PLENACOR

Antihipertensivo. Antianginoso. Betabloqueante cardioselectivo.

Descripción.

PLENACOR®es atenolol, un betabloqueante b1 selectivo (prefiere los receptores beta del corazón) y con muy escasa actividad sobre los receptores b2 (bronquiales y vasculares periféricos); esta selectividad disminuye en la medida que la dosis se aumenta. El atenolol no tiene actividad simpático-mimética intrínseca ni estabilizadora de membranas y como otros betabloqueadores produce acción inotrópica negativa.

Composición.

Cada tableta contiene 50 ó 100mg de atenolol.

Propiedades.

Acción:PLENACOR®(atenolol) tiene acciones farmacológicas similares a las de otros agentes bloqueantes beta-adrenérgicos. La principal acción fisiológica del atenolol es un bloqueo competitivo de la estimulación adrenérgica de los receptores ba nivel del miocardio y dentro de la musculatura lisa vascular. Al igual que otros betabloqueadores su acción antihipertensiva no está muy clara. La acción del atenolol como antianginoso está dada por la disminución del ritmo cardíaco y la contractilidad del corazón, lo cual elimina los síntomas en el paciente.

Farmacocinética.

Luego de la administración oral, la absorción del atenolol es uniforme, pero incompleta (40-50%) con la aparición de concentraciones máximas en plasma a las 2-4 horas. Los niveles en sangre están sujetos a poca variabilidad. La unión a proteínas es baja (3%). El atenolol no tiene un metabolismo hepático significativo, y más del 90% de la sustancia absorbida llega a la circulación sistémica sin ninguna alteración. La penetración a los tejidos es imperfecta por su baja solubilidad en los lípidos, y su concentración en el cerebro es baja. La vida media en plasma es de aproximadamente 6 horas, su ruta de eliminación principal es el riñón.

Indicaciones.

Antihipertensivo, antianginoso.

Dosificación.

Hipertensión:la mayoría de los adultos se controlan a dosis únicas de 50 o 100mg/día. El efecto puede ser completamente reflejado en 1 o 2 semanas. Una reducción adicional de los niveles de presión arterial puede ser conseguida al combinar PLENACOR®con otros agentes antihipertensores. Angina:la mayoría de los pacientes con angina de pecho responden a dosis de 100mg al día, administrados en 1 o 2 dosis. Es poco probable que se obtenga un beneficio adicional al aumentar la dosis.

Contraindicaciones.

PLENACOR®está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al atenolol, asma bronquial o broncospasmo, hipoglicemia, acidosis metabólica, bradicardia sinusal o bloqueo cardíaco parcial de segundo o tercer grado, choque cardiogénico, síndrome del seno enfermo, insuficiencia cardíaca incipiente o manifiesta a menos que el paciente haya sido previamente digitalizado, hipotensión, feocromocitoma no tratado, embarazo, lactancia. No debe administrase junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

Reacciones adversas.

A las dosis recomendadas, el medicamento es generalmente bien tolerado. Se han relacionado los siguientes efectos indeseados con el empleo del atenolol: cardiovasculares: bradicardia, deterioro de la falla cardíaca, hipotensión postural asociada a síncope, frío en las extremidades. SNC:depresión, parestesias, confusión, mareos, cambios de temperamento, perturbación del sueño, pesadillas, psicosis y alucinaciones. Gastrointestinales:resequedad en la boca poco frecuente, elevación en los niveles de transaminasas, toxicidad hepática ocasional, náuseas, colestasis intrahepática. Hematológicas:púrpura, trombocitopenia. Piel y anexos:alopecia, reacciones psoriasiformes, exacerbación de psoriasis, erupciones cutáneas. Respiratorias:broncospasmo en pacientes con asma o historia de broncospasmo. Otras:alteraciones visuales, fatiga, incremento de anticuerpos antinucleares.

Precauciones.

No se debe interrumpir el tratamiento bruscamente, insuficiencia renal, hipotensión arterial, acidosis metabólica, trastornos circulatorios arteriales periféricos menos severos.

Interacciones.

El uso combinado de betabloqueadores y bloqueadores de canales de calcio con medicamentos con efecto inotrópico negativo (verapamilo o diltiazem), puede llevar a la prolongación en la conducción senoatrial o auriculoventricular, particularmente en pacientes con función ventricular alterada. Esto puede producir severa hipotensión, bradicardia, falla cardíaca. El tratamiento concomitante con dihidropiridina (nifedipina) puede incrementar el riesgo de hipotensión y puede ocurrir insuficiencia cardíaca en pacientes con falla cardíaca latente. La administración de glucósidos digitálicos, en asociación con betabloqueadores, puede incrementar el tiempo de conducción atrioventricular. Cuando se administren betabloqueadores en forma concomitante con clonidina, los betabloqueadores deberán ser retirados varios días antes de suspender la clonidina. Los betabloqueadores pueden aumentar el nivel de hipertensión subsiguiente a la suspensión de clonidina. Si la terapia con betabloqueadores sustituye a la clonidina, la introducción de betabloqueadores debe iniciarse varios días después de que la clonidina se haya retirado. Se debe tener mucho cuidado cuando se administran betabloqueadores junto con agentes antiarrítmicos de clase 1 como la disopiramida. El empleo concomitante con agentes simpático-miméticos (adrenalina) puede neutralizar el efecto de los betabloqueadores. El uso simultáneo con inhibidores de la sintetasa de las prostaglandinas (ibuprofen, indometacina) puede disminuir el efecto hipotensivo de los betabloqueadores. Se deben tomar precauciones cuando se usan agentes anestésicos, el anestesiólogo debe ser informado y el anestésico debe tener la mínima actividad inotrópica negativa.

Presentación.

PLENACOR®50mg, caja por 20 comprimidos (Reg. San. No. INVIMA 2008M-010263 R1). PLENACOR®100mg, caja por 20 comprimidos (Reg. San. No. INVIMA 2008M-010264 R1).