentraciones séricas de estradiol en las mujeres. En los varones, aproximadamente 21 días después de la primera inyección del implante, las concentraciones de testosterona alcanzan valores equivalentes a los observados en la castración, y esta supresión permanece si se sigue administrando el tratamiento cada 3 meses. Si en circunstancias excepcionales no ocurre repetición de la dosis a los 3 meses, los datos indican que los niveles de castración de la testosterona se mantienen hasta por 16 semanas en la mayoría de los pacientes. En las mujeres se observa una supresión de las concentraciones de estradiol aproximadamente 4 semanas después de la primera inyección del implante, que perdura hasta el final del período de tratamiento. En las pacientes en las que ya se suprimió el estradiol con un análogo de la LHRH, tal supresión se mantiene al cambiar al tratamiento con ZOLADEX®LA. Esta supresión del estradiol se acompaña de una respuesta en la endometriosis y los fibromas uterinos, y producirá amenorrea en la mayoría de las pacientes. Al principio del tratamiento con ZOLADEX®, algunas mujeres pueden presentar hemorragia vaginal de duración e intensidad variables. Es probable que tal hemorragia se deba a la supresión de estrógenos, y debería cesar espontáneamente. Durante el tratamiento con análogos de LHRH, las pacientes pueden entrar en la menopausia natural. Rara vez, algunas mujeres no reanudan sus ciclos menstruales al suspender el tratamiento. Propiedades farmacocinéticas:La administración de ZOLADEX®LA de acuerdo con las recomendaciones de dosificación, garantiza que se mantenga la exposición a goserelina sin acumulación clínicamente significativa. ZOLADEX®se une muy poco a las proteínas y tiene una semivida de eliminación del suero de dos a cuatro horas en sujetos cuya función renal es normal. La semivida aumenta en pacientes con insuficiencia renal. Cuando el compuesto se administra cada 12 semanas en su presentación en implante de 10,8 mg, este cambio no produce acumulación. Por lo tanto, no es necesario modificar la dosis en estos pacientes. No se observan modificaciones importantes de la farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática. Datos preclínicos sobre seguridad:Después de la administración repetida de ZOLADEX®a largo plazo, se ha observado un aumento de la incidencia de tumores hipofisiarios benignos en ratas machos. Aunque este hallazgo es similar al que se había registrado previamente en esta especie después de la castración quirúrgica, no se ha establecido si es importante para el ser humano. En ratones, la administración repetida de múltiplos de la dosis recomendada para el ser humano produjo alteraciones histológicas en ciertas regiones del aparato digestivo, las cuales se tradujeron en hiperplasia de los islotes pancreáticos y en una enfermedad proliferativa benigna en la región pilórica del estómago, que se registró también como una lesión espontánea en esta especie. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos.

Indicaciones.

Cáncer de próstata: ZOLADEX®LA está indicado para el manejo del cáncer de próstata susceptible de manipulación hormonal. Endometriosis: ZOLADEX®LA está indicado para el tratamiento de la endometriosis, lo cual incluye el alivio de los síntomas tales como el dolor, y la reducción del tamaño y del número de las lesiones del endometrio. Fibromas uterinos: ZOLADEX®LA está indicado para el tratamiento de los fibromas, lo cual incluye la disminución de las lesiones, la mejoría del estado hematológico de la paciente y el alivio de síntomas tales como el dolor. Puede utilizarse como complemento de la cirugía para facilitar la técnica quirúrgica y disminuir la pérdida de sangre durante la operación.

Dosificación.

Hombres adultos:Un implante de 10,8 mg de ZOLADEX®LA por inyección subcutánea en la pared abdominal anterior, cada 3 meses (Véase la sección Propiedades Farmacodinámicas). Mujeres adultas:Un implante de ZOLADEX®LA por inyección subcutánea en la pared abdominal anterior, cada 12 semanas. Pacientes de edad avanzada: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada. Insuficiencia renal:No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática. Niños:ZOLADEX®LA no está indicado en niños. Para administrar ZOLADEX®correctamente, véase el modo de empleo en la tarjeta de instrucciones.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al principio activo, a otros análogos de la LHRH, o a uno de los excipientes de este producto. embarazo y lactancia (véase la sección Embarazo y lactancias).

Reacciones adversas.

Las siguientes categorías de frecuencia se calcularon basándose en las reacciones adversas notificadas durante los estudios clínicos de ZOLADEX®y durante la farmacovigilancia.

Advertencias.

Insuficiencia renal, uropatía obstructiva, metástasis vertebral. Úsese con precaución en pacientes con riesgo especial de desarrollar obstrucción uretral o compresión de la médula espinal. Los pacientes deben vigilarse estrechamente durante el primer mes de tratamiento. ZOLADEX®LA no está indicado en niños, ya que no se han establecido su seguridad y eficacia en este grupo de pacientes. El tratamiento con ZOLADEX®LA debe considerarse cuidadosamente en varones que presentan un riesgo especial de desarrollar obstrucción uretral o compresión de la médula espinal, y los pacientes deben vigilarse estrechamente durante el primer mes de tratamiento. En caso de compresión de la médula espinal o insuficiencia renal debida a obstrucción uretral, o si se desarrollan estas complicaciones, debe administrarse el tratamiento convencional correspondiente. En las mujeres, ZOLADEX®LA sólo está indicado para el tratamiento de la endometriosis y los fibromas. Si las pacientes necesitan recibir la goserelina para tratar otros padecimientos, consulte la información para prescribir de ZOLADEX®3,6 mg. El uso de agonistas de la LHRH en mujeres puede causar una disminución de la densidad mineral ósea. En mujeres, los datos actualmente disponibles sugieren que, en la mayoría, ocurre recuperación de la pérdida ósea al suspender el tratamiento. En las pacientes que reciben ZOLADEX®3,6 mg para el tratamiento de la endometriosis, se ha demostrado que la adición de una hormonoterapia sustitutiva (administración diaria de un agente estrogénico y un agente progestogénico) limita la disminución de la densidad mineral ósea y reduce los síntomas vasomotores. No se tiene experiencia sobre el uso de la hormonoterapia sustitutiva en las mujeres tratadas con ZOLADEX®LA. En los hombres, los datos preliminares sugieren que el uso de un bisfosfonato en combinación con un agonista LHRH puede reducir la pérdida mineral. Se ha observado una reducción en la tolerancia a la glucosa en hombres que están recibiendo agonistas LHRH. Esto puede manifestarse como diabetes o pérdida del control glicémico en aquellos con diabetes mellitus preexistente. Por consiguiente, se debe tener en cuenta el monitoreo de la glicemia. Después de la suspensión del tratamiento con ZOLADEX®LA, en algunas pacientes puede prolongarse el tiempo hasta la reaparición de la menstruación. La utilización de ZOLADEX®puede aumentar la resistencia del cuello uterino, por lo que debe tenerse cuidado al dilatarlo. Actualmente no hay información clínica disponible sobre los efectos del tratamiento de enfermedades ginecológicas benignas con ZOLADEX®durante períodos mayores de seis meses.

Interacciones.

No se conoce ninguna. Embarazo y lactancia: Embarazo:ZOLADEX®LA no debe usarse durante el embarazo ya que existe un riesgo teórico de aborto o de anormalidad fetal al usar agonistas de la LHRH durante la gestación. Las mujeres fértiles deben examinarse cuidadosamente antes del tratamiento para descartar un posible embarazo. Deben emplearse métodos anticonceptivos no hormonales durante el tratamiento hasta que se reanude la menstruación. (Véase también la advertencia relativa al tiempo de reaparición de la menstruación en la sección Advertencias). Lactancia: No se recomienda utilizar ZOLADEX®LA durante la lactancia. Efecto sobre la capacidad de conducir o utilizar máquinas:No hay indicios de que ZOLADEX®LA 10.8 mg afecte la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

Incompatibilidades.

No se conoce ninguna.

Conservación.

No se conserve a temperatura superior a 25°C.Vida útil:3 años. Instrucciones de uso, manipulación y desecho: Seguir las instrucciones del médico. No se use si la bolsa está dañada. Usar el producto inmediatamente después de abrir la bolsa.

Sobredosificación.

La experiencia es limitada con respecto a sobredosis en el ser humano. En los casos en que, por accidente, se volvió a administrar ZOLADEX®prematuramente o con una dosis mayor, no se observaron efectos adversos clínicos importantes. Los ensayos en animales sugieren que, con dosis altas de ZOLADEX®, no se manifestarían otras reacciones aparte de los efectos terapéuticos buscados sobre las concentraciones de hormonas sexuales y sobre el aparato reproductor. En caso de sobredosis, ésta debe manejarse en forma sintomática.

Presentación.

Naturaleza y contenidos del envase: Jeringa aplicadora monodosis con una funda protectora, envasada con un desecante en una bolsa cerrada. ZOLADEX®LA 10,8 mg. Jeringa aplicadora precargada modificada (con funda protectora), con una sola dosis, bolsa laminada y cápsula desecante. Reg. San. INVIMA 2006 M-005449-R1.