WASSERKET

Antihistamínico, Antialérgico.

Descripción.

WASSERKET®es una solución oftálmica estéril compuesta por Ketotifeno fumarato al 0,025%, un antagonista del receptor H1 de la Histamina y estabilizador de los mastocitos. Suprime también la liberación de mediadores desde las células involucradas en la reacción de hipersensibilidad y disminuye la quimiotaxis y activación de los eosinófilos.

Composición.

Cada mL de WASSERKET®Solución oftálmica estéril contiene ketotifeno fumarato equivalente a 0,25 mg, excipientes c.s.

Propiedades.

Mecanismo de acción: La histamina es una molécula de bajo peso molecular que es producida por la reacción enzimática de la histidina decarboxilasa que transforma la L-Histidina en Histamina. Esta enzima se encuentra en las células del sistema nervioso central, la mucosa gástrica, el epitelio respiratorio, en mastocitos y en basófilos. Se han descrito 4 receptores de la Histamina H1, H2, H3, H4 cada uno con diferentes efectos biológicos. La activación de estos receptores desencadena una señal intracelular acoplada a las Proteínas G ubicadas en la membrana plasmática que termina con la liberación del segundo mensajero, el AMPc. El Ketotifeno tiene predilección por su acción sobre el receptor H1, favoreciendo el estado inactivado del receptor. La actividad antialérgica del Ketotifeno se debe principalmente a la inhibición de la liberación de mediadores desde los mastocitos y basófilos probablemente al interferir sobre las corrientes de calcio por la depleción de las reservas intracelulares de este catión. Los antihistamínicos como el Ketotifeno tienen también efectos antiinflamatorios que se evidencian en la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión y la quimiotaxis de los eosinófilos y otras células. Se cree que este mecanismo puede estar mediado por la regulación a la baja (down regulation) del factor nuclear NF-KB el cual se une a regiones promotoras en el ADN favoreciendo la transcripción de genes que codifican la producción de citoquinas proinflamatorias y moléculas de adhesión.

Farmacología.

El Ketotifeno es un antihistamínico de primera generación perteneciente a la familia de las Piperidinas. Puede tener alguna absorción sistémica posterior a su aplicación en la superficie ocular, aunque con niveles plasmáticos muy bajos para presentar riesgos de toxicidad o interacciones. Es metabolizado a su metabolito inactivo el Ketotifen-N-glucurónido en el hígado. Su excreción es principalmente por vía renal en su forma glucurónido y sólo el 1% se excreta en forma inalterada.

Indicaciones.

WASSERKET®es una solución oftálmica con indicaciones para el uso en el tratamiento y prevención de los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica estacional. El uso está indicado en niños mayores de tres (3) años.

Dosificación.

Aplicar 1 ó 2 gotas, directamente sobre cada ojo cada 12 horas o según prescripción médica.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad al Ketotifeno o a alguno de sus componentes.

Embarazo y lactancia.

Categoría C: Estudios en animales han demostrado eventos adversos sobre el feto, sin estudios adecuados en humanos. Se desconoce su paso a la leche materna, por lo que se debe evitar su uso durante la lactancia.

Reacciones adversas.

Puede causar sensación de irritación local, inyección conjuntival, rinitis y cefalea. Estos eventos generalmente son de características leves. Con una incidencia menor al 5% se han reportado ardor, picazón, queratitis, midriasis, fotofobia, elevación de pruebas hepáticas y erupción cutánea.

Precauciones.

Evite contaminar el contenido o la punta del aplicador, evite el contacto del gotero o su punta con cualquier superficie, mantenga el frasco bien cerrado. No utilizar este producto después de 28 días de estar abierto o si su contenido ha cambiado de coloración o se ha tornado opaco. Si la irritación persiste o se incrementa, se debe suspender el uso del producto y consultar al médico. No utilizar este producto por largos periodos, se debe consultar al médico. Se debe descontinuar si presenta dolor ocular, cambios en la visión o irritación local persistente. No hay estudios de seguridad para su uso en niños menores de 3 años. No debe usarse para irritaciones secundarias al uso de lentes de contacto.

Interacciones.

Se debe esperar al menos 15 minutos si se desea aplicar otro producto de uso oftalmológico para evitar el fenómeno de washout. Existe un muy bajo riesgo de interacción con otros medicamentos de uso sistémico debido a su pobre absorción desde la superficie ocular y nasal.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar a temperatura inferior a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Presentación.

WASSERKET®, caja con un frasco gotero por 5 mL (Reg. San. No. INVIMA 2006 M-0006527).

Nota.

TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. eMail: [email protected]. Calle 23 No. 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 30/06/2015.