VASOFLEX

Antihipertensivo.

Composición.

VASOFLEX®80mg, cada cápsula blanda de gelatina contiene valsartán 80mg. VASOFLEX®160mg, cada cápsula blanda de gelatina contiene valsartán 160mg.

Propiedades.

Valsartán es un antagonista no peptídico de la angiotensina II que bloquea selectivamente la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 en tejidos tales como músculo liso vascular y glándula adrenal. Mecanismo de acción:la angiotensina II se forma a partir de la angiotensina I por mediación de la ACE (kininasa II). La angiotensina II es el agente presor más importante del sistema renina-angiotensina I - angiotensina II y sus efectos incluyen vasoconstricción, estimulación de la síntesis y liberación de aldosterona, estimulación cardíaca y reabsorción renal del sodio. VASOFLEX®actúa bloqueando competitiva y selectivamente los receptores AT-1 de la angiotensina II, inhibiendo así los efectos hipertensivos de esta última, especialmente los relacionados con la vasoconstricción y la liberación de aldosterona. Cuando se administra una dosis única, el inicio de la acción antihipertensiva tiene lugar en las 2 primeras horas en la mayoría de los pacientes, y la reducción máxima de la presión arterial se alcanza a las 4-6 horas, persistiendo el efecto antihipertensivo hasta por 24 horas. Con dosis repetidas el efecto antihipertensivo máximo suele ocurrir a las 2-4 semanas, y se mantiene durante todo el tratamiento. Farmacocinética:se absorbe rápidamente, aunque la cantidad absorbida es muy variable. Su biodisponibilidad es alrededor del 23%. Si se administra con alimentos, hay una reducción del ABC de un 48% y del pico de concentración plasmática de un 50% aproximadamente. Su volumen aparente de distribución (Vd) es de 17 l. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 94-97%.Valsartán no es un profármaco. El valsartán es eliminado sin metabolizar a través de las heces (83%) y orina (13%). La semivida de eliminación es de 6 a 9 horas.

Indicaciones.

VASOFLEX®está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial y en insuficiencia cardíaca congestiva. Util en la prevención de eventos post infarto de miocardio.

Dosificación.

Cuando se usa como monoterapia, en pacientes sin depleción de volumen: adultos:80mg/24 horas; el efecto antihipertensivo máximo se alcanza al cabo de 4 semanas. Dosis máxima, 160mg/día. Ancianos:dosis similares al adulto. Casos especiales:en pacientes con insuficiencia hepática ligera o moderada sin colestasis, no superar 80mg/24 horas. Insuficiencia renal con ClCr >10ml/min., no se requiere ajuste posológico. Administrar en una sola dosis diaria, con líquido e independientemente de las comidas. El efecto antihipertensivo se hace notar a las 2 semanas y es máximo a las 4 semanas. Si no se obtienen los efectos esperados, se puede aumentar la dosis o adicionar otro agente antihipertensivo o un diurético como hidroclorotiazida.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a valsartán o a otros antagonistas de los receptores de angiotensina. Este medicamento no debe ser usado en casos de: alergia al medicamento, insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y colestasis, insuficiencia renal grave; pacientes en diálisis e hiperaldosteronismo primario. Embarazo:no se dispone de experiencia clínica en humanos. No obstante, se ha observado que la exposición intrauterina a los inhibidores de ECA durante el 2o. y 3er. trimestre provoca lesiones y/o muerte del feto. Por lo tanto, al igual que otros agentes que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona, su uso está contraindicado durante el embarazo. Lactancia:se desconoce si el valsartán se excreta con la leche materna, aunque sí se ha detectado en leche de ratas. Uso no recomendado. Niños:no se han establecido la seguridad y la eficacia en menores de 18 años. Uso no recomendado.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos de valsartán han sido de tipo leve y transitorio y de incidencia reducida. Los más frecuentes son: cardiovasculares:efectos ortostáticos y palpitaciones. Neurológicos/psicológicos. Ocasionalmente:cefalea, mareos, somnolencia, ataxia. Excepcionalmente:insomnio, vértigo, depresión, astenia y neuralgia. Respiratorios. Ocasionalmente:infección viral, infección respiratoria alta, tos, rinitis, sinusitis, faringitis. Digestivos. Ocasionalmente:diarrea, dolor abdominal, náuseas, dispepsia. Excepcionalmente:gastroenteritis. Osteomusculares. Ocasionalmente:dolor de espalda, dolor articular. Excepcionalmente:calambres musculares y mialgia. Otorrinolaringológicos. Ocasionalmente:faringitis. Hipersensibilidad. Raramente:angioedema, prurito, rash. Las reacciones adversas reportadas han sido leves y pasajeras e independientes de la dosis, edad y sexo.

Precauciones.

Deberán guardarse especiales precauciones en los casos siguientes: enfermos afectados por estenosis renal (riesgo de insuficiencia renal), insuficiencia hepática (riesgo de acumulación del fármaco), hipovolemia y depleción salina, (riesgo de hipotensión excesiva), insuficiencia cardíaca, crónica grave (la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona puede estar asociado a alteración renal), estenosis aórtica y estenosis mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva (debida a los efectos vasodilatadores) debiendo realizarse un cuidadoso control clínico. Advertir al paciente que este medicamento puede producir mareo o fatiga. Es aconsejable efectuar determinaciones de los niveles séricos de creatinina y de potasio en todos los pacientes, 2 a 4 semanas después del inicio del tratamiento y después de cualquier cambio de la dosificación. En tratamientos estabilizados se aconseja determinar los mismos parámetros cada 3 a 6 meses. Se aconseja cautela cuando se conduzca u operan máquinas. Ancianos:algunos ancianos muestran una disposición sistémica de valsartán algo más elevada, pero sin diferencias en cuanto a seguridad y eficacia y no tiene significado clínico.

Interacciones.

Diuréticos ahorradores de potasio (amilorida, espironolactona, triamtereno) y suplementos de potasio: los inhibidores de la angiotensina convertasa (ACE) han mostrado potenciación de la toxicidad con presencia de hiperkalemia. Atenolol:sinergia de efectos antihipertensivos. Analgésicos-antiinflamatorios:antagonismo sobre el efecto hipotensor; aumento del riesgo de daño renal.

Presentación.

VASOFLEX®80mg, caja por 14 y 28 cápsulas en blíster de 7 cápsulas (Reg. San. No. INVIMA 2009M-0009769). VASOFLEX®160mg, caja por 14 cápsulas en blíster de 7 cápsulas (Reg. San. No. INVIMA 2009M-0009815).