ILOTICINA DUO

Tratamiento tópico del Acné Vulgaris.

Descripción.

La Eritromicina es un antibiótico Macrólido bacteriostático, extraído del Streptomyces erythreus, con actividad bactericida en elevadas concentraciones en gérmenes altamente sensibles, posee un amplio espectro, brinda cubrimiento contra grampositivos y gramnegativos, es activo contra el Propionibacterium acnesademás de presentar una importante acción antiinflamatoria. Las cepas de Propionibacterium acnesno han mostrado resistencia a la Eritromicina al 4%. El Adapaleno es un retinoide de tercera generación, los retinoides son pequeñas moléculas derivadas de la vitamina A (retinol). Regulan el crecimiento y la diferenciación celular uniéndose a receptores nucleares y alterando la actividad genética. El Adapaleno surgió de la necesidad de darle más estabilidad al ácido retinoico agregando un anillo aromático de ácido naftoico consiguiendo así, mayor estabilidad a la luz y al oxígeno. El Adapaleno se liga a los receptores RAR beta y gamma y levemente a los alfa. Esta sustancia tiene igual capacidad que la tretinoína de inhibir la proliferación celular; además tiene acción antiinflamatoria al inhibir la actividad de los neutrófilos.

Composición.

Cada 100 mL de ILOTICINA®DÚO Solución tópica contiene eritromicina 4g (4%) y adapaleno 0,1g (0,1%).

Propiedades.

Mecanismo de acción: La Eritromicina penetra la membrana celular bacteriana y se une a la subunidad 50S en los ribosomas, inhibiendo la síntesis de proteínas, mediante el bloqueo de la aminoaciltransferasa ARN. Es efectiva sólo en organismos que se dividen en forma activa. La Eritromicina generalmente penetra la pared celular de los grampositivos y gramnegativos, acumulándose 100 veces más en ellos. Su aplicación tópica disminuye el crecimiento bacteriano y reduce la concentración de ácidos grasos libres en la secreción sebácea, en forma indirecta por la inhibición de la producción de lipasa en los microorganismos la cual convierte los triglicéridos en ácidos grasos libres o en forma directa por la interferencia en la producción de lipasa. Los ácidos grasos libres son comedogénicos y causantes en parte de las lesiones inflamatorias del acné. El Adapaleno actúa sobre la expresión de los genes que modulan la queratinización folicular y la diferenciación celular, resultando así en la inhibición de la acumulación de células córneas, además de una reducción de las lesiones acneiformes inflamatorias y no inflamatorias. Su acción antiinflamatoria está relacionada con la inhibición de los neutrófilos y la enzima lipooxigenasa. Su efecto comedolítico es comparable con la tretinoína oral con la ventaja de contar con menor poder irritativo.

Farmacología.

Absorción:Usando modelos de piel humana in vitro, la Eritromicina se absorbe desde el estrato córneo solo después de una aplicación tópica de 10 - 20 mg de principio activo en un vehículo con dimetilacetamida y alcohol al 95%. El medicamento no parece absorberse sistémicamente después de 2 aplicaciones diarias de una solución al 2% con un vehículo que contiene 77% de alcohol. El Adapaleno se absorbe teniendo altas concentraciones en la epidermis pero en la dermis no se encuentra en gran cantidad ya que posee un punto de fusión muy alto y baja solubilidad, haciendo que tenga un bajo flujo en la piel. Dado lo anterior, se pensaba que no tenía un efecto terapéutico importante en la dermis, limitando su uso al tratamiento del Acné y no del fotoenvejecimiento, sin embargo estudios han mostrado "aclaración" del lentigo solar y disminución de enfermedades como la queratosis actínica después de nueve meses de uso en concentraciones superiores. La absorción a través de la piel humana es pequeña. Distribución, metabolismo y eliminación:La Eritromicina se distribuye en casi todos los tejidos, excepto en el líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza fundamentalmente en el hígado y se excreta por la bilis. Alcanza concentraciones bajas urinarias pues sólo del 2% al 15% se elimina en forma activa en la orina. La vida media plasmática es de una y media horas, pero el fármaco permanece activo en los tejidos, por un tiempo mayor. Después de la administración de Adapaleno marcado con el isótopo 14C en ratas, conejos y perros, la radioactividad se distribuye en varios tejidos, encontrándose los niveles más altos en hígado, bazo, adrenales y en ovarios. En estudios clínicos realizados, en raras oportunidades se ha podido detectar Adapaleno en plasma y tan solo aparecen trazas después de una aplicación crónica, estando el nivel de detección del fármaco en 0,25 ng/ml.

Indicaciones.

Tratamiento tópico del Acné Vulgaris. La asociación Eritromicina - Adapaleno es un excelente coadyuvante al tratamiento sistémico contra el Propionibacterium acnes. Indicado en pacientes alérgicos a la penicilina. Es efectiva en el tratamiento del acné inflamatorio leve a moderado especialmente en el acné de la pubertad y de los adolescentes, como también en el acné pápulo-pustular de la mujer adulta. Generalmente la disminución de las lesiones inflamatorias en la mayoría de los pacientes se presentan después de 3 a 8 semanas de tratamiento tópico, sin embargo, una disminución de los comedones puede no ocurrir en varios meses. El beneficio máximo puede no ocurrir antes de la semana 12. La falla a la respuesta del tratamiento tópico parece ser debida más frecuentemente a la pobre adherencia del paciente, factores psicológicos y emocionales, uso de cosméticos comedogénicos como también de la presencia de lesiones quísticas o nodulares profundas. No es efectivo como terapia única en la mayoría de casos de acné conglobata con pústulas severas y quistes profundos de variedad nodular, en estos casos el tratamiento tópico debe ser apoyado con terapia oral.

Dosificación.

Vía de administración: Tópica dermatológica. Uso externo. Aplicar 1 vez al día, previo lavado y secado de la zona afectada antes de acostarse. Las lesiones agudas en la piel del cuello, tórax y dorso pueden ser tratadas del mismo modo. Lavar la zona afectada y secar muy bien antes de aplicar. Utilizar el recipiente únicamente la misma persona, para evitar contaminación. Durante el tratamiento con este producto pueden aparecer lesiones adicionales en las primeras semanas, el médico debe explicar claramente al paciente para que esta no sea una razón para descontinuar el tratamiento.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a sus componentes, a los macrólidos y al Adapaleno. Embarazo, Lactancia y menores de 12 años. Pacientes con dermatitis aguda, rosácea, heridas abiertas, abrasiones o con quemaduras en la piel. En embarazo y lactancia consulte a su médico. Se debe suspender si aparece resequedad o irritación de la piel igualmente se debe evitar el contacto del producto con los ojos, boca, nariz o mucosas, si esto ocurre lave la zona afectada con abundante agua. Debe ser administrado con precaución en pacientes con alteración de la función hepática.

Embarazo y lactancia.

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El Adapaleno produce efectos teratogénicos cuando se administra vía oral a ratas y conejos. A dosis cutáneas de hasta 200 veces la dosis terapéutica, generando niveles plasmáticos circulantes de Adapaleno de al menos 35 a 120 veces mayores que los niveles plasmáticos demostrados en su uso terapéutico, el Adapaleno produjo un aumento de la incidencia de costillas adicionales en ratas y conejos, sin aumentar la incidencia de malformaciones más graves. No se sabe si el Adapaleno se excreta en la leche de animales o en la leche materna. En estudios en animales, ratas amamantadas por madres con niveles circulantes de Adapaleno de al menos 300 veces los niveles demostrados en el uso clínico, se desarrollaron normalmente.

Reacciones adversas.

Ocasionalmente resequedad en la piel al inicio del tratamiento y excepcionalmente se han reportado algunos casos de irritación cutánea y de eritema. Las reacciones de sensibilidad ocurren rara vez. La urticaria generalizada se ha presentado rara vez en algunos pacientes los cuales requirieron tratamiento sistémico con corticosteroides. La mayor parte de los casos de irritación de la piel parecen ser causadas más por el alcohol y otros vehículos presentes en las preparaciones comerciales disponibles, que por el principio activo en sí. El uso tópico puede generar el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles incluyendo hongos. Si alguna sobreinfección aparece durante su uso, debe ser descontinuada inmediatamente e instaurar el tratamiento adecuado. Específicamente con el uso del Adapaleno se pueden clasificar los eventos adversos según la frecuencia de aparición. Mayor a 10%: Eritema (10 - 40%). Descamación (10 - 40%). Resequedad (10 - 40%). Prurito (20%). Sensación de Quemazón (20%). Menor a 1%. Irritación de la piel, quemadura de sol, erupción acneiforme.

Precauciones.

Se debe suspender el uso de perfumes durante el tratamiento, igualmente evitar el uso de jabones alcalinos y la limpieza frecuente. Debe ser de uso externo exclusivamente. No se recomienda su uso en niños. Se debe evitar la exposición prolongada al sol, las cabinas de bronceado y las lámparas solares. Los fenómenos meteorológicos extremos, como el viento o el frío excesivo, también puede ser irritantes para la piel. Se debe usar protector solar a diario y usar ropa protectora cuando se esté al aire libre. Se debe esperar que la piel se haya recuperado completamente de una quemadura solar antes de usar los productos con Adapaleno. Se debe evitar cualquier procedimiento irritativo en la piel como la depilación ya que puede generar reacciones de la piel al contacto con el producto.

Interacciones.

La Eritromicina no se debe utilizar concomitantemente con otros macrólidos por el posible efecto competitivo por el sitio de acción, la unidad 50S ribosomal y puede facilitar el desarrollo de resistencia cruzada. Igualmente puede presentarse un efecto acumulativo respecto a la irritación y la resequedad cuando se utilizan en forma conjunta con jabones cosméticos, "peeling", descamativos o cosméticos que contengan alcohol o agentes abrasivos (resorcinol, acido salicílico, sulfuros).

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Sobredosificación.

Si se aplica ILOTICINA®DÚO sobre áreas muy extensas de la piel existe la posibilidad de una mayor absorción y aparición de los efectos adversos ya descritos tales como: sensación de quemazón, irritación, palidez severa de la piel; si esto ocurre debe lavarse la piel con abundante agua, suspender su uso y acudir a valoración médica.

Presentación.

ILOTICINA®DÚO solución tópica, frasco con tapón aplicador por 50 ml (Reg. San. No. INVIMA 2011 M-0012035).

Nota.

TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: [email protected]. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 30/06/2015.