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EZETIMIBA - Laboratorio Genfar

Laboratorio Genfar Medicamento / Fármaco EZETIMIBA

Anticolesterolémico.

Composición.

Cada tableta contiene ezetimibe 10mg.

Indicaciones.

Hipercolesterolemia primaria, hipercolesterolemia familiar homozigota y citosterolemia.

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia, niños menores de 16 años, insuficiencia hepática leve a moderada.

Embarazo y lactancia.

No se dispone de datos clínicos sobre su uso durante el embarazo. Se desconoce si ezetimiba se elimina en la leche materna. Por tanto, no debe usarse durante el embarazo y lactancia.

Reacciones adversas.

Frecuente: dolor abdominal; diarrea; flatulencia, fatiga. Poco frecuente: aumento de la ALT y/o AST; aumento de la CPK en sangre; aumento de la gamma glutamiltransferasa; análisis de función hepática anormal, tos, dispepsia; reflujo gastroesofágico; náusea, artralgia; espasmos musculares; cervicalgia, apetito disminuido, acaloramiento; hipertensión, dolor torácico, dolor.

Precauciones.

Su uso concomitante con estatinas requiere evaluación hepática. No se recomienda su uso concomitante con fibratos por cuanto no se ha evaluado dicha asociación, ni con otros secuestrantes como la colesteramina o colestipol, por cuanto puede disminuir su eficacia. Cuando se administre junto a una estatina, deben realizarse pruebas de función hepática al inicio del tratamiento y seguir las recomendaciones de la estatina a este respecto. En la experiencia post-comercialización, se han comunicado casos de miopatía y rabdomiólisis. Dado que no se conocen los efectos del aumento de la exposición a ezetimiba en los pacientes con deterioro hepático moderado o grave, no se recomienda su administración. Se debe tener precaución cuando se inicia el tratamiento en pacientes que reciben ciclosporina. Las concentraciones de ciclosporina deben vigilarse en pacientes que estén recibiendo ezetimiba y ciclosporina. Si se añade ezetimiba a warfarina, a otro anticoagulante cumarínico o a fluindiona, el cociente internacional normalizado (INR) debe vigilarse adecuadamente.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 7, 14, 15, 20, 28 y 30 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2011M-0011929.

Acción terapéutica.

Anticolesterolémico.

Propiedades.

Ezetimibe inhibe selectivamente la absorción intestinal de colesterol y fitosteroles. La administración de ezetimibe reduce los niveles de colesterol total, colesterol-LDL, Apo B y triglicéridos, a la vez que eleva la concentración de colesterol-HDL en pacientes con hipercolesterolemia. La administración simultánea de ezetimibe con un inhibidor de la enzima HMG-CoA reductasa muestra efectos sinérgicos en la reducción de los niveles séricos de colesterol total, colesterol-LDL, Apo B y triglicéridos, y logra elevar los valores de colesterol-HDL en mayor grado que cualquiera de dichas drogas administradas en forma de tratamiento único. El mecanismo de acción de ezetimibe difiere de otros hipocolesterolemiantes (inhibidores de la HMG-CoA reductasa, resinas secuestrantes, derivados del ácido fíbrico y esteroles vegetales). Ezetimibe parece localizarse en el borde ribeteado del intestino delgado e inhibir la absorción de colesterol. Luego de la administración oral ezetimibe se absorbe y es extensivamente conjugado dando origen a un glucurónido con actividad farmacológica que se excreta por vía biliar (78%) y renal (11%). El pico plasmático de la droga aparece luego de 4 a 12 horas posadministración oral, su unión a proteínas es mayor a 90%, su biodisponibilidad es variable entre sujetos, encontrándose valores en el rango de 35 a 60%; la proporcionalidad de dosis se ha observado entre 5 y 20mg, encontrándose que la administración concomitante con alimentos no altera en forma clínicamente significativa la absorción. La vida media plasmática de ezetimibe y su glucurónido son similares (aprox. 22 horas). En pacientes mayores de 65 años la concentración plasmática de la droga duplica la hallada en adultos jóvenes y niños mayores de 10 años. Se carece de datos farmacocinéticos en menores de 10 años. No se han hallado diferencias sustanciales en la farmacocinética entre hombres y mujeres, ni entre sujetos de distintas razas. En pacientes con reducción de la función hepática se observa aumento de la concentración plasmática, ignorándose el efecto de la exposición prolongada a esta droga en este grupo. En pacientes con enfermedad renal severa se observó incremento de 50% en la concentración plasmática.

Indicaciones.

Hipercolesterolemia primaria. Hipercolesterolemia familiar.

Dosificación.

Vía oral, 10mg, una vez al día. Los pacientes deberían estar recibiendo inhibidores de la HMG-CoA reductasa en forma establecida antes de iniciar la administración de ezetimibe.

Reacciones adversas.

No se han reportado reacciones adversas específicas de esta droga.

Precauciones y advertencias.

No se observó incremento de los efectos adversos de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa en la administración concomitante con ezetimibe. Se recomienda monitorear en forma periódica los niveles de transaminasas hepáticas que se elevan en forma normal alrededor de 1% durante el tratamiento. No se han encontrado evidencias de carcinogenicidad ni de reducción de la fertilidad.

Interacciones.

Ezetimibe no ejerce efectos sobre: cafeína, dextrometorfano, tolbutamida, midazolam, sugiriendo que otras drogas metabolizadas por el citocromo P450 (1A2, 2D6, 2C8/9 y 3A4) tampoco serían afectadas debido a que ezetimibe no actuaría como inhibidor ni activador del citocromo P450. Warfarina, digoxina, anticonceptivos orales (levonorgestrel, estradiol), cimetidina, antiácidos, glipizida: no se observa interacción significativa. Gemfibrozil: se observa reducción de la biodisponibilidad de ezetimibe en 1,7 veces. Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (lovastatín, simvastatín, pravastatín, atorvastatina, fluvastatín): no se observa interacción significativa. Fenofibrato: se observó aumento de la biodisponibilidad de ezetimibe de aprox. 40-60%. Colestiramina: se observó reducción de la biodisponibilidad de ezetimibe entre 55 y 80%. Ciclosporina: ezetimibe experimentó un aumento 12 veces en el nivel sanguíneo en un caso de paciente trasplantado renal que recibió ciclosporina. Se recomienda monitorear la administración conjunta.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Enfermedad hepática severa, elevación no explicada y persistente de transaminasas. Embarazo. Lactancia.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis administrar tratamiento sintomático.

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