TOBRAOFTAL D

Antibiótico oftálmico, aminoglucósido/ corticosteroide tópico oftalmológico.

Descripción.

TOBRAOFTAL D®Suspensión oftálmica estéril es un producto que contiene la asociación de un antibiótico aminoglucósido la tobramicina y un corticosteroide la dexametasona. La tobramicina es un antibiótico aminoglucósido producido por el Streptomyces tenebrarius, tiene un amplio espectro de acción sobre gérmenes tipo gram negativos aerobios. En estudios in vitro se ha demostrado que la tobramicina es activa contra cepas susceptibles de los siguientes microorganismos: Staphylococcusspp, incluyendo S. aureusy S. epidermidis(coagulasa positivos y coagulasa negativos) y cepas resistentes a penicilina. Streptococcusspp, incluyendo algunos de los del grupo A b-hemolítico, algunas especies no hemolíticas y algunos Streptococcus pneumoniae.Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii,la mayoría de las cepas de Proteus vulgaris, Haemophilus influenzaey H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticusy algunas especies de Neisseria.La dexametasona es un corticosteroide sintético fluorinado, la duración del tratamiento depende del tipo y severidad de la enfermedad pero tratamientos de larga duración deben ser evitados; aplicada tópicamente puede ser absorbida en suficiente cantidad para causar efectos sistémicos, está indicada en el tratamiento de varias patologías debido a sus efectos antiinflamatorios. Es de elección cuando se requiere un corticoide de acción prolongada.

Composición.

Cada ml (29 gotas) de TOBRAOFTAL D®Suspensión oftálmica estéril contiene 3 mg de tobramicina, 1 mg de dexametasona; excipientes c.s.

Propiedades.

Mecanismo de acción: Tobramicina: Las propiedades antibacterianas de los aminoglucósidos, se cree que son el resultado de la inhibición de la síntesis de las proteínas bacterianas mediante la unión irreversible a los ribosomas bacterianos (subunidad 30S). Esta explicación sin embargo, no tiene en cuenta las potentes propiedades bactericidas de estos agentes, ya que otros antibióticos que inhiben la síntesis de las proteínas (como las tetraciclinas) no son bactericidas. Recientes estudios experimentales muestran que el sitio inicial de acción de los aminoglucósidos, es en la membrana externa de las bacterias. Las moléculas de los antibióticos catiónicos crean fisuras en la membrana celular externa, que resulta en la pérdida del contenido intracelular mejorando el flujo de antibióticos al interior. Esta acción en la membrana externa, probablemente explica la mayor parte de la actividad bactericida de este grupo de antibióticos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al ADN y estimulan la transcripción del mARN y la posterior síntesis de enzimas. Sin embargo, estos agentes pueden suprimir la transcripción del mARN en algunas células (p. ej., linfocitos). Como antiinflamatorio esteroide inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluyendo macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de algunos mediadores químicos de la inflamación. Dexametasona: Es un corticosteroide sintético fluorinado y su acción antiinflamatoria en general se debe a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. La cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular la administración de dexametasona interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema. Además y a nivel celular la dexametasona reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas.

Indicaciones.

TOBRAOFTAL D®está indicado para el tratamiento de las afecciones oculares inflamatorias sobreinfectadas o con riesgo de infección por gérmenes sensibles a la tobramicina.

Dosificación.

Instilar una o dos gotas de TOBRAOFTAL D®en el ojo afectado cada cuatro (4) a cinco (5) horas o según indicación médica. La dosis puede ser incrementada durante las primeras 24 a 48 horas de 1 a 2 gotas cada 2 horas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes. Enfermedades o lesiones tuberculosas y virales de la córnea y la conjuntiva y aquellas causadas por hongos. Administrar con precaución en pacientes con función renal disminuida. Puede producir deterioro de la función auditiva.

Embarazo y lactancia.

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

Reacciones adversas.

Reacciones descritas a la tobramicina son las de hipersensibilidad, lagrimeo, prurito, ardor, edema palpebral, sensación de quemadura conjuntival y eritema conjuntival. El riesgo de que se produzcan reacciones adversas, tanto sistémicas como locales, aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración de la dexametasona. Aplicación prolongada de corticosteroides pueden causar incremento de la presión intraocular y reducir la función visual. Formación de catarata subcapsular posterior y demora de la cicatrización. Reacciones de hipersensibilidad, rash, prurito, fiebre o reacciones anafilácticas pueden ocurrir durante la utilización local la cual puede estar enmascarada por el uso combinado con corticosteroides, sensibilidad cruzada con otros aminoglucósidos puede ocurrir. Se ha presentado infección secundaria después del uso de asociaciones que contenían esteroides y antimicrobianos. Existe una cierta predisposición al desarrollo de infecciones micóticas de la córnea concomitantemente con el tratamiento prolongado con esteroides.

Precauciones.

La administración con relajantes musculares durante el postoperatorio puede dar lugar a parálisis respiratoria debido al sinergismo que existe entre los relajantes y la tobramicina. No administrar en caso de glaucoma.

Interacciones.

Está documentado que existe sinergismo con el uso de la tobramicina y los siguientes medicamentos: ciclosporina, antibióticos betalactámicos. En pacientes donde se ha empleado anestésicos y relajantes musculares, en postoperatorios no se debe emplear este aminoglucósido porque existe la posibilidad de producir bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria por su sinergismo con succinilcolina, tubocurarina y el decametonio. Si se presenta bloqueo este se puede revertir con la administración de sales de calcio. Se ha documentado aumento de la nefrotoxicidad con el empleo simultáneo de cefalosporinas.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Presentación.

TOBRAOFTAL D®, caja con un frasco gotero por 5 ml (Reg. San. No. INVIMA 2008 M-0008292).

Nota.

TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: [email protected]. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 30/06/2015.