TRUXA

Antibacteriano.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene 500 mg y 750 mg de levofloxacina.

Propiedades.

Espectro antibacteriano. Activo contra cepas productoras de beta-lactamasa de los siguientes organismos. Aerobios gram-positivos: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (incluyendo S. pneumoniae penicilino-resistente). Streptococcus pyogenes. Aerobios gram-negativos: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella penumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma penumoniae. Es muy rara la aparición de resistencia a la levofloxacina a causa de mutación espontánea in vitro. Aunque se ha observado resistencia cruzada entre levofloxacina y otras fluoroquinolonas, algunos organismos resistentes a otras quinolonas, incluyendo ofloxacina, pueden ser susceptibles a la levofloxacina.

Farmacología.

La levofloxacina es un agente antibacteriano sintético de amplio espectro. Químicamente la levofloxacina es una carboquinolona fluorinada. Mecanismo de acción: La levofloxacina es el isómero L del racemato, ofloxacina, un agente antibacteriano de la familia de las quinolonas. La actividad antibacteriana de la ofloxacina reside principalmente en el isómero. El mecanismo de acción de la levofloxacina y el de otros antibacterianos quinolónicos involucra la inhibición de la girasa del ADN (topoisomerasa II) y topoisomerasa IV, enzimas necesarias para la replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN. En este aspecto, el isómero L produce más uniones de hidrógeno y por lo tanto, complejos más estables con la girasa del ADN que el isómero D. Microbiológicamente, esto significa una actividad antibacteriana 25 a 40 veces superior para el isómero L, la levofloxacina, sobre el isómero D. Las quinolonas inhiben rápida y específicamente la síntesis del ADN bacteriano. Absorción:La levofloxacina es rápida y casi completamente absorbida después de la administración oral. Las concentraciones en plasma pico (aproximadamente 5,1 mg/mL) son usualmente alcanzadas una o dos horas después de la dosis oral. La biodisponibilidad absoluta después de una dosis oral de 500 mg de levofloxacina es de aproximadamente el 99%. El perfil de la concentración en plasma de levofloxacina después de la administración I.V. es similar y comparable en grado de exposición (AUC) al observado para los comprimidos recubiertos, cuando se administran dosis similares. Por lo tanto, ambas rutas de administración pueden ser consideradas intercambiables. La farmacocinética de levofloxacina es lineal y anticipable después de regímenes de dosis orales, simples y múltiples. Los niveles estables son alcanzados dentro de las 48 horas después de regímenes de 500 mg una o dos veces al día. Metabolismo y eliminación:Levofloxacina es estereoquímicamente estable en plasma y orina y no se convierte metabólicamente en su enantiómero, la D-ofloxacina. La levofloxacina sufre un limitado metabolismo en humanos y es principalmente excretada como droga sin cambios en la orina. Después de la administración oral, aproximadamente el 87% de una dosis administrada fue recuperado como droga sin cambios en la orina dentro de las 48 horas, mientras menos del 4% de la dosis fue recuperado en heces en 72 horas. Menos del 75% de una dosis administrada fue recuperada en la orina como los metabolitos desmetilo y N-óxido, los únicos metabolitos identificados en humanos. Estos metabolitos tienen poca actividad farmacológica significativa. La vida media de eliminación terminal promedio en plasma de levofloxacina oscila desde aproximadamente 6 a 8 horas después de dosis simples o múltiples de levofloxacina. La administración concomitante de cimetidina o probenecid resulta en una reducción de aproximadamente el 24% y 36% en el clearance renal de levofloxacina, indicando que la secreción de levofloxacina ocurre en el túbulo proximal renal.

Indicaciones.

Infecciones localizadas en tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, tracto urinario y en general para gérmenes sensibles a esta quinolona.

Dosificación.

La dosis usual para adultos con función renal normal es de 500 mg cada 24 horas. El producto puede ser administrado en cualquier hora del día, ya que la ingesta de alimentos no interfiere con su absorción. Esquema de dosis recomendado: Pacientes con función renal normal:

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las quinolonas, embarazo, lactancia, niños menores de 18 años. Úsese con precaución en pacientes con epilepsia.

Reacciones adversas.

El producto es generalmente bien tolerado. En pruebas clínicas, la incidencia de experiencias adversas relacionadas con la droga fue del 5,6%, un 2,3% menos que el porcentaje obtenido en experiencias comparativas acumuladas. Las reacciones adversas observadas con mayor frecuencia, probable o definitivamente relacionadas con la droga, fueron diarrea, náuseas y vaginitis. Otras reacciones adversas relacionadas con la droga, observadas en menos del 1% de los pacientes tratados, fueron: Flatulencia, dolor abdominal, prurito, rash, dispepsia, insomnio y vahídos.

Advertencias.

Debe tenerse cuidado en pacientes con insuficiencia renal, ya que levofloxacina es excretada principalmente por riñón. En pacientes con función renal deteriorada, es necesario hacer un ajuste en el régimen de dosis, para evitar la acumulación de levofloxacina debido a la disminución en el clearence. Uso durante el embarazo:No se dispone de estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de levofloxacina en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el producto debe ser utilizado durante el embarazo sólo si el beneficio para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Uso durante la lactancia:Debido al potencial de reacciones adversas serias en niños durante su periodo de lactancia, debe decidirse si discontinuar la lactancia o el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre. Uso en pediatría:La seguridad y eficacia de levofloxacina en niños y adolescentes no han sido establecidas.

Interacciones.

Aunque la quelación por cationes divalentes es menos marcada que con otras quinolonas. La administración del producto con antiácidos que contienen calcio, magnesio o aluminio, como así también el sucralfato, cationes metálicos como el hierro y complejos multivitamínicos que contengan zinc, pueden interferir con la absorción gastrointestinal de levofloxacina, resultando en niveles en suero y orina considerablemente inferiores a los deseados. Estos agentes deben ser ingeridos al menos dos horas antes o después de la administración de levofloxacina. Al igual que otras quinolonas, la administración concomitante de levofloxacina puede prolongar la vida media de teofilina, elevar los niveles de teofilina en suero y aumentar el riesgo de reacciones adversas relacionadas con teofilina. Por lo tanto, los niveles de teofilina deben ser estrechamente controlados y deberán utilizarse ajustes en la dosis de la droga, si fuera necesario, cuando se la administra conjuntamente con levofloxacina. Pueden ocurrir reacciones adversas, incluyendo ataques, con o sin elevación en el nivel de teofilina en suero. No fue detectado efecto significativo de levofloxacina en las concentraciones en plasma, AUC y otros parámetros farmacocinéticos para teofilina en un estudio clínico que comprendió 14 voluntarios sanos. De igual forma, tampoco se observó efecto aparente de teofilina sobre la absorción y disposición de levofloxacina. La administración concomitante de levofloxacina con warfarina, digoxina o ciclosporina no requiere modificación de la dosis de los mencionados compuestos. No obstante, deben controlarse estrechamente el tiempo de protrombina y los niveles de digoxina en pacientes que reciban terapia concomitante con warfarina o digoxina, respectivamente. Levofloxacina puede ser administrada en forma segura a pacientes que reciben terapia concomitante con probenecid o cimetidina, las cuales disminuyen el clearance y prolongan la vida media de levofloxacina, siempre que la dosis de levofloxacina sea ajustada apropiadamente tomando como base la función renal del paciente. La coadministración de una droga antiinflamatoria no-esferoide con una quinolona, incluyendo levofloxacina, puede aumentar el riesgo de estimulación del sistema nervioso central y de convulsiones. Se han informado casos de alteraciones en la glucemia, incluyendo hiperglucemia e hipoglucemia, en pacientes tratados concomitantemente con quinolonas y un agente antidiabético. Por lo tanto, se recomienda un cuidadoso control cuando estos agentes son administrados conjuntamente. La absorción y disposición de levofloxacina en sujetos infectados con HIV con o sin tratamiento concomitante con zidovudina fueron similares. Por lo tanto, parece no ser necesario ajustar la dosis de levofloxacina cuando ambas son administradas conjuntamente.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis aguda y si la ingestión hubiera sido reciente, se aconseja vaciamiento estomacal. Mantener el paciente en observación y con hidratación adecuada. La levofloxacina no es removida efectivamente por medio de hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentación.

Caja por 7 y 10 comprimidos de 500 mg (Reg. San. INVIMA 2004M-0003087). Caja por 5 comprimidos de 750 mg (Reg. San. INVIMA 2009M-0009079).