FLUOXETINA

Antidepresivo.

Composición.

Cada cápsula contiene fluoxetina clorhidrato equivalente a fluoxetina base 20mg.

Indicaciones.

Antidepresivo, desórdenes obsesivo compulsivos y bulimia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento, uso exclusivo del especialista. Embarazo y lactancia: algunos estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de defectos cardiovasculares asociados con el uso de fluoxetina durante el primer semestre. El mecanismo es desconocido. En general, los datos sugieren que hay riesgo de tener un bebé con un defecto cardiovascular después de la exposición materna con fluoxetina.

Embarazo y lactancia.

Algunos estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de alteraciones cardiovasculares asociados al uso de fluoxetina durante el primer trimestre de embarazo. El mecanismo por el que se producen es desconocido. En general, los datos sugieren que el riesgo de que un neonato sufra una alteración cardiovascular tras la exposición materna a fluoxetina es del orden de 2/100 comparado con una tasa esperada para estos defectos en la población general de aproximadamente 1/100. Datos epidemiológicos sugieren que el uso de los ISRS en el embarazo, especialmente en la etapa final del mismo, puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar persistente en el neonato. Se sabe que fluoxetina y su metabolito, norfluoxetina, se excretan en la leche materna. Se han comunicado reacciones adversas en lactantes alimentados con leche materna. Si el tratamiento con fluoxetina se considera necesario, se debe considerar la interrupción de la lactancia materna; no obstante, si se continúa con la lactancia, se debería prescribir la menor dosis efectiva de fluoxetina.

Reacciones adversas.

Hipersensibilidad, escalofríos, síndrome serotoninérgico, fotosensibilidad, muy raramente necrolísis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Trastornos gastrointestinales, sequedad de boca, dolor de cabeza, alteraciones en el sueño, mareos, anorexia, fatiga, euforia, movimientos anormales transitorios, espasmos musculares, ataxia, temblor, mioclonia), convulsiones e inquietud psicomotora/acatisia, alucinaciones, reacciones maniacas, confusión, agitación, ansiedad y síntomas asociado, dificultad para la concentración y el proceso del pensamiento. Con frecuencia no conocida se han comunicado casos de comportamiento y pensamientos suicidas durante el tratamiento con fluoxetina o poco después de la interrupción del tratamiento. Retención urinaria, polaquiuria, disfunción sexual, fracturas óseas, hiponatremia, faringitis, disnea.

Precauciones.

Los comportamientos suicidas (intento de suicidio e ideas de suicidio), y la hostilidad (predominantemente agresión, comportamiento de confrontación e irritación) fueron observados con mas frecuencia en ensayos clínicos con niños y adolescentes tratados con antidepresivos frente a aquellos tratados con placebo. Se han comunicado casos de erupción cutánea, reacciones anafilactoides y reacciones sistémicas progresivas, en ocasiones graves (afectando a la piel, los riñones, el hígado, o los pulmones). Se debe interrumpir el tratamiento con fluoxetina cuando aparezca una erupción cutánea u otra reacción alérgica para las cuales no se pueda encontrar otra etiología. Las convulsiones son un riesgo potencial de los medicamentos antidepresivos. Por lo tanto, como con otros antidepresivos, fluoxetina se debe introducir con precaución en pacientes con historial de convulsiones. Los antidepresivos se deben utilizar con precaución en pacientes con historial de manía/ hipomanía. Fluoxetina es metabolizada en gran parte por el hígado y excretada por los riñones. Se recomienda una dosis más baja (p.ej. dosis a días alternos) en pacientes con disfunción hepática significativa. La experiencia clínica en enfermedades cardiacas agudas es limitada, por lo que se aconseja precaución en su uso. Los pacientes en tratamiento con fluoxetina pueden experimentar pérdida de peso que normalmente es proporcional al peso basal. La depresión está asociada con un riesgo incrementado de pensamientos suicidas, autolesión y suicidio (acontecimientos relacionados con el suicidio). Este riesgo persiste hasta que tiene lugar una remisión significativa. Puesto que dicha mejoría puede no tener lugar durante las primeras semanas o más de tratamiento, se debe hacer un cuidadoso seguimiento de los pacientes hasta que dicha mejoría se produzca. Según la experiencia clínica general el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de la recuperación. El uso de fluoxetina se ha asociado con el desarrollo de acatisia, caracterizada por una inquietud subjetivamente desagradable o preocupante, y por la necesidad de movimiento, a menudo acompañada por la incapacidad de permanecer sentado o estar quieto. Esto es más probable que se produzca en las primeras semanas de tratamiento. En aquellos pacientes que desarrollan esta sintomatología, el aumento de la dosis puede ser perjudicial. Los síntomas de retirada cuando se interrumpe el tratamiento son frecuentes, especialmente cuando el tratamiento se interrumpe de forma abrupta. Se puede producir un incremento de los efectos serotoninérgicos, como el síndrome serotoninérgico, cuando se utilizan conjuntamente inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina con preparaciones fitoterápicas que contengan la hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10, 14 y 20 cápsulas. Registro sanitario: INVIMA 2006M-005627-R1.

Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Es una droga antidepresiva, no relacionada químicamente con los tricíclicos, tetracíclicos o con otros antidepresivos de uso corriente, de los que difiere no sólo por su estructura química, sino también por su novedoso mecanismo de acción. Es un compuesto bicíclico cuyo nombre químico es clorhidrato de (DL)-N-metil-3-fenil-3-[(a, a, a-trifluoro-p-tolil)oxi]propilamina. Es un inhibidor potente y específico de la recaptación de serotonina en la neurona presináptica. Se absorbe sin inconvenientes por vía oral, con escaso efecto de primer paso hepático. La magnitud de la absorción no se ve afectada por los alimentos, aunque éstos disminuyen levemente la velocidad de aquélla. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la relación con las comidas. El pico de concentración plasmática se produce entre las 6 y 8 horas posteriores a una única dosis oral de 40mg. Los mayores cambios electroencefalográficos y las variables psicométricas se producen entre 8 y 10 horas después de la dosis. Su capacidad de unión a las proteínas plasmáticas es muy importante, aproximadamente 94%. Este hecho debe ser tenido en cuenta debido a posibles interacciones medicamentosas. No se observan diferencias significativas entre los pacientes normales y los urémicos. La fluoxetina es desmetilada en el hígado a norfluoxetina, su principal metabolito activo. Se excreta por la orina en 80%, de los cuales 2,5% lo hace como droga madre y 10% como norfluoxetina. Los restantes son metabolitos conjugados. Con la materia fecal se elimina 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 días y la de la norfluoxetina de 7 a 9 días.

Indicaciones.

Depresiones moderadas y graves. Trastornos obsesivo-compulsivos.

Dosificación.

La dosis usual inicial es de 20mg/día administrados por la mañana. Debe considerarse su incremento si después de varias semanas de tratamiento no se observa mejoría clínica. Las dosis superiores (hasta 80mg/día) deben ser administradas en dos tomas, por la mañana y durante el almuerzo. Luego de la remisión del cuadro, debe utilizarse la menor dosis efectiva para el mantenimiento de la mejoría clínica.

Reacciones adversas.

Náuseas, diarrea, boca seca. Erupciones cutáneas, reacciones anafilactoides. Reacciones maníacas o psicóticas en sujetos predispuestos. Pérdida de peso. Elevación de las transaminasas y leucopenia asintomática o ambas. Confusión mental, ideas suicidas, discinesias, trombocitopenia, hiperprolactinemia, ginecomastia, mastodinia, dismenorrea, sangrado vaginal.

Precauciones y advertencias.

Advertir a los operadores de máquinas y conductores de vehículos sobre el riesgo de somnolencia. En los diabéticos puede ser necesario el ajuste de las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones.

La gran afinidad de la fluoxetina por las proteínas plasmáticas y su importante metabolismo hepático hacen pensar que las interacciones con otras drogas se producen por desplazamiento o por competición enzimática. En dosis terapéuticas no inhibe el metabolismo del etanol ni interactúa con él lo suficiente como para potenciar sus efectos centrales. La fluoxetina altera las variables farmacocinéticas de los barbitúricos en la rata, pero en los seres humanos los resultados obtenidos no son concluyentes. Por otra parte, la vida media plasmática de la warfarina se prolonga de 8 a 22,8 horas. Se evaluaron los efectos colaterales en pacientes que simultáneamente estaban recibiendo los siguientes fármacos: antiácidos, antibióticos, antihistamínicos, agentes bloqueantes betaadrenérgicos, bloqueantes de los receptores H1, catárticos, hidrato de cloral, cimetidina, anticonceptivos orales, diuréticos tiazídicos, antiinflamatorios no esteroides, hormonas tiroideas, antidiarreicos, antieméticos, antiparkinsonianos, barbitúricos, broncodilatadores, digitálicos, hipoglucemiantes, litio, opiáceos, cloruro de potasio, glucocorticoides o simpaticomiméticos. Si bien se observaron algunos efectos adversos, éstos no difirieron del patrón habitual esperable para cada una de estas drogas. Dado que en varias de estas situaciones las drogas se administraron en monodosis, harán falta estudios posteriores para aclarar los aspectos referidos a la administración prolongada. Es recomendable dejar un lapso de 2 semanas entre la administración de IMAO y clorhidrato de fluoxetina o de 5 semanas en el caso inverso. La administración combinada con otros antidepresivos puede aumentar los niveles plasmáticos de éstos. Otro tanto es posible con la digitoxina y los anticoagulantes. En algunos pacientes aumenta la vida media plasmática del diazepam.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la fluoxetina. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.