TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL

Suspensión 40-200mg/5ml

Bactericida de amplio espectro.

Composición.

Cada 100mL de suspensión oral contiene sulfametoxazol 4g, trimetoprima 0,8g.

Indicaciones.

Infecciones del tracto genitourinario y respiratorio producido por gérmenes sensibles al sulfametoxazol y trimetoprima.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes, recién nacidos, embarazo, insuficiencia hepática y/o renal. Adminístrese con precaución en pacientes con discrasias sanguíneas.

Embarazo y lactancia.

Trimetoprima y sulfametoxazol atraviesan la placenta y su seguridad en mujeres gestantes no ha sido establecida. Se encuentra contraindicado en el embarazo. Trimetoprima y sulfametoxazol se excretan en la leche materna. Cuando los niños tienen, o están en riesgo particular de desarrollar hiperbilirrubinemia, son prematuros o tienen deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6-PD), debe evitarse la administración de co-trimoxazol en madres lactantes.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Candidiasis, dolor de cabeza, náuseas, diarrea, erupciones cutáneas. Raras: Vómitos, reacciones de hipersensibilidad al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). Muy raras: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia megaloblástica, anemia aplásica, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, eosinofilia, púrpura, hemólisis en ciertos pacientes susceptibles deficientes en G-6-P, Enfermedad del suero, anafilaxis, miocarditis alérgica, angioedema, fiebre farmacológica, vasculitis alérgica semejante a púrpura de Schoenlein-Henoch, periarteritis nodosa, lupus eritematoso sistémico, hipoglucemia, hiponatremia, anorexia, depresión, alucinaciones, meningitis aséptica, convulsiones, neuritis periférica, ataxia, vértigo, acúfenos, mareos, uveítis, tos, dificultad para respirar, infiltrados pulmonares, glositis, estomatitis, colitis pseudomembranosa, pancreatitis, elevación de transaminasas séricas, elevación de los niveles de bilirrubina, ictericia colestática, necrosis hepática, Fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa, erupción fija medicamentosa, eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), artralgia, mialgia, alteración de la función renal.

Precauciones.

Se han producido casos raros de muerte, debidos a reacciones graves incluyendo necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica, otras discrasias sanguíneas e hipersensibilidad del aparato respiratorio. Septrin no debe administrarse a pacientes con alteraciones hematológicas graves a excepción de aquellos casos en los que exista una supervisión médica estrecha. Se han notificado reacciones cutáneas que pueden amenazar la vida del paciente como el síndrome de Steven Johnson (SSJ) y la necrólisis epidérmica tóxica (NET) asociadas al uso de Trimetoprim sulfametoxazol. Se aconseja realizar recuentos sanguíneos mensualmente cuando se administra Trimetoprim sulfametoxazol. Durante periodos prolongados, o cuando se administra a pacientes con déficit de folato o a pacientes de edad avanzada debido a que existe la posibilidad de cambios asintomáticos en los índices hematológicos de laboratorio debido a la ausencia de folato disponible. En pacientes con insuficiencia renal conocida, se debe ajustar la posologia. En el tratamiento de pacientes con lesión grave del parénquima hepático, se debe tener cuidado debido a que pueden producirse cambios en la absorción y metabolismo de trimetoprima y sulfametoxazol. Su uso puede conducir en muy raras ocasiones al desarrollo de colitis pseudomembranosa como consecuencia de la colonización con Clostridium difficile. Se debe tener especial cuidado en el trtamiento con pacientes de edad avanzada, ya que es un grupo más susceptible a las reacciones adversas y pueden sufrir con más probabilidad efectos graves como resultado de enfermedades coexistentes, por ejemplo, alteración de la función renal y/o hepática y/o uso concomitante de otros fármacos.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Frasco por 60 y 120mL. Registro sanitario: INVIMA 2008M-007218-R2.

Suspensión 80-400mg/5ml

Bactericida de amplio espectro.

Composición.

Cada 100mL contiene trimetoprim 1,6g, sulfametoxazol 8g.

Indicaciones.

Infecciones del tracto genitourinario y respiratorio producido por gérmenes sensibles al sulfametoxazol y trimetoprima.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes, recién nacidos, embarazo, insuficiencia hepática y/o renal. Adminístrese con precaución en pacientes con discrasias sanguíneas.

Embarazo y lactancia.

Trimetoprima y sulfametoxazol atraviesan la placenta y su seguridad en mujeres gestantes no ha sido establecida. Se encuentra contraindicado en el embarazo. Trimetoprima y sulfametoxazol se excretan en la leche materna. Cuando los niños tienen, o están en riesgo particular de desarrollar hiperbilirrubinemia, son prematuros o tienen deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6-PD), debe evitarse la administración de co-trimoxazol en madres lactantes.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Candidiasis, dolor de cabeza, náuseas, diarrea, erupciones cutáneas. Raras: Vómitos, reacciones de hipersensibilidad al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). Muy raras: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia megaloblástica, anemia aplásica, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, eosinofilia, púrpura, hemólisis en ciertos pacientes susceptibles deficientes en G-6-P, Enfermedad del suero, anafilaxis, miocarditis alérgica, angioedema, fiebre farmacológica, vasculitis alérgica semejante a púrpura de Schoenlein-Henoch, periarteritis nodosa, lupus eritematoso sistémico, hipoglucemia, hiponatremia, anorexia, depresión, alucinaciones, meningitis aséptica, convulsiones, neuritis periférica, ataxia, vértigo, acúfenos, mareos, uveítis, tos, dificultad para respirar, infiltrados pulmonares, glositis, estomatitis, colitis pseudomembranosa, pancreatitis, elevación de transaminasas séricas, elevación de los niveles de bilirrubina, ictericia colestática, necrosis hepática, fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa, erupción fija medicamentosa, eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), artralgia, mialgia, alteración de la función renal.

Precauciones.

Se han producido casos raros de muerte, debidos a reacciones graves incluyendo necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica, otras discrasias sanguíneas e hipersensibilidad del aparato respiratorio. No debe administrarse a pacientes con alteraciones hematológicas graves a excepción de aquellos casos en los que exista una supervisión médica estrecha. Se han notificado reacciones cutáneas que pueden amenazar la vida del paciente como el síndrome de Steven Johnson (SSJ) y la necrólisis epidérmica tóxica (NET) asociadas al uso de Trimetoprim sulfametoxazol. Se aconseja realizar recuentos sanguíneos mensualmente cuando se administra Trimetoprim sulfametoxazol. Durante periodos prolongados, o cuando se administra a pacientes con déficit de folato o a pacientes de edad avanzada debido a que existe la posibilidad de cambios asintomáticos en los índices hematológicos de laboratorio debido a la ausencia de folato disponible. En pacientes con insuficiencia renal conocida, se debe ajustar la posología. En el tratamiento de pacientes con lesión grave del parénquima hepático, se debe tener cuidado debido a que pueden producirse cambios en la absorción y metabolismo de trimetoprima y sulfametoxazol. Su uso puede conducir en muy raras ocasiones al desarrollo de colitis pseudomembranosa como consecuencia de la colonización con Clostridium difficile. Se debe tener especial cuidado en el trtamiento con pacientes de edad avanzada, ya que es un grupo más susceptible a las reacciones adversas y pueden sufrir con más probabilidad efectos graves como resultado de enfermedades coexistentes, por ejemplo, alteración de la función renal y/o hepática y/o uso concomitante de otros fármacos.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Frasco por 60 y 120mL. Registro sanitario: INVIMA 2005M-001679-R1.

Tabletas 80/400mg

Bactericida de amplio espectro.

Composición.

Cada tableta contiene trimetoprim 80mg, sulfametoxazol 400mg.

Indicaciones.

Infecciones del tracto genitourinario y respiratorio producido por gérmenes sensibles al sulfametoxazol y trimetoprima.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes, recién nacidos, embarazo, insuficiencia hepática y/o renal. Adminístrese con precaución en pacientes con discrasias sanguíneas.

Embarazo y lactancia.

Trimetoprima y sulfametoxazol atraviesan la placenta y su seguridad en mujeres gestantes no ha sido establecida. Se encuentra contraindicado en el embarazo. Trimetoprima y sulfametoxazol se excretan en la leche materna. Cuando los niños tienen, o están en riesgo particular de desarrollar hiperbilirrubinemia, son prematuros o tienen deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6-PD), debe evitarse la administración de co-trimoxazol en madres lactantes.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Candidiasis, dolor de cabeza, náuseas, diarrea, erupciones cutáneas. Raras: Vómitos, reacciones de hipersensibilidad al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). Muy raras: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia megaloblástica, anemia aplásica, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, eosinofilia, púrpura, hemólisis en ciertos pacientes susceptibles deficientes en G-6-P, Enfermedad del suero, anafilaxis, miocarditis alérgica, angioedema, fiebre farmacológica, vasculitis alérgica semejante a púrpura de Schoenlein-Henoch, periarteritis nodosa, lupus eritematoso sistémico, hipoglucemia, hiponatremia, anorexia, depresión, alucinaciones, meningitis aséptica, convulsiones, neuritis periférica, ataxia, vértigo, acúfenos, mareos, uveítis, tos, dificultad para respirar, infiltrados pulmonares, glositis, estomatitis, colitis pseudomembranosa, pancreatitis, elevación de transaminasas séricas, elevación de los niveles de bilirrubina, ictericia colestática, necrosis hepática, fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa, erupción fija medicamentosa, eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), artralgia, mialgia, alteración de la función renal.

Precauciones.

Se han producido casos raros de muerte, debidos a reacciones graves incluyendo necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica, otras discrasias sanguíneas e hipersensibilidad del aparato respiratorio. Septrin no debe administrarse a pacientes con alteraciones hematológicas graves a excepción de aquellos casos en los que exista una supervisión médica estrecha. Se han notificado reacciones cutáneas que pueden amenazar la vida del paciente como el síndrome de Steven Johnson (SSJ) y la necrólisis epidérmica tóxica (NET) asociadas al uso de Trimetoprim sulfametoxazol. Se aconseja realizar recuentos sanguíneos mensualmente cuando se administra Trimetoprim sulfametoxazol. Durante periodos prolongados, o cuando se administra a pacientes con déficit de folato o a pacientes de edad avanzada debido a que existe la posibilidad de cambios asintomáticos en los índices hematológicos de laboratorio debido a la ausencia de folato disponible. En pacientes con insuficiencia renal conocida, se debe ajustar la posología. En el tratamiento de pacientes con lesión grave del parénquima hepático, se debe tener cuidado debido a que pueden producirse cambios en la absorción y metabolismo de trimetoprima y sulfametoxazol. Su uso puede conducir en muy raras ocasiones al desarrollo de colitis pseudomembranosa como consecuencia de la colonización con Clostridium difficile. Se debe tener especial cuidado en el trtamiento con pacientes de edad avanzada, ya que es un grupo más susceptible a las reacciones adversas y pueden sufrir con más probabilidad efectos graves como resultado de enfermedades coexistentes, por ejemplo, alteración de la función renal y/o hepática y/o uso concomitante de otros fármacos.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 20 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2015M-006535-R3.

Tabletas 160/800mg

Bactericida de amplio espectro.

Composición.

Cada tableta contiene trimetoprim 160mg, sulfametoxazol 800mg.

Indicaciones.

Infecciones del tracto genitourinario y respiratorio producido por gérmenes sensibles al sulfametoxazol y trimetoprima.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes, recién nacidos, embarazo, insuficiencia hepática y/o renal. Adminístrese con precaución en pacientes con discrasias sanguíneas.

Embarazo y lactancia.

Trimetoprima y sulfametoxazol atraviesan la placenta y su seguridad en mujeres gestantes no ha sido establecida. Se encuentra contraindicado en el embarazo. Trimetoprima y sulfametoxazol se excretan en la leche materna. Cuando los niños tienen, o están en riesgo particular de desarrollar hiperbilirrubinemia, son prematuros o tienen deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6-PD), debe evitarse la administración de co-trimoxazol en madres lactantes.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Candidiasis, dolor de cabeza, náuseas, diarrea, erupciones cutáneas. Raras: Vómitos, reacciones de hipersensibilidad al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). Muy raras: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia megaloblástica, anemia aplásica, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, eosinofilia, púrpura, hemólisis en ciertos pacientes susceptibles deficientes en G-6-P, Enfermedad del suero, anafilaxis, miocarditis alérgica, angioedema, fiebre farmacológica, vasculitis alérgica semejante a púrpura de Schoenlein-Henoch, periarteritis nodosa, lupus eritematoso sistémico, hipoglucemia, hiponatremia, anorexia, depresión, alucinaciones, meningitis aséptica, convulsiones, neuritis periférica, ataxia, vértigo, acúfenos, mareos, uveítis, tos, dificultad para respirar, infiltrados pulmonares, glositis, estomatitis, colitis pseudomembranosa, pancreatitis, elevación de transaminasas séricas, elevación de los niveles de bilirrubina, ictericia colestática, necrosis hepática, fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa, erupción fija medicamentosa, eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), artralgia, mialgia, alteración de la función renal.

Precauciones.

Se han producido casos raros de muerte, debidos a reacciones graves incluyendo necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica, otras discrasias sanguíneas e hipersensibilidad del aparato respiratorio. Septrin no debe administrarse a pacientes con alteraciones hematológicas graves a excepción de aquellos casos en los que exista una supervisión médica estrecha. Se han notificado reacciones cutáneas que pueden amenazar la vida del paciente como el síndrome de Steven Johnson (SSJ) y la necrólisis epidérmica tóxica (NET) asociadas al uso de Trimetoprim sulfametoxazol. Se aconseja realizar recuentos sanguíneos mensualmente cuando se administra Trimetoprim sulfametoxazol. Durante periodos prolongados, o cuando se administra a pacientes con déficit de folato o a pacientes de edad avanzada debido a que existe la posibilidad de cambios asintomáticos en los índices hematológicos de laboratorio debido a la ausencia de folato disponible. En pacientes con insuficiencia renal conocida, se debe ajustar la posologia. En el tratamiento de pacientes con lesión grave del parénquima hepático, se debe tener cuidado debido a que pueden producirse cambios en la absorción y metabolismo de trimetoprima y sulfametoxazol. Su uso puede conducir en muy raras ocasiones al desarrollo de colitis pseudomembranosa como consecuencia de la colonización con Clostridium difficile. Se debe tener especial cuidado en el trtamiento con pacientes de edad avanzada, ya que es un grupo más susceptible a las reacciones adversas y pueden sufrir con más probabilidad efectos graves como resultado de enfermedades coexistentes, por ejemplo, alteración de la función renal y/o hepática y/o uso concomitante de otros fármacos.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2005M-003367-R1.

Sinónimos.

Cotrimoxazol.

Acción terapéutica.

Antibacteriano sistémico antiprotozoo.

Propiedades.

Es una sulfamida antiséptica bacteriostática de amplio espectro. El sulfametoxazol es análogo estructural del ácido aminobenzoico (PABA) e inhibe de manera competitiva una enzima bacteriana, la dihidropteroato sintetasa, que es responsable de la incorporación del PABA al ácido dihidrofólico. Por consiguiente bloquea la síntesis del ácido dihidrofólico y disminuye la cantidad de ácido tetrahidrofólico metabólicamente activo, cofactor en la síntesis de purinas, timidina y DNA. Las bacterias sensibles son aquellas que han de sintetizar ácido fólico. La acción de la sulfamida es antagonizada por el PABA y sus derivados (procaína y tetracaína) y por la presencia de pus o detritos celulares, componentes necesarios para el crecimiento bacteriano. La trimetoprima es una base débil lipófila bacteriostática, estructuralmente relacionada con la pirimetamina; se une a la enzima bacteriana dihidrofolato reductasa inhibiéndola. De esta manera bloquea en forma selectiva la conversión del ácido dihidrofólico a su forma funcional, ácido tetrahidrofólico. Esto agota el folato, lo que interfiere en la producción del ácido nucleico y proteínas bacterianas. La trimetoprima ejerce su efecto en un estado de la biosíntesis de folato inmediatamente posterior al estado en el que actúa el sulfametoxazol. Se produce una acción sinérgica entre ambos por la inhibición de la producción de tetrahidrofolato en dos pasos secuenciales de su biosíntesis. Se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos y atraviesa la placenta con facilidad. Su unión a las proteínas es variable, compitiendo con la bilirrubina por la unión a la albúmina. Sólo tiene actividad antibacteriana el medicamento libre, no unido. Se metaboliza en el hígado, sobre todo por acetilación a metabolitos inactivos que retienen la toxicidad del producto original. Se elimina por vía renal por filtración glomerular con secreción tubular y reabsorción del producto activo y de los metabolitos.

Indicaciones.

Tratamiento de la bronquitis y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica en adultos, causada por H. influenzaeo Streptococcus pneumoniae.Enterocolitis causada por Shigella flexneriy S. sonnei.Otitis media aguda en niños causada por H. influenzaeo S. pneumoniae.Neumonía por Pneumocystis carinii.Infecciones bacterianas del tracto urinario causadas por E. coli,especies de Klebsiella, Enterobacter, P. mirabilis, P. vulgarisy Morganella morganii.

Dosificación.

El tratamiento debe realizarse durante 10 a 14 días en las exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, durante 7 a 10 días en infecciones del tracto urinario, durante 10 días en la otitis media aguda en niños y durante 14 días en la neumonía por Pneumocystis carinii.Dosis usual para adultos: como antibacteriano sistémico: 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima/12 horas; como antiprotozoo: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de trimetoprima/kg/6 horas; dosis máxima: hasta 3,2g de sulfametoxazol y 640mg de trimetoprima/por día. Dosis pediátricas usuales: como antibacteriano: lactantes y niños con peso menor que 40kg: 20mg de sulfametoxazol y 4mg de trimetoprima/kg/12 horas; niños con 40kg o más: dosis de adulto; como antiprotozoo: lactantes y niños con menos de 32kg: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de trimetoprima/kg/6 horas; niños con 32kg o más: dosis de adulto. Forma inyectable: como antibacteriano sistémico: infusión IV, 10mg a 12,5mg de sulfametoxazol y 2mg a 2,5mg de trimetoprima/kg/6 horas; 13,3mg a 16,7mg de sulfametoxazol y 2,7mg a 3,3mg de trimetoprima/kg/8 horas; o 20mg a 25mg de sulfametoxazol y 4mg a 5mg de trimetoprima/kg/12 horas; como antiprotozoo: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de trimetoprima/6 horas.

Reacciones adversas.

Son de incidencia más frecuente: fotosensibilidad, rash cutáneo y prurito. En raras ocasiones: dolor articular y muscular, fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad no habituales. Requerirán atención médica, de persistir, los siguientes signos y síntomas: cefalea, mareos, diarrea, anorexia, náuseas y vómitos.

Precauciones y advertencias.

Deberá mantenerse una ingestión adecuada de líquidos. Es importante no omitir las dosis y completar el ciclo del tratamiento. Los efectos neutropénicos de la trimetoprima pueden dar lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Aunque el fármaco está indicado en el tratamiento de la otitis media en niños no deberá prescribirse para la profilaxis o el tratamiento prolongado. No administrar a mujeres embarazadas o en período de lactancia salvo que los beneficios para la madre superen los potenciales riesgos para el feto y el infante.

Interacciones.

El uso simultáneo con rifampicina puede aumentar la eliminación y disminuir la vida media del sulfametoxazol más trimetoprima. Agentes depresores de la médula ósea pueden aumentar los efectos leucopénicos o trombocitopénicos. Los medicamentos fotosensibilizadores pueden producir efectos aditivos de fotosensibilidad al usarse de manera concomitante. El probenecid disminuye la secreción tubular renal de las sulfamidas, dando lugar a concentraciones séricas totales mayores y más prolongadas.

Contraindicaciones.

Está contraindicado en lactantes ya que puede producirles querníctero. La relación riesgo-beneficio se evaluará en pacientes con disfunción hepática o renal, porfiria y deficiencias de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.