AKINETON

Antiparkinsoniano.

Descripción.

AKINETON®es un anticolinérgico de acción preferentemente central. Su efecto terapéutico en la enfermedad de Parkinson y en los síntomas extrapiramidales asociados al empleo de neurolépticos y otros fármacos similares, obedece a su unión competitiva a los receptores muscarínicos (preferentemente M1).

Composición.

Tabletas: cada tableta contiene 2 mg de Biperideno Clorhidrato. Retard: cada tableta de liberación prolongada contiene 4 mg de Biperideno Clorhidrato. Ampollas: cada ampolla de 1mL contiene 5 mg de Lactato de Biperideno.

Indicaciones.

Síndromes parkinsonianos, sobre todo asociados a rigidez y temblor. Síntomas extrapiramidales como disfonía aguda, acatisia y síndrome extrapiramidal inducido por neurolépticos y drogas de acción similar.

Dosificación.

El tratamiento con AKINETON®se debe iniciar gradualmente, aumentando la dosis en función del efecto terapéutico y de los efectos secundarios. En los pacientes de edad avanzada, sobre todo en aquellos con síntomas orgánicos cerebrales y en pacientes con mayor predisposición a convulsiones, se debe vigilar cuidadosamente la dosificación. La experiencia con AKINETON®en niños es limitada y se basa, fundamentalmente, en la administración transitoria en casos de distonías provocadas por medicamentos (por ejemplo, neurolépticos, metoclopramida y compuestos similares). AKINETON®RETARD no está indicado en los niños, quienes deben ser tratados con las tabletas de AKINETON®de 2 mg. Síndrome de Parkinson:AKINETON®Tabletas: el tratamiento inicial recomendado en el adulto es de 1 mg (½ tableta) dos veces al día. Esta dosis se puede incrementar diariamente en 2 mg (1 tableta). La dosis máxima diaria no debe superar 16 mg (8 tabletas). La dosis diaria se repartirá de forma uniforme a lo largo del día. AKINETON®RETARD: si el médico no recomienda algo diferente, al principio se debe administrar AKINETON TABLETAS, incrementando la dosis en forma gradual hasta obtener un resultado satisfactorio; sólo entonces se cambiará el tratamiento a las tabletas de liberación prologanda de AKINETON®RETARD. La experiencia indica que la dosis media para los adultos es de 1 a 3 como máximo 4 tabletas al día. La dosis se debe distribuir a lo largo del día, administrando la primera tableta siempre por la mañana. AKINETON®Ampollas: en los casos graves, se recomienda iniciar el tratamiento con 10 - 20 mg de AKINETON®AMPOLLAS, repartido en varias dosis, por vía intramuscular o intravenosa lenta. Trastornos de motilidad inducidos por medicamentos o motores extrapiramidales de otra naturaleza:AKINETON®Tabletas: en los adultos se puede administrar 1 - 4 mg (½ - 2 tabletas), 1 - 4 veces al día, como medicación oral asociada al tratamiento neuroléptico, dependiendo de la intensidad de los síntomas; en los niños de 3 a 15 años, la dosis recomendada es de 1 - 2 mg (½ - 1 tableta) 1 - 3 veces al día. El ajuste del tratamiento anticolinérgico oral se debe efectuar lentamente, con incrementos semanales de 2 mg (1 tableta), hasta alcanzar la dosis máxima tolerada por el paciente, que puede exceder varias veces la dosis máxima habitual en otras indicaciones. AKINETON®RETARD: si el médico no da otra indicación, al principio se debe administrar AKINETON®Tabletas, incrementando la dosis en forma gradual hasta obtener un resultado satisfactorio; sólo entonces se cambiará el tratamiento a las tabletas de liberación prolongada de AKINETON®RETARD. La dosis media para adultos es de 1 a 3 como máximo 4 tabletas al día. Las dosis se deben distribuir a lo largo del día, administrando la primera tableta siempre por la mañana. AKINETON®Ampollas: Para obtener una rápida respuesta terapéutica se recomienda administrar 2,5 - 5 mg de AKINETON®Ampollas, en dosis única, por vía intramuscular o intravenosa lenta en los adultos. En caso de necesidad, se puede repetir la misma dosis al cabo de 30 minutos. La dosis máxima diaria es de 10 - 20 mg de AKINETON®Ampollas. En los niños menores de un año se recomienda inyectar 1 mg; en los de menos de 6 años, 2 mg; y hasta 10 años, 3 mg de AKINETON®Ampollas. En caso de necesidad, se puede repetir esta dosis a los 30 minutos.

Contraindicaciones.

El riesgo beneficio AKINETON®debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos: Arritmias cardiacas; inestabilidad cardiovascular; discinesia tardía; reacciones extrapiramidales; predisposición a glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma de ángulo abierto; alteración de la función hepática; hipertensión; antecedentes de estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon; miastenia gravis; hipertrofia prostática moderada a severa o retención urinaria; alteración de la función renal; hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los ingredientes inactivos. Adminístrese con precaución en pacientes con úlcera gástrica e hipertensión arterial. AKINETON®RETARD no está indicado en los niños, quienes deben ser tratados con las tabletas de AKINETON de 2 mg. Empleo durante el embarazo y la lactancia:no existen pruebas de que AKINETON®aumente el riesgo teratogénico. Sin embargo, como la experiencia durante el embarazo es limitada, se recomienda cautela sobre todo en el primer trimestre. Los anticolinérgicos inhiben, en ocasiones, la lactancia; no se conoce ningún dato sobre el comportamiento de AKINETON®. AKINETON®se excreta en la leche materna, alcanzando concentraciones muy similares a las del plasma de la madre. En general, se recomienda el destete, ya que no se conoce la naturaleza ni el grado de metabolización del fármaco en el recién nacido, ni se puede descartar un efecto farmacotoxicológico.

Efectos secundarios.

Entre los efectos secundarios a nivel del sistema nervioso central pueden presentarse cansancio, mareos y obnubilación; cuando se administran dosis más elevadas se observa agitación, excitación, angustia, confusión, euforia, ocasionalmente trastornos de la memoria y en raras ocasiones delirio, alucinaciones, nerviosismo, cefaleas e insomnio. Se han descrito discinesias, ataxia, fasciculaciones musculares y trastornos del habla ocasionales. En los enfermos con alteración de las funciones intelectuales se observa a menudo un efecto estimulante a nivel central que obliga a reducir la posología. Los efectos secundarios a nivel periférico consisten en sequedad de boca, tumefacción de las glándulas salivales, trastornos de la acomodación, midriasis con fotofobia, disminución de la sudoración, estreñimiento, trastornos gástricos y aumento de la frecuencia cardiaca o, en casos raros, disminución de la misma. La administración parenteral, provoca, a veces, descenso de la presión arterial. Se han descrito algunos casos de erupciones cutáneas alérgicas. En ocasiones, se producen trastornos de la micción, sobre todo en los pacientes con adenoma de próstata (reducir la dosis), y en casos raros retención de la orina (antídoto: carbacol).

Advertencias.

Los efectos secundarios ocurren fundamentalmente al iniciar el tratamiento o cuando se incrementa la dosis de forma rápida. La suspensión brusca del tratamiento no es aconsejable por el peligro de una contrarregulación excesiva, excepto cuando aparecen complicaciones vitales. Los pacientes de edad avanzada, especialmente con anomalías orgánicas cerebrales de naturaleza vascular o degenerativa muestran incluso en dosis terapéuticas, una mayor susceptibilidad al preparado. Los anticolinérgicos de acción central, como AKINETON®, aumentan la tendencia a las convulsiones cerebrales, de acuerdo con los resultados de estudios experimentales en animales, hecho que debe considerarse de manera especial cuando existe una predisposición a las convulsiones. Se han descrito casos de abuso y desarrollo de dependencia al AKINETON®. Este efecto podría relacionarse con la acción estimulante del ánimo y euforizante, que ocurre de forma ocasional y transitoria. Los efectos secundarios a nivel del sistema nervioso central y periférico, sobre todo cuando se combina AKINETON®con otros medicamentos de acción central, anticolinérgicos o alcohol, disminuyen la capacidad para la conducción de vehículos y para el manejo de maquinaria.

Interacciones.

La combinación con otros medicamentos de efecto anticolinérgico, como los psicofármacos, antihistamínicos, antiparkinsonianos y espasmolíticos puede potenciar los trastornos a nivel del sistema nervioso central y periférico. La administración concomitante de quinidina puede aumentar el efecto anticolinérgico (especialmente a nivel de la conducción AV). La levodopa puede potenciar, asimismo, las discinesias, cuando se administra en forma conjunta con AKINETON®. Las discinesias tardías provocadas por neurolépticos pueden ser intensificadas por AKINETON®. No obstante, los síntomas parkinsonianos son tan graves en algunos pacientes con discinesia tardía que obligan a mantener el tratamiento anticolinérgico. Los anticolinérgicos pueden potenciar los efectos secundarios de la petidina a nivel del sistema nervioso central. AKINETON®puede aumentar el efecto del alcohol y antagonizar en el tracto gastrointestinal la acción de la metoclopramida y de los compuestos análogos.

Sobredosificación.

Las manifestaciones tóxicas se parecen, en principio, a las de la intoxicación atropínica, es decir síntomas anticolinérgicos periféricos (pupilas dilatadas y perezosas, sequedad de mucosas, eritema facial, aceleración de la frecuencia cardiaca, atonía vesical e intestinal y aumento de la temperatura corporal, sobre todo en niños) y trastornos del sistema nervioso central (excitación, delirio, confusión, alteraciones del estado de conciencia y/o alucinaciones). En caso de intoxicación masiva existe el riesgo de colapso circulatorio con parálisis respiratoria de origen central. Medidas terapéuticas en caso de intoxicación: Se recomienda utilizar como antídoto un inhibidor de la acetilcolinesterasa, especialmente la fisostigmina, que penetra en el LCR y combate, asimismo, la sintomatología central. Dependiendo de los síntomas, se aplicarán medidas de soporte cardiocirculatorio y respiratorio, se eliminará el calor en caso de fiebre y se colocará una sonda vesical.

Presentación.

AKINETON Tabletas 2 mg: caja por 100 tabletas (Reg. San. INVIMA 2008 M-001570 R3). AKINETON Retard 4 mg: tabletas de liberación prolongada, caja por 50 tabletas (Reg. SAN. INVIMA 2005 M-002766-R1). AKINETON Ampollas 5 mg: caja por 10 ampollas (Reg. SAN. INVIMA 2008 M-001501 R3).