FLECTADOL

Relajante muscular de acción central. Analgésico. Antiinflamatorio.

Composición.

Cada cápsula de FLECTADOL®contiene 2mg de tizanidina (como clorhidrato) y 400mg de ibuprofeno.

Presentación.

Caja con 20 cápsulas (Reg. San. INVIMA 2005 M-0004641).

Acción terapéutica.

Relajante muscular. Antiespástico.

Propiedades.

Es un derivado imidazolínico que desarrolla actividad relajante muscular central por su acción sobre la médula espinal, principalmente. Integra, junto al baclofeno, dantroleno y diazepam, el grupo de drogas antiespásticas que disminuyen el tono muscular excesivo causado por diferentes patologías musculoesqueléticas (lumbalgia, tortícolis, cervicobraquialgia, fibrositis muscular). Su mecanismo de acción se desarrolla sobre las vías neuronales polisinápticas, que participan en la activación de las motoneuronas y unidades motoras (tanto del sistema acomo d) con disminución del tono muscular patológicamente elevado. El efecto "miotonolítico" podría atribuirse a su efecto agonista sobre los receptores anoradrenérgicos, ya que muestra una alta afinidad por los puntos de unión de la clonidina en la corteza de la rata y una disminución en el nivel del metabolito MOPEG de la NA en el SNC. En el nivel espinal, la droga causa inhibición de la liberación inducida por K+del neurotransmisor putativo aspartato, a partir de las interneuronas excitatorias. En época reciente se ha señalado que la tizanidina podría actuar también sobre centros supraespinales a través de mecanismos locales a2(efecto a2agonista central). Este agente miotonolítico se absorbe en forma rápida y casi completa luego de su administración oral, después de su absorción en el tracto digestivo se alcanza un pico plasmático entre 1 y 2 horas. Posee una baja unión a las proteínas plasmáticas (30%), su vida media de eliminación es de 3 a 5 horas y su biometabolización en su mayor parte es hepática. Cerca del 70% del fármaco es eliminado por la orina, tanto como droga inalterada y metabolismos de escasa actividad biológica.

Indicaciones.

Patologías espásticas y dolorosas musculoesqueléticas. Esclerosis múltiple; afecciones neurológicas que cursan con espasticidad muscular. Espasmos musculares dolorosos posquirúrgicos. Enfermedades de la médula espinal debidas a procesos degenerativos, traumáticos, infecciosos o tumorales.

Dosificación.

En el tratamiento de la espasticidad, la dosificación deberá ajustarse a las necesidades individuales. Se aconseja iniciar con dosis bajas: 2 a 6mg por día, repartidos cada 8 horas. Esta posología puede incrementarse en forma progresiva en 2 a 4mg cada semana, hasta alcanzar la dosis óptima que oscila entre 12 y 24mg diarios repartidos en 3 o 4 tomas. En terapias prolongadas la dosis óptima es de 4mg, 3 veces por día. La dosis máxima diaria total no debe sobrepasar los 36mg. En el espasmo muscular doloroso musculoesquelético la dosis recomendada es 2 a 4mg, 3 veces por día, con dependencia de la severidad de la sintomatología. Si es necesario se puede agregar una toma nocturna, al acostarse, de 2 a 4mg.

Reacciones adversas.

La tolerancia de la tizanidina depende básicamente de la dosis administrada y de la patología en cuestión. Entre los fenómenos secundarios más frecuentes se mencionan astenia, cansancio, somnolencia, mareos, cefalea, sequedad de boca, náuseas, vómitos, constipación, insomnio. En los estudios a largo plazo los efectos indeseables que fueron más frecuentes en los primeros tres meses disminuyeron al continuar el tratamiento. La mayoría de estos fenómenos fueron transitorios, leves y rara vez motivaron la suspensión del tratamiento.

Precauciones y advertencias.

La posología deberá adecuarse cuidadosamente en pacientes con insuficiencia cardíaca, hepática o renal. Los pacientes que conduzcan vehículos o manejen maquinarias deben ser prevenidos al empezar el tratamiento, ya que pueden presentar mareos y somnolencia. Aún no ha sido establecida su inocuidad durante el embarazo y la lactancia aunque no se han detectado efectos teratogénicos en los estudios preclínicos.

Interacciones.

No administrar en forma concomitante bebidas alcohólicas debido al riesgo de su efecto aditivo sobre el SNC. El empleo de agentes antihipertensivos o diuréticos puede potenciar la hipotensión arterial. No se han informado interacciones con psicofármacos (antidepresivos, neurolépticos, sedantes, hipnóticos), vasodilatadores, antibióticos, antidiabéticos, anticoagulantes u hormonas.

Contraindicaciones.

Miastenia, shock, niños menores de 12 años, hipersensibilidad al fármaco. Posoperatorio. Insuficiencia respiratoria obstructiva o restrictiva severa. Asma bronquial. EPOC. Pacientes sometidos a asistencia respiratoria mecánica.

Sinónimos.

P-isobutilhidratrópico ácido.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio, analgésico, antipirético.

Propiedades.

Es un antiinflamatorio no esteroide, que inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Se absorbe por vía oral en forma rápida, pero los alimentos disminuyen la velocidad de absorción. Su unión a las proteínas plasmáticas es muy alta (98%) y se metaboliza en el hígado. El tiempo hasta alcanzar su efecto máximo es de 1 a 2 horas. Inhibe de manera reversible la agregación plaquetaria, pero menos que el ácido acetilsalicílico. La recuperación de la función plaquetaria se produce en el plazo de un día después de suspender el tratamiento.

Indicaciones.

Procesos inflamatorios y dolorosos, agudos y crónicos, de tejidos blandos. Osteoartritis. Artritis reumatoidea. Dismenorrea.

Dosificación.

Adultos, dosis usual: como antirreumático, 300mg a 800mg por vía oral 3 o 4 veces al día; como analgésico, antipirético o antidismenorreico, 200mg a 400mg por vía oral cada 4 a 6 horas, según necesidad. La prescripción usual límite es 3.200mg.

Reacciones adversas.

Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos abdominales, constipación. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminución del apetito, edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal.

Precauciones y advertencias.

Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibición de la agregación plaquetaria; puede producir ulceración o hemorragias gastrointestinales. Su uso en presencia de úlcera péptica, colitis ulcerosa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerogénicos. Los pacientes geriátricos son más propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, hepática y renal. En el tratamiento de la artritis la mejoría se puede producir en un plazo de 7 días, pero para conseguir la máxima eficacia pueden ser necesarias 1 a 2 semanas de uso continuo.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La administración junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico de éstos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismos de regulación del metabolismo de la glucosa, y posiblemente también debido al desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las proteínas séricas. La asociación con probenecid puede disminuir su excreción y aumentar la concentración sérica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga, síndrome de pólipos nasales, angioedema o broncospasmo frente a la aspirina u otros AINE.