NORAVER GARGANTA TAB DISOLUCION BUCAL

Antiséptico y anestésico bucofaríngeo.

Descripción.

La benzocaína (aminobenzoato de etilo) es un anestésico local de superficie del género éster (del ácido paraminobenzoico), obtenido por síntesis y con baja toxicidad sistémica. Tiene la propiedad de ser poco soluble y por consiguiente se absorbe muy lentamente para ser tóxico. Tiene estructura química idéntica a la procaína, excepto que le falta el grupo dietilamino terminal. Debe ser utilizada solamente en el dolor leve a ligeramente moderado sin llegar a sobrepasar de tres días como única medicación. Tiene como ventaja tres cualidades que debe tener un buen anestésico local: ausencia de poder irritante para el tejido, ausencia de daño permanente en la estructura nerviosa y baja toxicidad sistémica. El cloruro de cetilpiridinio es un antiséptico pyridium cuaternario con propiedades y usos similares a las sales de amonio cuaternario (surfactantes catiónicos), como la cetrimida, que también son antisépticas. Tiene actividad bactericida frente a varios gérmenes gram negativos y gram positivos, con actividad antimicótica y contra algunos virus.

Composición.

Cada tableta de disolución bucal de NORAVER P®TABLETAS contiene 10 mg de benzocaína y 1,4 mg de cloruro de cetilpiridinio, excipientes, c.s.

Propiedades.

Mecanismo de acción: La actividad de las sales de amonio cuaternario (cloruro de cetilpiridinio) depende tanto de la cadena alifática como de la cabeza de la molécula. Se han propuesto mecanismos de acción que incluyen la ruptura de la membrana celular, la desnaturalización de las proteínas y la inhibición enzimática. En concentraciones bajas, el cloruro de cetilpiridinio provoca la lisis de las células, no obstante si se emplean concentraciones más bajas, no se produce la lisis y se cree que ocurre una desnaturalización de las enzimas. El principal sitio de acción parece ser la membrana celular, donde los agentes causan cambios de permeabilidad. Los anestésicos locales bloquean tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio y de esta manera la estabilizan reversiblemente. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a un potencial de acción de propagación insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. La benzocaína se usa por su acción anestésica local.

Farmacología.

La benzocaína se absorbe en muy pequeña cantidad a través de las membranas mucosas. Es hidrolizada a metabolitos que contienen PABA (ácido p-aminobenzoico) por las colinesterasas plasmáticas y en un grado mucho menor, por las colinesterasas hepáticas. La excreción es fundamentalmente por vía renal, principalmente como metabolitos. La benzocaína posee un pK de 3,5, realmente bajo, lo cual hace que proporcione una adecuada anestesia superficial. El periodo de latencia o de inicio de la acción es de 30-60 segundos, siendo la duración del efecto de 10 a 15 minutos. El cloruro de cetilpiridinio es relativamente no irritante para los tejidos en concentraciones efectivas, su acción es de inicio rápido, humedecen y penetran la superficie de los tejidos y poseen acciones detergentes, queratolíticas y emulsionantes; su toxicidad sistemática es relativamente baja.

Indicaciones.

NORAVER P®TABLETAS DE DISOLUCIÓN BUCAL es un antiséptico y anestésico bucofaríngeo. Está indicado en el alivio temporal de las irritaciones menores de la boca y garganta debidas a infecciones, lesiones mecánicas por dentadura mal ajustada, oclusiones traumáticas, úlceras tipo aftas, gingivitis aguda y crónica y dolor en infecciones leves de la garganta.

Dosificación.

Niños de 6 a 12 años: Dejar disolver lentamente en la boca 1 tableta cada 3 o 4 horas, sin sobrepasar de 4 tabletas al día. Adultos y niños mayores de 12 años: Dejar disolver lentamente en la boca 1 tableta cada 3 o 4 horas, sin sobrepasar de 8 tabletas al día.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la Benzocaína, al Cetilipiridinio, a los excipientes o antecedentes de alergia a anestésicos de superficie. No administrar en niños menores de 6 años de edad. No utilizar durante el embarazo y la lactancia. No administrar por más de 2 a 3 días. Está contraindicado en pacientes con fenilcetonuria. Contiene aspartame. Este producto contiene Benzocaína y puede causar metahemoglobinemia. Consulte a su médico inmediatamente si presenta alguno de los siguientes signos y síntomas durante las primeras dos horas después de la administración del medicamento: piel, uñas y labios pálidos, grises o azulados, dolor de cabeza, mareo, dificultad para respirar, náuseas, fatiga y frecuencia cardiaca rápida. Pacientes con problemas respiratorios como asma, bronquitis o enfisema, enfermedades cardiacas y fumadores tienen un mayor riesgo de complicaciones relacionadas con Metahemoglobinemia. Contraindicado en pacientes con antecedente de metahemoglobinemia por benzocaína.

Embarazo y lactancia.

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Se desconoce si los dos principios activos se excretan por la leche materna, por lo cual se recomienda no administrar este medicamento a madres en estado de lactancia.

Reacciones adversas.

Las reacciones de hipersensibilidad con los anestésicos locales no son muy frecuentes, y con los del grupo éster son todavía menos frecuentes. Eventualmente se han reportado glositis, ulceraciones de la cavidad bucal, hipersensibilidad local, erupciones, malestar epigástrico y lengua negra. Con el uso del cloruro de cetilpiridinio se ha reportado irritación e inflamación de la mucosa orofaríngea y del esófago; náuseas, vómito, hipotensión, coma, en especial por uso prolongado del producto o por sobredosis. Se han reportado desde rash cutáneo hasta shock anafiláctico.

Precauciones.

No utilizar en caso de antecedente de alergia al cloruro de cetilpiridinio. Si el dolor de garganta es severo o persistente, o aparece náuseas, vómito o fiebre, consulte a su médico. Se ha informado que la benzocaína produce metahemoglobinemia, reportándose en aquellos casos en que se ha presentado un abuso en su consumo, en especial en niños. Se debe vigilar los signos de metahemoglobinemia como lo son piel, uñas y labios pálidos, grises o azulados, dificultad para respirar, disminución de los niveles de saturación de oxígeno en la sangre y taquicardia.

Interacciones.

Los inhibidores de la colinesterasa pueden inhibir el metabolismo de la benzocaína y dar lugar a un mayor riesgo de toxicidad sistémica. La metabolitos de la benzocaína pueden antagonizar la actividad antibacteriana de las sulfamidas. Los compuestos de amonio cuaternario, como el cloruro de cetilpiridinio, dado sus propiedades detergentes o surfactantes catiónicos son incompatibles con los jabones, surfactantes aniónicos y ácidos grasos presentes en la leche o los huevos. Se debe evitar su administración concomitante, ya que estos últimos disminuyen el efecto antiséptico del cloruro de cetilpiridinio.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta sin fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Sobredosificación.

La intoxicación con benzocaína se manifiesta por disnea o cianosis, que pueden progresar a la asfixia por parálisis de los músculos que participan en la respiración, debido a su acción miorrelajante, depresión del sistema nervioso central a veces precedida por excitación y convulsiones, así como hipertensión arterial; en caso de intoxicación las medidas a seguir son: ingestión de leche, solución de gelatinas o clara de huevo, diazepam por vía intravenosa para controlar las convulsiones.

Presentación.

NORAVER P®Tabletas de disolución bucal, caja por 12 y 96 tabletas, sabores menta, cereza y naranja miel (Reg. San. No. INVIMA 2003 M-0002754).

Nota.

TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: [email protected]. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 06/08/2012.