OLMEPREX

Antihipertensivo.

Composición.

Cada tableta recubierta de OLMEPREX®contiene 20 mg o 40 mg de olmesartán medoxomil.

Farmacología.

Propiedades farmacodinámicas:Como se conoce, la angiotensina II al interactuar con su receptor AT1 es el principal agente presor del sistema renina-angiotensina-aldosterona, con efectos que incluyen vasoconstricción, estimulación de la síntesis y liberación de aldosterona, activación cardiaca y reabsorción renal de sodio. Por lo tanto la angiotensina II está comprometida de forma integral, en la fisiopatogenia de la hipertensión arterial. El olmesartán (OLMEPREX®), es un potente antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II (subtipo AT1). Bloquea los efectos vasoconstrictores de la angiotensina II a nivel del músculo liso vascular. Su efecto es independiente de la vía de síntesis de la angiotensina II. Su selectividad por los receptores AT1 es 12.500 veces superior a la afinidad por los AT2. Debido a que el olmesartán no inhibe la ECA (quininasa II), no afecta la respuesta a la bradiquinina. Las dosis orales de olmesartán medoxomil entre 2,5 mg y 40 mg inhibieron la respuesta presora a la infusión exógena de angiotensina I. Además, se ha demostrado que olmesartán fue efectivo para disminuir la presión sanguínea sin importar el género, edad o raza, aunque el efecto pareció un poco menor en pacientes de raza negra. Propiedades farmacocinéticas:OLMEPREX®(olmesartán medoxomil), es un profármaco que se hidroliza hasta el metabolito activo olmesartán, durante la absorción en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta promedio luego de la administración oral es cercana al 26%. La concentración plasmática máxima promedio se alcanza a las 2 horas y aumenta en forma más o menos lineal con dosis única o repetidas crecientes dentro del intervalo terapéutico. Los alimentos no afectan su biodisponibilidad. Se une en un 99% a las proteínas plasmáticas. Atraviesa pobremente la barrera hematoencefálica, cruza la placentaria y se distribuye en la leche, con niveles bajos. Luego de la rápida y completa conversión del olmesartán medoxomil a olmesartán durante la absorción, el olmesartán no sufre ninguna otra clase de metabolismo. Aproximadamente entre el 35% y el 50% de la dosis absorbida se recupera en la orina, mientras que la porción restante es eliminada en las heces por vía biliar. En adultos mayores la eliminación renal disminuye. Se elevan las concentraciones séricas en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Indicaciones.

OLMEPREX®(olmesartán medoxomil), está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial.

Dosificación.

Adultos:La dosis usual recomendada de OLMEPREX®(olmesartán medoxomil), es 1 tableta de 20 mg o 40 mg una vez al día, ajustada de acuerdo con la necesidad del paciente. Recomendaciones para su uso: En adultos mayores e insuficiencia hepática leve a moderada, no se requiere ajuste en la dosis inicial. En insuficiencia renal la dosis debe individualizarse. No hay experiencia en pacientes que requieren diálisis. Niños y adolescentes menores de 18 años: No se ha establecido su seguridad y eficacia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Embarazo, lactancia y niños menores de 18 años.

Efectos secundarios.

Mareo (incidencia ≥1% y < 10%). Raros (incidencia < 0.01%): Cefalea, tos, dolor abdominal, náuseas, vómito, rash, prurito, angioedema, insuficiencia renal aguda, incremento de las enzimas hepáticas, aumento de creatinina sanguínea, hiperpotasemia.

Advertencias.

Puede presentarse hipotensión sintomática después de iniciar el tratamiento en pacientes con sistema renina-angiotensina-aldosterona activado, como aquellos con deficiencia de volumen y/o sodio (p. ej., los que reciben tratamiento con dosis altas de diuréticos). En pacientes cuya función renal depende principalmente de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (p. ej., pacientes con insuficiencia congestiva grave), se ha asociado con hipotensión aguda, azoemia, oliguria y en raras ocasiones, con insuficiencia renal aguda. En casos de estenosis arterial renal bilateral (o estenosis de la arteria de un solo riñón funcional), puede aumentarse el riesgo de insuficiencia renal.

Interacciones.

El uso concomitante de olmesartán medoxomil con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio u otros medicamentos (p. ej., heparina), puede aumentar los niveles séricos de potasio.

Sobredosificación.

El efecto más probable de la sobredosis con olmesartán medoxomil es la hipotensión. En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser de soporte.

Presentación.

OLMEPREX®20 mg, caja por 30 tabletas recubiertas (Reg. San. No. INVIMA 2012M-0013194). OLMEPREX®40 mg, caja por 30 tabletas recubiertas (Reg. San. No. INVIMA 2012M-0013195).