COLESTIRAMINA

Hipolipemiante.

Composición.

Cada sobre de 9g de granulado contiene 4g de colestiramina resina.

Indicaciones.

Hipolipemiante.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento. Obstrucción biliar total y embarazo. Evítese su administración concomitantemente con otros medicamentos.

Embarazo y lactancia.

No se ha establecido la seguridad durante el embarazo y la lactancia. Colestiramina no debe utilizarse en caso de embarazo. Aunque las resinas de intercambio no se absorben sistémicamente, por lo que no es probable que causen daño al feto, al interferir con la absorción de vitaminas liposoluble podrían producirse efectos adversos en el feto.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas gastrointestinales son las que aparecen con mayor frecuencia. La reacción adversa observada más frecuentemente es el estreñimiento. El estreñimiento puede favorecer la aparición de impactación fecal (fecaloma) y puede agravar la sintomatología de hemorroides preexistentes. Otras reacciones adversas observadas incluyen: hemorroides, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, náuseas, vómitos, diarrea. Ocasionalmente han ocurrido: prurito lingual, prurito perianal. Colestiramina puede causar la aparición de esteatorrea, sobre todo cuando se administra a dosis altas.

Precauciones.

Nunca debe tomarse como polvo seco, por el peligro de provocar un espasmo esofágico o distress respiratorio. No deben administrarse otros fármacos por vía oral durante el periodo comprendido entre una hora antes y 4-6 horas después de la administración. Cuando se utiliza la colestiramina como terapia única no mejora la hipertrigliceridemia, pudiendo incluso elevar los triglicéridos en suero, por lo general de forma transitoria. A dosis elevadas la colestiramina puede interferir con la absorción normal de las grasas. También puede interferir con la absorción de vitaminas liposolubles de la dieta (A,D,E y K). Si se utiliza Colestiramina durante periodos prolongados se debe considerar la administración de suplementos de estas vitaminas, especialmente la vitamina K ya que su déficit puede dar lugar a hipoprotrombinemia. Con administraciones durante periodos de tiempo prolongado se ha observado también una reducción del folato sérico o eritrocitario. En estos casos, deberá evaluarse la posibilidad de administrar suplementos de ácido fólico. Debido al aumento del radical hidrocloruro, dosis elevadas de colestiramina podrían producir acidosis hiperclorémica en algunos pacientes. El medicamento puede aumentar la excreción urinaria de calcio y, por tanto, y debido a la posible interferencia con la absorción de la Vitamina D puede aumentar el riesgo de osteoporosis. Colestiramina puede inducir o agravar el estreñimiento preexistente o condiciones relacionadas como las hemorroides. En pacientes con estreñimiento deberá reducirse la dosis de colestiramina. En pacientes con enfermedad coronaria en los que deben evitarse esfuerzos en la defecación, la dosis deberá ajustarse adecuadamente para prevenir el estreñimiento. Para contrarrestar el estreñimiento se debe aumentar la ingesta de líquidos y de fibra dietética. La colestiramina debe administrarse con precaución en pacientes con úlcera péptica activa o con historia previa de úlcera previa, ya que podría provocar una exacerbación. Se recomienda realizar periódicamente controles séricos de colesterol y triglicéridos.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 15 sobres. Registro sanitario: INVIMA 2008M-011167-R1.

Acción terapéutica.

Antihiperlipidémico, antipruriginoso (colestasis), antídoto (resina de intercambio iónico), antidiarreico (ácidos biliares posoperatorios), antihiperoxalúrico.

Propiedades.

La colestiramina es una resina de intercambio iónico, no absorbible, que luego de su ingestión es capaz de unirse a moléculas de carga negativa en el intestino y arrastrarlas por materia fecal. La acción antihiperlipidémica surge de la inhibición de la reabsorción de los ácidos biliares, por lo que nuevas moléculas de éstos se sintetizan en el hígado a expensas de colesterol, con la consiguiente reducción sérica de éste, que se mantiene aun cuando la síntesis endógena de colesterol se incrementa. La excreción fecal de esteroles neutros no se afecta o se incrementa en forma leve. La acción antipruriginosa se explica por la eliminación del exceso de ácidos biliares que se depositan en la dermis en los procesos colestásicos. La acción como antídoto se basa en la absorción de fármacos o toxinas con carga negativa, lo que produce una disminución de la vida media. La acción antidiarreica se debe a la eliminación de los ácidos biliares del colon.

Indicaciones.

Hiperlipidemia de tipo IIa (primaria) y pacientes con riesgo potencial de enfermedad arterial coronaria que no han respondido a la dieta u otras medidas (ejercicio, etc); inicio de acción: 24 a 48 horas. Prurito asociado con la obstrucción biliar parcial; inicio de acción: 1 a 3 semanas. Toxicidad por glucósidos digitálicos. Diarrea debida a ácidos biliares (acción en 24 horas). Tratamiento de la hiperoxaluria.

Dosificación.

Antihiperlipidémico: 12 a 32g/día en 3 o 4 tomas. Antipruriginoso: 12 a 16g/día. Niños de 6 a 12 años: 80mg/kg de peso.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos es más probable que aparezcan con el empleo de dosis elevadas y en pacientes con más de 60 años. Estreñimiento, 20% a 50% de los casos (suele ser leve y transitorio; sin embargo, puede ser severo y provocar impactación fecal). Hemorragia digestiva, úlcera péptica. Pérdida de peso repentina (esteatorrea, síndrome de malabsorción). Epigastralgia severa; náuseas, vómitos (cálculos biliares, pancreatitis). Pirosis gástrica, aerofagia, distensión abdominal, diarrea.

Precauciones y advertencias.

Mezclar con líquidos antes de ingerir. No tomar otros medicamentos antes de consultar con el médico. Se recomienda suspender el tratamiento si aparece elevación paradójica del colesterol plasmático. Debe suspenderse el tratamiento si la respuesta es inadecuada luego de 1 a 3 meses de administración, excepto en el caso de xantoma tuberoso, en el cual la evaluación se hará después del año. Luego del alivio del prurito en la colestasis, debe reducirse la dosificación.

Interacciones.

Anticoagulantes cumarínicos y derivados de la indanodiona, realizar ajustes de la dosificación con determinaciones frecuentes del tiempo de protrombina. Acido quenodesoxicólico, glucósidos digitálicos, tiazidas, bencilpenicilina, tetraciclinas orales, vancomicina oral, hormonas tiroideas, vitaminas liposolubles. Otros medicamentos aniónicos. Interfiere con los valores humorales de GOT, AST, fosfatasa alcalina, cloruro, fosfato, calcio, potasio, sodio.

Contraindicaciones.

Las ventajas de la administración de colestiramina deben evaluarse cuidadosamente frente a los riesgos en los siguientes casos: obstrucción biliar completa o atresia completa (como antihiperlipidémico y antipruriginoso, puede ser usado como antídoto). Estreñimiento. Enfermedad arterial coronaria y hemorroides (debido a los riesgos de estreñimiento severo). Cálculos biliares, úlcera péptica (puede empeorar). Disfunción renal (riesgo elevado de desarrollar acidosis hiperclorémica).