COLISTIMETATO DE SODIO (COLISTINA)

Antibiótico.

Composición.

Colismetato de Sodio 1.000.000 UI. Forma Farmacéutica: Polvo liofilizado para solución inyectable, infusión o inhalación por nebulizador.

Características.

El Colitimetato de Sodio (Colistina) penetra las membranas celulares y las altera rápidamente por medio de la interacción con los fosfolípidos. Además de esto, se une a la porción del lípido A de la endotoxina o del LPS en la pared celular de las bacterias gramnegativas, y bloquea muchos de los efectos biológicos de las endotoxinas, contra las que ejerce una acción terapéutica muy potente. El Colitimetato de Sodio (Colistina) ejerce su acción bactericida rápidamente y la membrana celular exterior bacteriana es su blanco principal. El aumento en la permeabilidad de la envoltura celular bacteriana, que logran las polimixicinas, conduce a la pérdida del contenido celular y posteriormente, a la muerte de la célula. El proceso de permeabilidad involucra la interacción entre el polipéptido catiónico (polimixina) y las moléculas LPS en la membrana externa de los organismos gramnegativos; después, se altera la membrana celular, eliminando los iones de magnesio (Mg2+) y de calcio (Ca2+) en las moléculas LPS, desde su parte cargada negativamente. La unión de las polimixinas a la endotoxina permite la neutralización de los LPS, lo que produce una actividad antiendotoxina eficaz. Generalmente la farmacorresistencia de los organismos gramnegativos está relacionada con la modificación de los LPS, que detiene la interacción inicial de los péptidos de la polimixina cargados positivamente y los LPS cargados negativamente. El colistimetato sódico (CMS) puede administrarse por vía intravenosa, o por inhalación. Aproximadamente el 31,2% de CMS presente en el plasma se hidroliza a derivados sulfometilados y a Colistimetato de Sodio en un período de 4 horas, a una temperatura de 37°C. Por otro lado, aproximadamente el 60% del CMS se excreta, sin alteración alguna, por medio de filtración glomerular, razón por la que se espera que su vida media se prolongue en casos de insuficiencia renal. Además, en presencia de anuria, su vida media osciló entre 48 y 72 horas. En pacientes sanos, la vida media sérica de CMS es de alrededor de 1,5 horas, cuando se administra por vía intravenosa, y de 2,75 a 3 horas cuando se administra intramuscularmente. El nivel sérico máximo por vía intravenosa se alcanza al cabo de 10 minutos y, aunque es más alto que el que se alcanza por vía intramuscular, desciende más rápido. La administración por vía intramuscular de 2,5 mg/kg de CMS en adultos alcanza un nivel sérico máximo de 5 a 7 mg/ml. Por otro lado, cuando se administra por vía intravenosa, el nivel sérico máximo es de alrededor de 20 mg/ml y se alcanza a los 10 minutos de haber administrado el CMS. En un estudio hecho en pacientes con fibrosis quística, la vida media plasmática del CMS fue de 2,1 horas y su volumen de distribución de 0,34 l/kg. Asimismo, en un paciente sometido a hemodiafiltración venovenosa continua (HDFVVC), el cambio de CMS a Colistina®fue rápido y la vida media terminal en el CMS fue de 6,8 horas y en Colistina®de 7,5 horas; por esta razón, y teniendo en cuenta que Colistina®tiene un efecto postantibiótico no muy significativo, los intervalos prolongados de dosis moderadas pueden traer riesgos sustanciales de mortalidad a los pacientes sometidos a HDFVVC. El CMS está ligado fuertemente a los lípidos de la membrana celular en muchos tejidos del cuerpo, incluyendo el hígado, los pulmones, los riñones, el cerebro, el corazón y los músculos, lo que hace que la liberación del fármaco ligado al tejido sea muy lenta. Una publicación reportó que con la infusión intravenosa de 0,5 a 1,25 mg/kg de polimixina E en pacientes en condición crítica, la cual duró una hora, se lograron concentraciones plasmáticas máximas de 2,14 a 14 mg/ml extraídas después de al menos 2 días de terapia. Adicionalmente, se determinó que la fijación a proteínas plasmáticas fue de 79% a 92%. Se ha documentado la sinergia de Colistina®con muchos antibióticos. Por ejemplo, se ha registrado la seguridad y eficacia de la combinación de Colistina®y rifampicina para el tratamiento de neumonía asociada con la ventilación mecánica (NAVM) y de colistimetato intravenoso con meropenem, ampicilina/sulbactam, ciprofloxacino, piperacilina/ácido clavulánico, imipenem, amikacina o gentamicina para el tratamiento de infecciones graves en pacientes sin fibrosis quística.

Indicaciones.

Tratamiento de infeccion pulmonar causada por pseudomonas en pacientes con fibrosis quistica. también esta indicada para el liso de otras infecciones serias causadas por bacterias gram negativas cuando la terapia antibiótica de elección este contraindicada o sea inefectiva.

Dosificación.

Vía de Administración: intravenosa/inhalatoria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al colistimetato sódico o idolimixina. Pacientes con miastenia gravis.

Precauciones.

Use con extrema precaución en pacientes con porfiria puede ocurrir nefrotoxicidad y neurotoxicidad si la dosis parenteral recomendada es excedida.

Presentación.

cada vial de producto de polvo liofilizado contiene. Colistimetato de sodio 1.000.000 UI. Caja x 10 viales de vidrio Tipo I con tapón de caucho de bromobutilo y agrafe de aluminio (Registro Sanitario INVIMA 2014M 0014982).