SEVEDOL EXTRAFUERTE

Analgésico. Antipirético.

Descripción.

SEVEDOL EXTRAFUERTE reúne las propiedades analgésicas del acetaminofeno con la actividad antiinflamatoria-analgésica del ibuprofeno, potencializadas por la acción de la cafeína, brindando así un analgésico y antiinflamatorio potente, especialmente indicado en dolores severos como la migraña.

Composición.

Cada tableta contiene acetaminofen 250mg, ibuprofeno 400mg y cafeína 65mg.

Presentación.

Cajas con 12 tabletas, frasco con 12 y 24 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2008M-0008219).

Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

Sinónimos.

P-isobutilhidratrópico ácido.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio, analgésico, antipirético.

Propiedades.

Es un antiinflamatorio no esteroide, que inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Se absorbe por vía oral en forma rápida, pero los alimentos disminuyen la velocidad de absorción. Su unión a las proteínas plasmáticas es muy alta (98%) y se metaboliza en el hígado. El tiempo hasta alcanzar su efecto máximo es de 1 a 2 horas. Inhibe de manera reversible la agregación plaquetaria, pero menos que el ácido acetilsalicílico. La recuperación de la función plaquetaria se produce en el plazo de un día después de suspender el tratamiento.

Indicaciones.

Procesos inflamatorios y dolorosos, agudos y crónicos, de tejidos blandos. Osteoartritis. Artritis reumatoidea. Dismenorrea.

Dosificación.

Adultos, dosis usual: como antirreumático, 300mg a 800mg por vía oral 3 o 4 veces al día; como analgésico, antipirético o antidismenorreico, 200mg a 400mg por vía oral cada 4 a 6 horas, según necesidad. La prescripción usual límite es 3.200mg.

Reacciones adversas.

Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos abdominales, constipación. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminución del apetito, edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal.

Precauciones y advertencias.

Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibición de la agregación plaquetaria; puede producir ulceración o hemorragias gastrointestinales. Su uso en presencia de úlcera péptica, colitis ulcerosa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerogénicos. Los pacientes geriátricos son más propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, hepática y renal. En el tratamiento de la artritis la mejoría se puede producir en un plazo de 7 días, pero para conseguir la máxima eficacia pueden ser necesarias 1 a 2 semanas de uso continuo.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La administración junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico de éstos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismos de regulación del metabolismo de la glucosa, y posiblemente también debido al desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las proteínas séricas. La asociación con probenecid puede disminuir su excreción y aumentar la concentración sérica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga, síndrome de pólipos nasales, angioedema o broncospasmo frente a la aspirina u otros AINE.

Sinónimos.

Trimetilxantina. Guaraná. Coffea arabica. Metilteobromina.

Acción terapéutica.

Estimulante del SNC.

Propiedades.

La cafeína estimula todos los niveles del SNC, aunque sus efectos corticales son más ligeros y de menor duración que los de las anfetaminas. En dosis mayores estimula los centros medular, vagal, vasomotor y respiratorio, lo que provoca bradicardia, vasoconstricción y aumento de la frecuencia respiratoria. Estudios recientes indican que la cafeína ejerce gran parte de sus efectos fisiológicos por antagonismo con los receptores centrales de adenosina. Se piensa que, al igual que otras metilxantinas, estimula el centro respiratorio medular. Como coadyuvante de la anestesia, contrae la vasculatura cerebral, lo que se acompaña de un descenso del flujo sanguíneo cerebral y de la tensión de oxígeno del cerebro. Produce un efecto inotrópico positivo en el miocardio y un efecto cronotrópico positivo en el nodo sinoauricular. Estimula el musculoesquelético posiblemente mediante la liberación de acetilcolina, el aumento de la fuerza de contracción y la disminución de la fatiga muscular. Provoca la secreción de pepsina y ácido gástrico por las células parietales. Aumenta el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular, y disminuye la reabsorción tubular proximal de sodio y agua, lo que provoca una diuresis moderada. Inhibe las contracciones uterinas, aumenta las concentraciones de catecolaminas en plasma y en orina y eleva en forma transitoria la glucemia por estimulación de la glucogenólisis y la lipólisis. Se absorbe bien y con facilidad con administración oral o parenteral. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado y sus principales metabolitos son ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina y 7-metilxantina. En los adultos parte de la dosis se metaboliza a teofilina, teobromina y ácido trimetildihidroúrico. Se elimina por vía renal principalmente como metabolitos.

Indicaciones.

Fatiga o somnolencia. En asociación con ergotamina, para el tratamiento de cefaleas vasculares o en asociación con paracetamol, ácido acetilsalicílico o dextropropoxifeno, para aumentar el alivio del dolor, aunque no posee actividad analgésica propia.

Dosificación.

Cápsulas: 200mg a 250mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4h; dosis máxima: hasta 1g/día; dosis pediátricas: no se recomienda su uso en niños hasta 12 años. Comprimidos: 100mg a 200mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4 horas; dosis máxima adultos: hasta 1g/día. Cafeína citratada oral: adultos: 32mg a 162mg tres veces al día, según necesidades. Dosis máxima: hasta 1g/día.

Reacciones adversas.

Mareos, taquicardia, nerviosismo, agitación, dificultad para dormir (estimulación del SNC), vómitos (por irritación gastrointestinal), náuseas. Signos de sobredosis: dolor abdominal gástrico, agitación, ansiedad, fiebre, confusión, cefaleas, taquicardia, irritabilidad, centelleos de luz en los ojos.

Precauciones y advertencias.

Consultar con el médico si la fatiga o somnolencia persiste durante más de dos semanas. Suspender la toma de cafeína si aparece pulso rápido, mareos o latidos cardíacos inusitadamente fuertes. Con el uso prolongado se puede producir hábito o dependencia psicológica. Durante el período de lactancia, si la madre ingiere de 6 a 8 tazas con bebidas que contengan cafeína, el lactante puede mostrar síntomas de estimulación por cafeína como hiperactividad e insomnio. Los niños son especialmente sensibles a la sobredosis de cafeína y sus efectos adversos sobre el SNC.

Interacciones.

Puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos, potenciar los efectos inotrópicos de los betabloqueantes. El uso simultáneo con suplementos de calcio puede inhibir la absorción de calcio. La cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de la cafeína. Los anticonceptivos orales pueden reducir el metabolismo de la cafeína. La absorción de hierro puede decrecer debido a la formación de complejos menos solubles e insolubles.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de enfermedad cardíaca severa, disfunción hepática, úlcera péptica, hipertensión e insomnio.