CIMBRAR SR

Miorrelajante.

Composición.

Cada cápsula contiene Tizanidina clorhidrato 6 mg en microgránulos de liberación programada.

Propiedades.

La Tizanidina es un derivado de la imidazolina, que tiene propiedades agonistas para receptores Alfa2 - adrenérgicos, uniéndose a los receptores de éstos en sitios espinales y supraespinales. Los receptores Alfa 2 adrenérgicos tienen un efecto depresor (inhibidor) sobre el tono muscular. Su principal sitio de acción es la médula espinal, inhibiendo preferentemente los mecanismos polisinápticos responsables del excesivo tono muscular y reduciendo la liberación de aminoácidos excitatorios de las interneuronas. La tizanidina no tiene efecto directo sobre las fibras musculares esqueléticas o sobre la unión neuromuscular, no altera la transmisión neuromuscular y no tiene un efecto importante sobre los reflejos monosinápticos espinales. También sus propiedades miorrelajantes pueden ser al menos parcialmente explicadas por una acción supraespinal en las neuronas noradrenérgicas que se proyectan a la médula espinal: La tizanidina puede restaurar o mejorar la inhibición noradrenérgica presináptica en pacientes espásticos. Sin embargo se estima que ejerce su acción antiespástica a nivel espinal, en forma directa. Mejora a varios de los componentes propios de la espasticidad como la hipertonía, el clonus y los espasmos musculares flexores. Tiene la ventaja de que no aumenta la paresia y es efectiva tanto en la espasticidad de origen espinal como cerebral. Tiene efectos antiespásticos y es menos sedativa que el baclofén y el diazepam. Es bien tolerada y benéfica en el tratamiento de la espasticidad de diversas etiologías. No produce disminuciones significativas de la presión arterial; cuando esta es sintomática generalmente está asociada a ingesta de antihipertensivos concomitantes. Se absorbe por vía oral y tiene un extenso metabolismo hepático para inactivar componentes que posteriormente son eliminados por la orina. La tecnología de la forma oral en microgránulos de liberación programada permite: Efecto terapéutico sostenido las 24 horas del día. Eliminación de picos plasmáticos que generan efectos secundarios.

Indicaciones.

Relajante muscular. Util en el tratamiento de la espasticidad en la esclerosis múltiple y en otros desórdenes de la médula espinal.

Dosificación.

Una cápsula de 6 mg una vez al día. Espasticidad debida a trastornos neurológicos: La dosis óptima para la mayoría de los pacientes es de 12 mg una vez al día, administrados en 2 cápsulas de 6 mg al mismo tiempo. Uso en niños: No se recomienda en esta población de pacientes. Se recomienda precaución en pacientes ancianos por el riesgo de disminución en la depuración renal del medicamento.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la tizanidina o a cualquiera de los componentes de la formulación. Embarazo y lactancia. Niños menores de 12 años. Adminístrese con precaución en pacientes con hipotensión, bradicardia, insuficiencia renal o hepática. No debe emplearse en pacientes que requieran ánimo vigilante porque el medicamento puede causar sedación. Se recomienda evitar actividades que requieran alto grado de alerta como conducción de vehículos u operación de maquinaria.

Reacciones adversas.

Con dosis bajas los efectos indeseables son leves y transitorios: somnolencia, aletargamiento, fatiga, mareo, ligera reducción en la presión sanguínea, boca seca, náusea, alteraciones gastrointestinales, aumento transitorio en las transaminasas séricas. Con las dosis más altas recomendadas para el tratamiento de la espasticidad, pueden presentarse de manera ocasional hipotensión, bradicardia, debilidad muscular, insomnio, trastornos del sueño, alucinaciones. El perfil de efectos secundarios se puede disminuir al evitarse los picos plasmáticos que se presentan con dosis repetidas a lo largo del dia (lo que se traduce en una menor fluctuación de las concentraciones plasmáticas).

Interacciones.

El uso concomitante con antihipertensivos, incluyendo diuréticos, puede causar ocasionalmente hipotensión y bradicardia. El alcohol y los sedantes pueden aumentar el efecto sedativo.

Presentación.

Caja con 5 cápsulas de 6 mg. Reg. San. INVIMA 2008M-0008584.