FLUENZ T

Tratamiento sintomático del resfriado común.

Descripción.

Fluenz® T es una fórmula de última generación, eficaz y segura, que incluye Ibuprofeno (analgésico y antipirético), Fenilefrina (descongestionante), Levocetirizina (antihistamínico) y Dextrometorfano (antitusivo), facilitando el manejo integral de la sintomatología de las vías respiratorias superiores ocasionada por el resfriado común. En la fórmula de Fluenz®T se combinan cuatro principios activos solubilizados, contenidos en una Cápsula Líquida que se disuelve fácilmente, liberando su contenido líquido, el cual se absorbe más rápidamente que las tabletas, las cápsulas duras y las grageas tradicionales, proporcionando un rápido y prolongado alivio del dolor, la fiebre, el malestar general, la congestión, el flujo nasal, los ojos llorosos, los estornudos y la tos no productiva, presentes en el resfriado común, gripa o infecciones respiratorias superiores de origen viral.

Composición.

Cada Cápsula Líquida de Fluenz®T contiene Ibuprofeno 400 mg, Fenilefrina Clorhidrato 10 mg, Levocetirizina Diclorhidrato 2,5 mg y Dextrometorfano Bromhidrato 15 mg; Excipientes c.s.

Propiedades.

Mecanismo de acción: Ibuprofeno:Los efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos del Ibuprofeno y otros AINEs resultan de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Estos efectos están mediados principalmente por la inhibición de la coenzima COX-2 en los sitios de inflamación con la subsiguiente reducción en la síntesis de ciertas prostaglandinas provenientes del ácido araquidónico. Levocetirizina:Es un enantiómero activo de la Cetirizina, un antihistamínico de segunda generación. El medicamento posee un antagonismo selectivo de los receptores de histamina H1. Estudios in vitro demuestran que la Levocetirizina tiene una afinidad dos veces mayor por los receptores H1 que la Cetirizina. Fenilefrina:Es una amina simpaticomimética que actúa principalmente por un efecto directo sobre los receptores a-adrenérgicos. Es utilizada como vasoconstrictor para el manejo de la congestión nasal. Dextrometorfano:Es un fármaco antitusivo, derivado del levorfanol, utilizado para el alivio temporal de la tos causada por irritaciones menores en la laringe y bronquios debidos al resfriado común. Suprime la tos por una acción central sobre el centro medular de la tos.

Farmacología.

Ibuprofeno:El Ibuprofeno tiene buena absorción por vía oral, las concentraciones plasmáticas pico usualmente se alcanzan dentro de 1-2 horas. Su actividad analgésica y antipirética es alcanzada dentro de la primera hora. Los alimentos disminuyen la concentración plasmática pico en un 30 - 50% y retrasan el tiempo en alcanzar esta concentración unos 30 - 60 minutos sin afectar su absorción. Se une a proteínas en un 99%. Es extensamente metabolizado y se excreta en orina en forma de metabolitos. Su vida media es de 1,8 - 2,4 horas. Fenilefrina:La Fenilefrina se absorbe completamente después de su administración oral y tiene un extenso metabolismo de primer paso en la pared intestinal. La biodisponibilidad de la Fenilefrina después de su administración oral es de aproximadamente el 38% comparado con la administración intravenosa. Debido a su extenso metabolismo de primer paso hay una considerable variación interindividual en la biodisponibilidad oral del medicamento. Después de la administración oral de la Fenilefrina, la concentración plasmática máxima se alcanza a las 0,75 - 2 horas. Su inicio de acción como descongestionante nasal comienza a los 15 - 20 minutos. Su duración de acción persiste entre 2 a 4 horas. La Fenilefrina tiene una rápida distribución en los tejidos periféricos. Los efectos farmacológicos de la Fenilefrina se terminan parcialmente por la captación del medicamento por los tejidos. El paso a través de la barrera hematoencefálica de la Fenilefrina hacia el cerebro es mínimo. La Fenilefrina no se distribuye en la leche materna y sus metabolitos son excretados principalmente en la orina. Seguida a la administración oral o intravenosa, aproximadamente el 80% o el 86% de la dosis, respectivamente, es excretada en la orina dentro de las 48 horas, principalmente como metabolitos; aproximadamente el 2,6% de una dosis oral o el 16% de una dosis intravenosa es excretada en orina como fármaco inalterado. La vida media de eliminación de la Fenilefrina oral es en promedio de 2 a 3 horas. Levocetirizina:La Levocetirizina se absorbe rápida y extensamente después de su administración oral con una concentración pico plasmática alcanzada en 0,9 horas. Los efectos antihistamínicos ocurren dentro de la primera hora y persisten por lo menos durante 24 horas. Los alimentos ricos en grasas disminuyen el pico de concentración plasmática en un 36% y retrasan el tiempo en alcanzar ese pico plasmático 1,25 horas, pero no afecta el área bajo la curva. El promedio del volumen de distribución es de 0,4 L/kg y se distribuye en la leche materna. Su unión a proteínas está en un rango aproximado del 91 al 92% (principalmente con la albúmina). Se metaboliza por oxidación aromática, N-dealquilación y O-dealquilación. Se excreta en la orina (85,4%) y en las heces (12,9%). Su vida media es de 8 horas aproximadamente. Dextrometorfano:Se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina como medicamento inalterado y como metabolitos desmetilados.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático del resfriado común.

Dosificación.

Fluenz®T se administra en adultos y niños mayores de 12 años en dosis de 1 Cápsula Líquida cada 12 horas, no exceder de 2 Cápsulas Líquidas en 24 horas. Vía de administración:Oral.

Contraindicaciones.

Reacciones alérgicas al Ibuprofeno, a los salicilatos u otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), o a cualquier componente del producto, manifestadas por: asma, broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Personas que sufran de desórdenes de la coagulación o que reciban anticoagulantes cumarínicos; enfermedad cardiovascular, falla renal; historia previa o actual de úlcera péptica o duodenal, sangrado gastrointestinal y enfermedad ácido péptica, insuficiencia hepática severa. No tomar este medicamento si ha tomado en las últimas semanas inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o digitálicos. No consumir simultáneamente con bebidas alcohólicas. No administrar durante el embarazo, en especial en el tercer trimestre de embarazo y en la lactancia, ni en menores de 12 años. No administrar en pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 mL/min.).

Embarazo y lactancia.

Categoría C (primer y segundo trimestre): Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Categoría D (tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero los beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. El Ibuprofeno inhibe la síntesis y liberación de prostaglandinas y durante el embarazo puede causar distocia, interferir y prolongar el trabajo de parto, puede presentar eventos adversos en el sistema cardiovascular fetal como el cierre prematuro del ductus arterioso. Lactancia: No se han observado efectos adversos en lactantes hijos de madres que han recibido Ibuprofeno. La cantidad de Ibuprofeno distribuido en la leche materna es pequeña para ser peligrosa para el lactante, se estima que el lactante ingiere aproximadamente un 0,0008% de la dosis de la madre, sin embargo no se recomienda su uso durante la lactancia por el riesgo potencial de inhibir la síntesis de prostaglandinas en neonatos. La Levocetirizina se excreta en la leche materna por lo que no se recomienda el uso de Fluenz®T durante este período.

Reacciones adversas.

Por la presencia de Ibuprofeno los eventos adversos en el sistema digestivo se observan entre el 5 al 15%, los más comunes son dolor epigástrico, náuseas, pirosis y sensación de "distensión" abdominal. Sin embargo, la incidencia de tales efectos es menor con el Ibuprofeno que con el ácido acetilsalicílico o la Indometacina. También puede presentarse confusión, rash cutáneo hasta shock anafiláctico, dermatitis, eritema multiforme, neutropenia, trombocitopenia, elevación transitoria de las transaminasas. Por la presencia de Fenilefrina se puede presentar inquietud, alucinaciones, ansiedad, nerviosismo, debilidad, mareos, dolor precordial, temblor, palidez y respuesta pilomotora. Por la presencia de Levocetirizina se puede encontrar somnolencia, fatiga, boca seca y mareo. Por la presencia de Dextrometorfano puede aparecer náuseas, mareo y somnolencia.

Precauciones.

Suspenda la administración y consulte a su médico si observa una reacción alérgica que incluya enrojecimiento de la piel, rash o ampollas o si presenta vómito con sangre, sangre en las heces o heces negras. Se debe consultar al médico antes de tomar este producto si se tiene: una enfermedad del corazón, hipertensión, una enfermedad renal, si está tomando otro antiinflamatorio no esteroideo u otro medicamento, si está embarazada o lactando, si usted está consumiendo ácido acetilsalicílico para la prevención de un infarto del miocardio (cardioprotector) o un accidente cerebrovascular, debido a que el ibuprofeno puede disminuir el beneficio del ácido acetilsalicílico. La administración concomitante con ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de úlcera gastrointestinal y las complicaciones relacionadas. Se recomienda empezar el tratamiento con la dosis efectiva más baja. La administración continua a largo plazo puede incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares y cerebrovasculares. Los efectos secundarios pueden ser minimizados con el uso de dosis bajas por periodos cortos de tiempo. No se debe exceder la dosis recomendada. A menos que sea prescrito por un médico, suspenda la administración y consulte si el dolor empeora o persiste por más de siete días, o si la fiebre empeora o persiste por más de tres días. En caso de sobredosificación accidental, descontinuar la administración y consultar al médico y/o servicio de urgencias en forma inmediata. Se debe tener extrema precaución en pacientes adultos mayores debido a que son más propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, hepática o renal. Puede producir somnolencia. El uso concomitante con el ácido acetilsalicílico incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. Se recomienda que se debe iniciar el tratamiento con la dosis más baja. No se debe utilizar Fluenz®T para la tos crónica o persistente (p. ej. fumadores, pacientes con asma y enfisema) o cuando la tos está acompañada por secreción excesiva de moco.

Interacciones.

El uso simultáneo de Ibuprofeno con acetaminofén puede aumentar el riesgo de eventos adversos renales. La administración junto con corticoides o alcohol aumentan el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios. El uso concomitante con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico de estos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismos de regulación del metabolismo de la glucosa, y posiblemente también debido al desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las proteínas séricas. La asociación con probenecid puede disminuir su excreción y aumentar la concentración sérica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad. El Ibuprofeno puede reducir el efecto cardioprotector del ácido acetilsalicílico e incrementa las concentraciones plasmáticas del metotrexate y los glucósidos cardiacos. El riesgo de nefrotoxicidad se puede incrementar con los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), la ciclosporina, el tacrolimus o los diuréticos, puede reducir el efecto antihipertensivo de los IECA, beta bloqueadores y diuréticos. Puede incrementar el efecto de la fenitoína y las sulfonilúreas. No debe administrarse con otros antiinflamatorios no esteroideos. El uso concomitante de los AINEs y la warfarina están asociados con un alto riesgo de sangrado gastrointestinal comparados con el uso de cada principio activo individualmente. El Ibuprofeno ha reportado aumentar las concentraciones del litio en suero y en plasma en un 12 al 67% y reducir el aclaramiento renal del mismo. El uso de Levocetirizina con Ketoconazol puede producir prolongación del intervalo QT, pero no es considerado un evento clínicamente significativo. El ritonavir aumenta el área bajo la curva (AUC) de la Levocetirizina en un 42%, su vida media un 53% y disminuye el aclaramiento de la misma (29%). Después de la administración concomitante de inhibidores de la MAO con Dextrometorfano se puede producir hipotensión, hiperpirexia, náuseas, mioclonías y coma (síndrome serotoninérgico). Cuando se coadministran depresores del sistema nervioso central (por ejemplo alcohol, hipnóticos, sedantes, antidepresivos tricíclicos) con Dextrometorfano puede presentarse un efecto aditivo. Con los inhibidores de la MAO se prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos. Las combinaciones de productos que contienen Fenilefrina y un broncodilatador simpaticomimético no deben ser usados simultáneamente con la epinefrina u otro fármaco simpaticomimético debido a que se puede presentar taquicardia o arritmias. Los antidepresivos tricíclicos, la atropina, la guanetidina y los fármacos oxitócicos pueden potenciar los efectos vasopresores de la Fenilefrina. Las fenotiazinas poseen algún efecto bloqueador a-adrenérgico, por lo tanto, la administración previa de una fenotiazina pueden reducir el efecto y la duración de la acción de la Fenilefrina.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar a temperatura inferior a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Condición de venta: Venta sin Fórmula Médica.

Sobredosificación.

Las manifestaciones más frecuentes de sobredosificación con Ibuprofeno son dolor abdominal, náuseas, vómito, letargia y mareo. La sobredosificación con Fenilefrina puede causar estimulación a nivel del sistema nervioso central y puede producir nerviosismo, inquietud, ansiedad, somnolencia y temblor. Cuando esta ocurre se debe acudir al médico lo más pronto posible. Los síntomas de sobredosificación con Dextrometorfano incluyen ataxia, depresión respiratoria, convulsiones (niños); percepción sensorial alterada, disforia y trastornos del habla. Se debe consultar al médico y/o servicio de urgencias en forma inmediata.

Presentación.

Fluenz®T capsulas blandas, caja por 7. (Reg. San. No INVIMA 2014M-0015040).

Nota.

TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000523339. eMail:. Calle 23 No. 7 - 39. Cali, Colombia.

Revisión.

Versión 06/Jul/2015.