RIFAMPICINA MK

Antibiótico sistémico, antituberculoso.

Descripción.

La rifampicina fue introducida en 1967 como una adición para el tratamiento de la tuberculosis y la meningitis, en el enfoque de tratar la enfermedad con varios grupos de medicamentos como la isoniazida, el etambutol, la pirazinamida y la estreptomicina.

Composición.

Cada Cápsula de RIFAMPICINA MK®contiene 300 mg de rifampicina.

Propiedades.

Mecanismo de acción: La actividad biológica de la rifampicina se basa en la inhibición de la síntesis de ARN dependiente de ADN, la cual se debe a la alta afinidad de esta por la ARN polimerasa de las células procariotes. Los datos obtenidos mediante la cristalización de la unión del fármaco con la ARN polimerasa, indican que la rifamicina bloquea la síntesis de la cadena de ARN, provocando fuertes conflictos con los enlaces estéricos del oligonucleótido en crecimiento. Su naturaleza lipofílica hace que sea un buen candidato para el tratamiento de las meningitis producidas por Mycobacterium tuberculosis,que requieren de distribución a través del sistema nervioso central y una buena penetración a través de la barrera hematoencefálica.

Indicaciones.

Tuberculosis, lepra, leishmaniasis mucocutánea. Portadores sanos de meningococo. Agente alternativo en infecciones respiratorias y urinarias cuando no pueden emplearse otros antimicrobianos debido a hipersensibilidad y/o resistencia.

Dosificación.

Se deben manejar dosis de 300 a 600 mg, 2 veces al día, por el tiempo que sea necesario. Para el tratamiento de la tuberculosis y la lepra se debe asociar a otro fármaco indicado o con actividad en estas patologías.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la rifampicina, insuficiencia hepática, embarazo, uso concomitante con fármacos hepatotóxicas. Úsese bajo estricta vigilancia médica y cuando exista una real necesidad de su administración. Adminístrese con precaución en pacientes adultos mayores, con desnutrición y en niños de corta edad, puede ocasionar una coloración rojiza en la orina, las secreciones lacrimales y la expectoración.

Embarazo y lactancia.

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

Reacciones adversas.

Edema, rubor, ataxia, aturdimiento, cefalea, cambios de comportamiento, confusión, mareo, prurito, "rash", reacción penfigoide, urticaria, eosinofilia, leucopenia, hemólisis, anemia, trombocitopenia (dosis alta), hepatitis (rara), debilidad, mialgia, osteomalacia, cambios visuales, conjuntivitis exudativa, anorexia, cólico, colitis pseudomembranosa, diarrea, molestia epigástrica, náuseas, pancreatitis, vómito.

Precauciones.

Puede ocasionar una coloración rojiza en orina, lágrimas y material expectorado (remover los lentes de contacto durante la terapia por posible tinción permanente). En tuberculosis la rifampicina se debe administrar con otro fármaco indicado en la patología debido al riesgo de generar resistencia. En insuficiencia hepática únicamente en caso de necesidad absoluta (controlando las transaminasas y las bilirrubinas), suspendiendo en caso de signos de daño hepatocelular. Ya que la rifampicina tiene propiedades inductoras de enzimas es posible la exacerbación de la porfiria (usar con precaución en pacientes con porfiria).

Interacciones.

Los niveles de rifampicina pueden elevarse si se da con cotrimoxasol, probenecid, ritonavir. Cuando se da con halotano o isoniazida se aumenta el potencial de hepatotoxicidad. La terapia de combinación de rifampicina con pirazinamida se ha asociado con reacciones hepatotóxicas fatales. La rifampicina induce enzimas hepáticas que pueden disminuir las concentraciones de calcioantagonistas (verapamilo, diltiazem, nifedipina), metadona, digoxina, ciclosporina, corticosteroides, haloperidol, anticoagulantes orales, teofilina, barbitúricos, cloranfenicol, imidazol, antifúngicos (ketoconazol), anticonceptivos orales, acetaminofén, benzodiacepinas, hidantoína, sulfas, enalapril, b-bloqueadores, clofibrato, dapsona, antiarrítmicos (disopiramida, mexiletine, quinidina, tocainida), doxiciclina, fluorquinolonas, levotiroxina, nortriptilina, tacrolimus, zidovudina, inhibidores de proteasa (amprenavir, atazanavir) e inhibidores de la transcriptasa reversa. Los inductores de CYP2A6 (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifapentina, secobarbital) pueden disminuir los niveles plasmáticos y los efectos de la rifampicina. La coadministración con rifampicina puede disminuir significativamente las concentraciones plasmáticas de los inhibidores de la proteasa. La rifampicina puede disminuir el efecto anticoagulante de la warfarina aumentando el metabolismo hepático de la enzima CYP450.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Sobredosificación.

Poco tiempo después de la ingesta es probable que se presenten náuseas, vómito, dolor abdominal, prurito, dolor de cabeza y aumento del letargo; puede también presentarse pérdida de conciencia cuando existe enfermedad hepática severa. Se pueden observar elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas y/o bilirrubina. Se presentará una decoloración marrón-rojiza o naranja de la piel, orina, sudor, saliva, lágrimas y heces, y su intensidad es proporcional a la cantidad ingerida. Puede aparecer aumento del tamaño hepático, posiblemente doloroso, pocas horas después de una sobredosis severa; los niveles de bilirrubina pueden elevarse y puede aparecer ictericia rápidamente. El compromiso hepático puede ser más marcado en pacientes con alteración previa de la función hepática. Otros hallazgos fisiológicos permanecen esencialmente normales. Es poco probable que se presenten efectos directos sobre el sistema hematopoyético, los niveles de electrolitos o del balance ácido-base. En pacientes pediátricos también se ha reportado edema facial o periorbitario. En algunos casos fatales se reportó hipotensión, taquicardia sinusal, arritmias ventriculares, convulsiones y paro cardíaco. No existe ningún tratamiento específico para la sobredosis. En el evento de una sobredosis, el paciente debe recibir tratamiento sintomático y se deben instaurar las medidas de soporte según la necesidad.

Presentación.

RIFAMPICINA MK®300 mg, caja por 20 cápsulas de 300 mg (Reg. San. No. INVIMA 2008 M-008802-R2).

Nota.

MK. División de TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: [email protected]. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 30/06/2015.