AIRFLEX

Miorrelajante.

Composición.

Tizanidina 2 y 4 mg.

Indicaciones.

Relajante muscular, útil en el tratamiento de la espasticidad en la esclerósis múltiple y en otros desórdenes de la médula espinal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la tizanidina o a cualquiera de los excipientes. Disfunción hepática grave. El uso simultáneo de la tizanidina con inhibidores potentes del CYP1A2, como la fluvoxamina o el ciprofloxacino está contraindicado. Advertencias y precauciones inhibidores del CYP: no se recomienda el uso simultáneo de tizanidina con inhibidores moderados del CYP1A2. Se debe tener cautela al administrar tizanidina con medicamentos capaces de aumentar el intervalo QT. Hipotensión: puede manifestarse hipotensión durante el tratamiento con tizanidina y también como resultado de interacciones farmacológicas con inhibidores del CYP1A2 o antihipertensores. Entre las manifestaciones importantes de hipotensión figuran casos de lipotimia y colapso circulatorio. Síndrome de abstinencia: se han observado taquicardia e hipertensión de rebote tras la retirada brusca de tizanidina, cuando éste se administraba de forma crónica o en dosis elevadas o junto con antihipertensores. En los casos extremos, la hipertensión de rebote puede provocar un accidente cerebrovascular. Tizanidina no debe suspenderse de forma brusca, sino gradualmente. Disfunción hepática: se ha descrito disfunción hepática en asociación con la tizanidina (aunque raramente con la dosis diaria de 12 mg), por lo que se recomienda la supervisión de las pruebas de la función hepática una vez al mes durante los primeros cuatro meses en los pacientes que reciben dosis de 12 mg o mayores o que presentan síntomas clínicos indicativos de disfunción hepática, como náuseas, anorexia o cansancio idiopáticos. Si las cifras séricas de alanina-transaminasa (ALAT) o Aspartato-transaminasa (ASPT) son constantemente mayores que el triple del límite superior del intervalo normal de valores se debe suspender el tratamiento con tizanidina. Disfunción renal: en los pacientes con disfunción renal (depuración de creatinina < 25 ml/min), la exposición sistémica a la tizanidina puede ser hasta seis veces mayor que la de un paciente con función renal normal. Por consiguiente, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 2 mg administrada una vez al día. Conducción y uso de máquinas: los pacientes que padezcan somnolencia, mareos u otros síntomas de hipotensión deben abstenerse de efectuar actividades que requieran una vigilancia extrema, como son la conducción de vehículos o el manejo de máquinas.

Presentación.

Airflex 2mg caja por 20 tabletas. Reg. INVIMA 2012M-0013762. Airflex 4mg caja por 20 tabletas. Reg. INVIMA 2012M-0013551.

Acción terapéutica.

Relajante muscular. Antiespástico.

Propiedades.

Es un derivado imidazolínico que desarrolla actividad relajante muscular central por su acción sobre la médula espinal, principalmente. Integra, junto al baclofeno, dantroleno y diazepam, el grupo de drogas antiespásticas que disminuyen el tono muscular excesivo causado por diferentes patologías musculoesqueléticas (lumbalgia, tortícolis, cervicobraquialgia, fibrositis muscular). Su mecanismo de acción se desarrolla sobre las vías neuronales polisinápticas, que participan en la activación de las motoneuronas y unidades motoras (tanto del sistema acomo d) con disminución del tono muscular patológicamente elevado. El efecto "miotonolítico" podría atribuirse a su efecto agonista sobre los receptores anoradrenérgicos, ya que muestra una alta afinidad por los puntos de unión de la clonidina en la corteza de la rata y una disminución en el nivel del metabolito MOPEG de la NA en el SNC. En el nivel espinal, la droga causa inhibición de la liberación inducida por K+del neurotransmisor putativo aspartato, a partir de las interneuronas excitatorias. En época reciente se ha señalado que la tizanidina podría actuar también sobre centros supraespinales a través de mecanismos locales a2(efecto a2agonista central). Este agente miotonolítico se absorbe en forma rápida y casi completa luego de su administración oral, después de su absorción en el tracto digestivo se alcanza un pico plasmático entre 1 y 2 horas. Posee una baja unión a las proteínas plasmáticas (30%), su vida media de eliminación es de 3 a 5 horas y su biometabolización en su mayor parte es hepática. Cerca del 70% del fármaco es eliminado por la orina, tanto como droga inalterada y metabolismos de escasa actividad biológica.

Indicaciones.

Patologías espásticas y dolorosas musculoesqueléticas. Esclerosis múltiple; afecciones neurológicas que cursan con espasticidad muscular. Espasmos musculares dolorosos posquirúrgicos. Enfermedades de la médula espinal debidas a procesos degenerativos, traumáticos, infecciosos o tumorales.

Dosificación.

En el tratamiento de la espasticidad, la dosificación deberá ajustarse a las necesidades individuales. Se aconseja iniciar con dosis bajas: 2 a 6mg por día, repartidos cada 8 horas. Esta posología puede incrementarse en forma progresiva en 2 a 4mg cada semana, hasta alcanzar la dosis óptima que oscila entre 12 y 24mg diarios repartidos en 3 o 4 tomas. En terapias prolongadas la dosis óptima es de 4mg, 3 veces por día. La dosis máxima diaria total no debe sobrepasar los 36mg. En el espasmo muscular doloroso musculoesquelético la dosis recomendada es 2 a 4mg, 3 veces por día, con dependencia de la severidad de la sintomatología. Si es necesario se puede agregar una toma nocturna, al acostarse, de 2 a 4mg.

Reacciones adversas.

La tolerancia de la tizanidina depende básicamente de la dosis administrada y de la patología en cuestión. Entre los fenómenos secundarios más frecuentes se mencionan astenia, cansancio, somnolencia, mareos, cefalea, sequedad de boca, náuseas, vómitos, constipación, insomnio. En los estudios a largo plazo los efectos indeseables que fueron más frecuentes en los primeros tres meses disminuyeron al continuar el tratamiento. La mayoría de estos fenómenos fueron transitorios, leves y rara vez motivaron la suspensión del tratamiento.

Precauciones y advertencias.

La posología deberá adecuarse cuidadosamente en pacientes con insuficiencia cardíaca, hepática o renal. Los pacientes que conduzcan vehículos o manejen maquinarias deben ser prevenidos al empezar el tratamiento, ya que pueden presentar mareos y somnolencia. Aún no ha sido establecida su inocuidad durante el embarazo y la lactancia aunque no se han detectado efectos teratogénicos en los estudios preclínicos.

Interacciones.

No administrar en forma concomitante bebidas alcohólicas debido al riesgo de su efecto aditivo sobre el SNC. El empleo de agentes antihipertensivos o diuréticos puede potenciar la hipotensión arterial. No se han informado interacciones con psicofármacos (antidepresivos, neurolépticos, sedantes, hipnóticos), vasodilatadores, antibióticos, antidiabéticos, anticoagulantes u hormonas.

Contraindicaciones.

Miastenia, shock, niños menores de 12 años, hipersensibilidad al fármaco. Posoperatorio. Insuficiencia respiratoria obstructiva o restrictiva severa. Asma bronquial. EPOC. Pacientes sometidos a asistencia respiratoria mecánica.