TIAMAX

Antipsicótico.

Composición.

Cada tableta contiene 25, 100 o 200 mg de quetiapina fumarato.

Propiedades.

Antipsicótico atípico, tipo dibenzotiazepina, estructuralmente relacionado a clozapina y olanzapina. Se clasifica como antipsicótico atípico debido a su escasa propensión a inducir efectos adversos extrapiramidales. Ha mostrado elevada afinidad para bloquear los receptores de la 5-hidroxitriptamina (5HT, serotonina) cerebral (5HT2) y moderada afinidad por los receptores de la dopamina D1 y D2. Se cree que esta combinación del antagonismo del receptor con una mayor selectividad para 5HT2 relativa a los receptores D2 contribuye a las propiedades antipsicóticas, a la baja incidencia de efectos secundarios extrapiramidales y la no producción de hiperprolactinemia. La quetiapina también posee una alta afinidad por los receptores a1-adrenérgicos e histaminérgicos y una baja afinidad por los a2-adrenérgicos. Su afinidad es mínima por los receptores colinérgicos o benzodiazepínicos. Mejora considerablemente los síntomas positivos. También mejora en cierta medida los síntomas negativos. Su biodisponibilidad del 15% y la unión a proteínas plasmáticas es del 83%. La vida media de eliminación es de 3 a 3,5 horas; sin embargo su permanencia unida a los receptores 5-HT2 y D2 aproximadamente es de 12 horas. La quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado; se elimina por vía renal en 5% como droga inalterada y 73% como metabolitos, en las heces en un 21%. La depuración plasmática se reduce en un 25% en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que podría requerirse ajuste de dosis en dichos pacientes. En la insuficiencia renal severa se observó una reducción de la eliminación del 25%. Dosis superiores a 10 o 50 veces de la usual, pueden inhibir las enzimas de citocromo P450 humano (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4), con dosis usuales se espera una baja interacción con otros medicamentos metabolizados por esta vía. El aclaramiento medio de la quetiapina en los ancianos es de aproximadamente un 30 a un 50% inferior que el observado en adultos de 18 a 65 años de edad.

Indicaciones.

Antipsicótico atípico, de última generación. Tratamiento de la esquizofrenia. Tratamiento de episodios maníacos asociados con el trastorno bipolar.

Dosificación.

Adultos, oral:La dosis diaria total durante los cuatro primeros días de terapia es 25 mg/12 h (día 1), 50 mg/12 h (día 2), 100 mg/12 h (día 3) y 150 mg/12 h (día 4). A partir del cuarto día, la dosis se titulará a la dosis efectiva usual de 300 a 450 mg/día. Dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad de cada paciente, la dosis se puede ajustar dentro del rango de 150 a 750 mg/día. En ancianos la dosis debe ser inferior y ajustarse a la respuesta clínica. No se requiere ajuste posológico en pacientes con alteración renal. Alteración hepática:Iniciar el tratamiento con 25 mg/día. La dosis se aumentará diariamente en incrementos de 25 - 50 mg/día hasta una dosis efectiva, dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad individual del paciente.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto, embarazo, lactancia y pacientes menores de 18 años. Depresión severa del SNC. Se requiere evaluación oftalmológica periódica durante el tratamiento.

Reacciones adversas.

Somnolencia (17,5%), vértigo (10%), estreñimiento (9%), hipotensión ortostática (7%), sequedad bucal (7%) y alteración de las enzimas hepáticas (6%). También astenia leve, rinitis, aumento de peso y dispepsia.

Precauciones.

Administrar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares, debido a que puede provocar hipotensión ortostática (especialmente durante los primeros días de tratamiento). Administrar con precaución a pacientes epilépticos. En caso de presentarse manifestaciones de síndrome neuroléptico maligno o de discinesia tardía, el tratamiento debe suspenderse de inmediato. La mujer debe dejar de amamantar si recibe quetiapina. Si bien la quetiapina no mostró efectos teratogénicos en animales, evitar su administración durante el embarazo a menos que el beneficio para la madre lo justifique. El paciente que recibe quetiapina puede sufrir somnolencia, por lo que debe tener precaución o abstenerse de operar maquinaria pesada o conducir vehículos. El uso concomitante de TIAMAX®con inhibidores de CYP3A4 está contraindicado.

Interacciones.

No es recomendable tomar zumo de pomelo con quetiapina. El ketoconazol, un inhibidor de CYP3A4, produjo un aumento de 5 a 8 veces en la exposición total al medicamento (AUC) de quetiapina. La fenitoína, carbamazepina, rifampicina, tioridazina aumentan su aclaramiento, por lo tanto pueden requerirse dosis mayores de TIAMAX®.

Presentación.

TIAMAX®25 mg, caja por 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2006M-0006329). TIAMAX®100 mg, caja por 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2008M-0008026). TIAMAX®200 mg, caja por 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2008M-0008017).