DESLODEX-D

Antialérgico, antihistamínico no sedante. Descongestivo nasal.

Composición.

Cada cápsula de DESLODEX®-D contiene desloratadina 2,5 mg, fenilefrina HCL 20 mg, excipientes c.s. Cada 5 ml de jarabe contienen desloratadina 1,25 mg, fenilefrina HCL10 mg, excipientes c.s.

Presentación.

DESLODEX®D cápsulas caja por 10 unidades (Reg. San. INVIMA 2010M-0011155). DESLODEX®D jarabe frasco por 60 mL (Reg. San. INVIMA 2010M-0011154).

Acción terapéutica.

Antialérgico.

Propiedades.

Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva de los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de su droga madre, la loratadina. La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, ya que inhibe la liberación de citocinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. La desloratadina posee una baja penetración en el sistema nervioso central, a la dosis recomendada de 5mg diarios; por ello no induce somnolencia u otros efectos neurodepresores. Es efectiva para combatir los síntomas causados por la rinitis alérgica estacional (estornudos, rinorrea, prurito nasal y ocular, lagrimeo). Su absorción digestiva luego de su administración por vía oral es buena y no es afectada por la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal. Su unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 85% y se metaboliza principalmente por hidroxilación hepática; los metabolitos formados se excretan por orina.

Indicaciones.

Rinitis alérgica, rinoconjuntivitis alérgica, urticaria, dermatitis alérgica, fiebre del heno, alergia respiratoria.

Dosificación.

Adultos y adolescentes (≥12 años de edad): vía oral, 5mg una vez por día.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen cefalea, boca seca, fatiga y astenia.

Precauciones y advertencias.

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad de desloratadina tabletas en niños menores de 12 años de edad y de desloratadina jarabe en niños menores de 6 meses de edad. Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave. La desloratadina evidenció muy escasa o ninguna influencia sobre los reflejos y la capacidad para conducir vehículos y usar maquinarias. Como la desloratadina es el principio activo de la loratadina, los estudios preclínicos conducidos con estas drogas demostraron que no existen diferencias cualitativas ni cuantitativas en el perfil de toxicidad entre ambas. La ausencia de efectos carcinogénicos fue sólo demostrada en estudios conducidos con loratadina. Como no se realizaron estudios en mujeres embarazadas, se aconseja administrar desloratadina sólo cuando los beneficios para la madre superen los potenciales riesgos para el feto. Debido a que el fármaco se excreta en la leche materna, se recomienda no administrarlo o suspender la lactancia en caso de que se considere necesario para la madre.

Interacciones.

Hasta el momento, no se han registrado. En un estudio clínico, la administración concomitante con alcohol no potenció los efectos de éste.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, o a la loratadina.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, se recomienda tratamiento sintomático y de sostén, vómito provocado o lavado gástrico, administración de carbón activado y/o purgante salino (45 a 60 minutos después del uso del carbón activado). La desloratadina no se elimina por hemodiálisis y se desconoce si lo hace por diálisis peritoneal.

Sinónimos.

Metilamino etanolfenol hidroclorhidrato. Metaoxedrina. Neosinefrina.

Acción terapéutica.

Vasopresor.

Propiedades.

Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos para producir vasoconstricción que aumenta las resistencias periféricas, lo que produce un aumento de la presión sistólica y de la presión diastólica. Por aumento de la actividad vagal se produce bradicardia refleja, que acompaña a la respuesta presora de la fenilefrina. Como coadyuvante de la anestesia actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos en la piel, membranas mucosas y vísceras, para producir vasoconstricción. Esta acción disminuye la velocidad de la absorción vascular del anestésico local utilizado junto con la fenilefrina, y así localiza la anestesia, prolongando la duración de la acción y disminuyendo el riesgo de toxicidad debida al anestésico local. En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Su metabolismo se cumple en el nivel gastrointestinal y hepático. El comienzo del efecto presor se produce a los 10 a 15 minutos, luego de su administración por vía IM o subcutánea; por vía IV se produce de inmediato.

Indicaciones.

Insuficiencia vascular que no responde a la reposición adecuada del volumen de líquidos en shock, hipotensión inducida por fármacos o hipersensibilidad. Puede indicarse para el uso simultáneo con algunos anestésicos locales para disminuir la velocidad de absorción vascular y de esa forma localizar la anestesia.

Dosificación.

Ampollas: adultos: como vasopresor por vía IM o subcutánea 2mg a 5mg repetidos con una frecuencia mayor que 10 a 15 minutos; por vía IV: 0,2mg, repetidos con una frecuencia mayor que 10 a 15 minutos. La dosis inicial IM o subcutánea no debe sobrepasar los 5mg. Hipotensión severa y shock: por infusión IV: 10mg en 500ml de solución glucosada a 5%. Coadyuvante de la anestesia local: 1mg de clorhidrato de fenilefrina por cada 20ml de solución de anestésico local. Dosis pediátricas: como vasopresor: 0,1mg/kg, repetidos en 1 o 2 horas si es necesario.

Reacciones adversas.

Signos de sobredosis: taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.

Precauciones y advertencias.

La utilización de fenilefrina durante el período final del embarazo o durante el parto puede ocasionar anoxia y bradicardia fetal por aumento de la contractilidad uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino.

Interacciones.

Pueden bloquear la respuesta presora a la fenilefrina medicamentos bloqueantes alfaadrenérgicos (haloperidol, fenotiazina, fentolamina, labetalol, tioxantenos). El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. La fenilefrina puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos.

Contraindicaciones.

Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en cuadros de acidosis, hipoxia, arteriosclerosis severa, bradicardia, bloqueo cardíaco parcial, hipertiroidismo, taquicardia ventricular, trombosis vascular periférica o mesentérica.