TIMOPTOL

Antiglaucomatoso.

Descripción.

TIMOPTOL (maleato de timolol, MSD) reduce la presión intraocular elevada y normal sea ésta asociada al glaucoma o no. Una elevada presión intraocular es un factor de riesgo importante en la patogénesis de la pérdida del campo visual por glaucoma. Entre mayor sea el nivel de presión intraocular, mayor será la probabilidad de pérdida del campo visual por glaucoma y de daño al nervio óptico. TIMOPTOL está disponible con el preservativo, cloruro de benzalconio. Por lo general, la acción de TIMOPTOL es de inicio rápido, ocurriendo aproximadamente 20 minutos después de la aplicación tópica en el ojo. Una reducción máxima de la presión intraocular ocurre en una o dos horas. Se ha mantenido una disminución significativa de la presión intraocular por un máximo de 24 horas con TIMOPTOL Solución Oftálmica de 0.25 por ciento o 0.5 por ciento. Esta prolongada acción permite el control de la presión intraocular durante las horas habituales de sueño. Repetidas observaciones a lo largo de un período de tres años indican que el efecto de reducción de la presión de la presión intraocular de TIMOPTOL se mantiene bien. El maleato de timolol es un agente bloqueador no selectivo de receptores b-adrenérgicos que no posee un nivel significativo de actividad intrínseca simpatomimética, ni depresora directa del miocardio, ni de anestesia local (estabilizadora de membrana). Actualmente, el mecanismo preciso de acción de TIMOPTOL en la reducción de la presión intraocular no está claramente establecido, aunque un estudio de fluoresceína y estudios de tonografía indican que la acción predominante podría estar relacionada con una formación acuosa reducida. Sin embargo, en algunos estudios también se observó un ligero incremento en la facilidad de salida de flujo. A diferencia de los mióticos, TIMOPTOL reduce la presión intraocular con poco o ningún efecto sobre la acomodación o el tamaño de la pupila. De esta manera, los cambios en la agudeza visual debidos a un aumento en la acomodación son poco comunes y una visión borrosa o turbia y la ceguera nocturna producidos por mióticos no son evidentes. Además, en pacientes con cataratas se evita la incapacidad para ver alrededor de las opacidades lenticulares cuando la pupila está oprimida por mióticos. Al pasar a un paciente de mióticos a TIMOPTOL puede ser necesaria una refracción en el momento en que hayan pasado estos efectos de los mióticos. En estudios clínicos, TIMOPTOL fue en general, efectivo en más pacientes y produjo efectos secundarios menos severos y en menor cantidad que la pilocarpina o la epinefrina. Al igual que ocurre con el uso de otros medicamentos antiglaucoma, se ha reportado en algunos pacientes una respuesta disminuida al TIMOPTOL luego de una terapia prolongada. Sin embargo, en estudios clínicos en los que se le ha dado seguimiento a 164 pacientes durante al menos tres años, no se ha observado ninguna diferencia significativa en la media de la presión intraocular luego de la estabilización inicial. TIMOPTOL también ha sido utilizado en pacientes con glaucoma que usan lentes de contacto duros y convencionales y generalmente ha sido bien tolerado. TIMOPTOL no ha sido estudiado en pacientes con lentes fabricados en otros materiales que no sea polimetilmetacrilato.

Composición.

Maleato de timolol, MSD.

Indicaciones.

TIMOPTOL está indicado para la reducción de la presión intraocular elevada. En pruebas clínicas se ha visto que reduce la presión intraocular en: Pacientes con hipertensión ocular. Pacientes con glaucoma crónico de ángulo abierto. Pacientes con afaquia y glaucoma. Algunos pacientes con glaucoma secundario. Pacientes con ángulos estrechos y una historia de cierre de ángulo estrecho inducido en forma espontánea o iatrogénicamente en el ojo opuesto en el que es necesaria la reducción de la presión intraocular (ver Precauciones.) TIMOPTOL también es indicado como terapia concomitante en pacientes con glaucoma pediátrico, quienes están siendo controlados de manera inadecuada con otras terapias antiglaucoma.

Dosificación.

La dosis inicial usual es de una gota de 0.25 por ciento de TIMOPTOL dos veces al día en el ojo(s) afectado. Si la respuesta clínica no es la adecuada, la dosis puede variarse a una gota de solución al 0.5 por ciento en el ojo(s) afectado dos veces al día. En una pequeña cantidad de pacientes, puede resultar satisfactoria la aplicación de una gota al 0.1 por ciento de TIMOPTOL dos veces al día en el ojo(s) afectado. Si la respuesta clínica no es satisfactoria con una solución al 0.1 por ciento, deberá aumentarse la dosis a una gota al 0.25 por ciento dos veces al día en el ojo(s) afectado. De ser necesario, puede darse terapia concomitantemente con otro(s) agente(s) para la disminución de la presión intraocular en conjunto con el TIMOPTOL. No se recomienda la utilización de dos agentes bloqueadores de beta-adrenérgicos (ver Precauciones.) Debido a que en algunos pacientes la respuesta a la disminución en la presión debido al TIMOPTOL puede requerir de algunas semanas para su estabilización, la evaluación del paciente deberá incluir una determinación de la presión intraocular luego de aproximadamente 4 semanas de tratamiento con TIMOPTOL. Si la presión intraocular se mantiene en niveles satisfactorios, muchos pacientes pueden someterse a terapia de administración una vez al día. Cómo Transferir Pacientes de Otras Terapias: Cuando a un paciente se le transfiere de otro agente bloqueador b-adrenérgico oftálmico de uso tópico, deberá descontinuarse el uso de ese agente luego de una adecuada dosis de un día iniciando el tratamiento con TIMOPTOL al día siguiente con una gota al 0.25 por ciento de TIMOPTOL dos veces al día en el ojo afectado. La dosis puede aumentarse a una gota al 0.5 por ciento de TIMOPTOL dos veces al día si la respuesta clínica no es la adecuada. Cuando a un paciente se le transfiere de un sólo agente antiglaucoma que no sea un agente bloqueador beta-adrenérgico oftálmico de uso tópico, continúe el uso del agente que ya se está utilizando y añada una gota al 0.25 por ciento de TIMOPTOL en cada ojo afectado dos veces al día. Al día siguiente, discontinúe por completo el uso del agente antiglaucoma previamente utilizado y continúe con TIMOPTOL. En caso de requerirse una dosis más elevada de TIMOPTOL, sustituya una gota de solución al 0.5 por ciento dos veces al día en cada ojo afectado. Uso en Niños: La dosis usual es de una gota al 0.25 por ciento de TIMOPTOL en el ojo(s) afectado cada 12 horas, además de otros medicamentos antiglaucoma. De ser necesario, puede aumentarse la dosis a una gota de solución al 0.5 por ciento en el ojo(s) afectado cada 12 horas. No se recomienda el uso de TIMOPTOL en infantes prematuros o neonatos.

Contraindicaciones.

TIMOPTOL está contraindicado en pacientes con: Asma bronquial o con una historia de asma bronquial, o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa. Bradicardia sinusal; bloqueo atrioventricular en segundo y tercer nivel; falla cardíaca manifiesta; shock cardiogénico. Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.

Efectos colaterales.

Por lo general, TIMOPTOL es bien tolerado. Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas con la administración ocular de TIMOPTOL y de otras formulaciones de maleato de timolol, ya sea durante pruebas clínicas o desde que el medicamento empezó a comercializarse. Sentidos Especiales: Signos y síntomas de irritación ocular, incluyendo ardor, escozor, conjuntivitis, blefaritis, queratitis, disminución de la sensibilidad córneal y ojos secos. Molestias visuales, incluyendo cambios refractarios (en algunos casos, debido a la supresión de la terapia miótica), diplopia, ptosis, desprendimiento de coroide luego de una cirugía de filtración (ver Precauciones) y tinitus. Cardiovascular: Bradicardia, arritmia, hipotensión, síncope, bloqueo cardíaco, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral, falla cardíaca congestiva, palpitación, colapso cardíaco, edema, claudicación, fenómeno de Raynaud, manos y pies fríos. Respiratorio: Broncoespasmos (predominantemente en pacientes con enfermedad broncoespástica ya existente), falla respiratoria, disnea, tos. Cuerpo en General: Cefalea, astenia, fatiga, dolor en el pecho. Tegumentos: Alopecia, rash psoriasiforme o exacerbaciones de la psoriasis. Hipersensibilidad: Signos y síntomas de reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxis, angioedema, urticaria, rash localizado y generalizado. Sistema Nervioso/Psiquiátrico: Mareos, depresión, insomnio, pesadillas, pérdida de la memoria, incremento en los signos y síntomas de la miastenia grave, parestesia. Digestivo: Náusea, diarrea, dispepsia, boca seca. Urogenital: Disminución de la libido, enfermedad de Peyronie. Inmunológico: Lupus eritematoso sistémico. Efectos Colaterales Potenciales: Los efectos colaterales que se reportan en la experiencia clínica con maleato de timolol sistémico pueden ser considerados como los efectos colaterales potenciales del maleato de timolol oftálmico.

Precauciones.

Al igual que ocurre con otros medicamentos oftálmicos de aplicación tópica, este medicamento puede absorberse sistémicamente. En caso de administración tópica, pueden encontrarse las mismas reacciones adversas presentadas con la administración sistémica de agentes bloqueadores -adrenérgicos. Las fallas cardíacas deben controlarse adecuadamente antes de iniciar terapia con TIMOPTOL. En pacientes con una historia de enfermedad cardíaca severa, se deberá estar atento a la presencia de signos de falla cardíaca y deberá revisarse la frecuencia del pulso. Luego de la administración de TIMOPTOL, se han reportado reacciones respiratorias y cardíacas, incluyendo muerte debido a broncoespasmo en pacientes con asma y en raras ocasiones, muerte asociada a falla cardíaca. Los pacientes que ya están recibiendo un agente bloqueador b-adrenérgico de manera sistémica y a quienes se les administra TIMOPTOL deberán ser observados en caso de un efecto aditivo potencial a nivel de la presión intraocular o sobre los efectos sistémicos conocidos del b-bloqueo. No se recomienda el uso de dos agentes bloqueadores b-adrenérgicos de uso tópico. En aquellos pacientes con glaucoma de cierre angular, el objetivo inmediato del tratamiento es reabrir el ángulo. Esto requiere la constricción de la pupila con un miótico. TIMOPTOL tiene poco o ningún efecto sobre la pupila. Cuando se utiliza TIMOPTOL para reducir una elevada presión intraocular en un glaucoma de cierre de ángulo, deberá utilizarse junto con un miótico y no por sí sólo. Se ha reportado desprendimiento de la coroides con la administración de terapia supresiva acuosa (por ejemplo, timolol, acetazolamida) luego de procedimientos de filtración. TIMOPTOL contiene el preservativo cloruro de benzalconio, el cual puede ser absorbido por lentes de contacto blandos. Por lo tanto, TIMOPTOL no debe administrarse mientras se usan estos lentes. Los lentes de contacto deberán removerse antes de la aplicación de las gotas y deberá esperarse por lo menos 15 minutos antes de colocarse nuevamente. Riesgo de Reacción Anafiláctica: Mientras se toman b-bloqueadores, aquellos pacientes con una historia de atopia o una historia de reacción anafiláctica severa a una variedad de alergenos pueden resultar más reactivos a la presencia repetida de tales alergenos, ya sea por razones accidentales, diagnósticas o terapeúticas. Este tipo de pacientes puede no responder a las dosis usuales de epinefrina utilizadas en el tratamiento de reacciones anafilácticas.

Interacciones.

Aunque TIMOPTOL tiene poco o ningún efecto sobre el tamaño de la pupila al ser utilizado solo, en ocasiones se ha reportado midriasis como resultado de terapia concomitante con TIMOPTOL y epinefrina. Se ha reportado un beta-bloqueo sistémico potenciado (por ejemplo, frecuencia cardíaca disminuida, depresión) durante tratamiento combinado con inhibidores de CYP2D6 (por ejemplo quinidina, SSRIs) y timolol. Existe el potencial para que se den efectos aditivos y la producción de hipotensión y/o una marcada bradicardia cuando se administra TIMOPTOL junto con un bloqueador oral de entrada de calcio, medicamentos reductores de catecolaminas o agentes bloqueadores b-adrenérgicos. Agentes b-bloqueadores adrenérgicos pueden exacerbar la hipertensión de rebote posterior a la suspensión de clonidina. Uso Durante el Embarazo: TIMOPTOL no ha sido estudiado en el embarazo humano. El uso de TIMOPTOL requiere que el beneficio esperado sea contrarrestado con los posibles peligros. Madres en período de lactancia: El timolol puede detectarse en la leche humana. Debido al potencial existente de que se produzcan serias reacciones adversas en infantes a causa del TIMOPTOL, deberá tomarse la decisión de descontinuar la lactancia o descontinuar el medicamento teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Conservación.

TIMOPTOL es una solución clara, de incolora a amarilla clara. TIMOPTOL es estable a temperatura ambiente. Protéjase de la luz.

Sobredosificación.

Ha habido reportes de sobredosis involuntaria con TIMOPTOL, dando como resultado efectos sistémicos similares a aquellos vistos con agentes bloqueadores sistémicos beta-adrenérgicos como lo es el mareo, cefalea, disnea, bradicardia, broncoespasmo y colapso cardíaco (ver Efectos colaterales).

Presentación.

TIMOPTOL 0.5%, se encuentra disponible en frasco de 5 mL. Registro Sanitario INVIMA 2010M-003200 R-3.