IRBEPREX

Antihipertensivo.

Descripción.

IRBEPREX® es un antagonista de los receptores de la angiotensina II (ARA II), con características similares a las de sus predecesores (losartán, valsartán), que actúa específicamente sobre los receptores AT1localizados en la musculatura lisa de las paredes vasculares arteriales. El efecto agonista de la angiotensina II sobre estos vasculorreceptores responsables de la vasoconstricción, aumento de la resistencia periférica e hipertensión arterial, es antagonizado por el Irbesartán que bloquea los receptores AT1en forma específica y selectiva (10 veces más que el losartán). El Irbesartán posee una excepcional farmacocinética con un elevado índice de absorción digestiva (60-80%) que no es afectado por la presencia de los alimentos. Otras características destacadas son sus sostenidas y prolongadas concentraciones plasmáticas y su larga vida media sérica (11-19 horas), lo que permite mantener los valores sistodiastólicos normalizados durante las 24 horas con una sola dosis diaria. Farmacocinéticamente no requiere biotransformación metabólica para actuar, ya que no es una prodroga y tampoco se necesita un ajuste posológico en pacientes de riesgo (ancianos, insuficiencia renal, insuficiencia hepática) y presenta además, una elevada ligadura proteica (99%) con una doble vía de eliminación: biliar (75%) y renal (25%). En dosis de 150-300 mg/día ha demostrado tener una eficacia crónica similar a otros agentes antihipertensivos como atenolol (50-100 mg/día), enalapril (10-40 mg), amlodipino (5-10 mg/día), losartán (50-100 mg/día), valsartán (80-320 mg/día). Por su elevada afinidad por el receptor AT1y sus prolongados niveles plasmáticos posee un excelente índice de bloqueo del receptor (IBR). Una característica destacada del Irbesartán es su elevada aceptación y su óptima tolerancia medicamentosa símil placebo. El Irbesartán no provoca efecto rebote al suspenderlo, carece de efecto de primera dosis y no desarrolla tolerancia medicamentosa (pérdida del efecto terapéutico en terapias crónicas).

Composición.

Cada tableta de IRBEPREX®contiene: Irbesartán 150 mg o 300 mg.

Indicaciones.

Hipertensión arterial primaria o secundaria leve, moderada o severa.

Dosificación.

La dosis media recomendada es de 150 mg por día en una toma única. En pacientes que no responden o con hipertensión arterial severa, se pueden emplear 300 mg/día en una única dosis o se puede asociar con hidroclorotiazida u otros agentes antihipertensivos. No es necesario modificar el esquema posológico en pacientes con insuficiencia hepática o renal o en ancianos. En pacientes con depleción de la volemia o de sal se aconseja una dosis inicial de 75 mg/día.

Contraindicaciones.

IRBEPREX®está contraindicado en pacientes hipersensibles al Irbesartán o a alguno de los componentes de la fórmula, en embarazo y lactancia. Menores de 18 años.

Reacciones adversas.

La tolerancia de este antagonista de los receptores de la angiotensina II (subtipo AT1) es excelente y solo se han registrado efectos indeseables tales como dispepsia, cefalea, astenia, náuseas, diarrea, en proporción similar al placebo, lo mismo que el porcentaje de abandonos o discontinuación del tratamiento.

Precauciones.

No se ha establecido su eficacia y seguridad en pacientes pediátricos. Se desconoce si el Irbesartán se excreta en la leche materna y por ello se deberá evaluar la relación riesgo/beneficio para la madre, o aconsejar la suspensión de la lactancia. Se desconoce su empleo en pacientes con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal. Las pacientes en edad de procrear deben ser informadas sobre las consecuencias en el segundo y tercer trimestres del embarazo de los agentes que actúan sobre el eje renina-angiotensina.

Interacciones.

No se han detectado interacciones farmacocinéticas con digoxina, warfarina o nifedipina, ni tampoco con aquellas drogas cuya biotransformación metabólica depende de las enzimas del citocromo P-450.

Sobredosificación.

La experiencia en adultos expuestos a dosis de hasta 900 mg/día durante ocho semanas no reveló toxicidad. No se dispone de información específica acerca del tratamiento de sobredosis con IRBEPREX®. El paciente debe vigilarse estrechamente y el tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Las medidas sugeridas incluyen inducción de emesis y/o lavado gástrico. Irbesartán no se remueve del organismo por medio de hemodiálisis.

Presentación.

IRBEPREX®150 mg: Caja x 30 tabletas (Reg. San. No.: INVIMA 2005M-0004880). IRBEPREX®300 mg: Caja x 30 tabletas (Reg. San. No.: INVIMA 2006M-0005271).