CEFAXONA IM E IV (CEFTRIAXONA) PISA

Antibiótico cefalosporínico.

Composición.

Para uso intramuscular: Cada frasco ámpula contiene: Ceftriaxona disódica equivalente a 500 mg. y 1.0 g de Ceftriaxona. La ampolleta con diluyente contiene agua inyectable x 10ml. Para uso intravenoso: Cada frasco ámpula contiene: Ceftriaxona disódica equivalente a 500 mg. y 1.0 g. de Ceftriaxona. La ampolleta con diluyente contiene agua inyectable 5 ml, 10 ml.

Farmacología.

Farmacocinética y farmacodinamia:La Ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico semisintético de amplio espectro, de actividad bactericida debida a la inhibición de la síntesis de la pared celular. Es resistente a un gran número de b-lactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo. Las concentraciones séricas máximas son alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración intramuscular es del 100%. La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La Ceftriaxona se une a la albúmina en forma reversible. En el espacio intersticial se logra una concentración libre superior a la del plasma. La Ceftriaxona logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas. No se metaboliza, se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la bilis. Se alcanza a las 12-24 horas después de la aplicación de 1 gramo concentraciones en orina de 100 mcg/ml y en bilis de 240 mcg/ml. En caso de insuficiencia hepática o renal, ambas vías se suplen mutuamente, haciéndose más intensa la eliminación de la Ceftriaxona por la vía no afectada.

Indicaciones.

La Ceftriaxona está indicada en el tratamiento de las infecciones moderadas a graves, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles como: a) Aerobios Gram-positivos: Staphylococcus aureus(incluyendo cepas productoras de penicilinasas), S. epidermidis, S. pneumoniae, Streptococcusdel grupo A y del grupo B, S. viridans, S. bovis. b) Aerobios Gram-negativos: Aeromonasspp, Alcaligenesspp, Branhamella catarrhalis, Citrobacterspp, Enterobacterspp, E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiellaspp, Moraxellaspp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providenciaspp, Pseudomona aeruginosa(algunas cepas son resistentes), Salmonellaspp (incluyendo typhi), Serratiaspp, Shigellaspp, Vibriospp, Yersiniaspp. (Incluyendo Y. enterocolítica). c) Anaerobios: Bacteroidessp, Clostridiumsp, Fusobacteriumspp, Peptococcusspp, Peptostreptococcusspp. De esta forma la Ceftriaxona se indica en: Infecciones de las vías respiratorias. Infecciones de las vías urinarias (incluyendo gonocóccicas no complicadas, como terapia alternativa cuando la penicilina esté contraindicada). Infecciones intrabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar). Meningitis, Septicemia. Infecciones de la piel y tejidos blandos. Infecciones óseas y de las articulaciones. Antes de iniciar el tratamiento con Ceftriaxona es aconsejable practicar antibiograma, previo aislamiento e identificación del germen causal.

Dosificación.

La presentación con lidocaína al 1% es para aplicación intramuscular. La presentación con agua inyectable es para aplicación intravenosa. La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad de la infección, estado del paciente y sensibilidad del germen a la Ceftriaxona. La dosificación usual es la siguiente. Función Renal Normal: a) Adultos y niños de 12 años: De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe sobrepasar los 4 g. Para el tratamiento de la gonococcia no complicada se aplica una sola dosis de 250 mg. b) Lactantes y niños pequeños: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g. c) Prematuros: En el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g. En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado 1/2 a 2 horas antes de la intervención. Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día. Funciones Renales y Hepáticas Alteradas:En los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar una monitorización periódica y en caso de observarse acumulación, la dosis deberá reducirse. En cualquier caso no deberá sobrepasarse de 2 gramos por día. La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología. Administración intramuscular: Reconstituir el contenido del frasco ámpula con el diluyente de la ampolleta, inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado. La ampolleta acompañante incluida, contiene lidocaína al 1% para aumentar la tolerancia local en la administración intramuscular. En consecuencia no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína al 1%.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las cefalosporinas, primer trimestre del embarazo. Puede causar reacción de hipersensibilidad cruzada con las penicilinas.

Reacciones adversas.

Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento. Locales:Dolor o induración en el sitio de aplicación. Flebitis con la aplicación intravenosa. Hipersensibilidad (aprox. 1%): Exantema, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme. Gastrointestinales: Heces blandas, diarrea, náuseas, vómitos. Hematológicas:Eosinofilia (6%), trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%). Con menor incidencia se han reportado anemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y alargamiento del tiempo de protrombina. Renales:Elevaciones del nitrógeno uréico (1.2%) y con menor frecuencia elevaciones de creatinina y oliguria. En los tratamientos prolongados: Sobreinfección por microorganismos no sensibles (Candida albicans, enterococos).

Interacciones.

La Ceftriaxona no debe ser mezclada físicamente con otros medicamentos, ya que puede presentarse incompatibilidad. La Ceftriaxona administrada en forma simultánea con aminoglucósidos puede producir nefrotoxicidad. El probenecid no altera la eliminación de la Ceftriaxona.

Sobredosificación.

La sobredosis se manifiesta por una exacerbación de las reacciones secundarias. En caso de presentarse una sobredosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o la hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico.

Presentación.

Presentaciones IM: Frasco ámpula con 500 mg. para uso intramuscular. Diluyente: Ampolleta con agua inyectable. Reg. San. INVIMA 2011M-0012568 Polvo estéril para reconstituir a solución inyectable. Frasco ámpula con 1.0 gramo para uso intramuscular. Diluyente: Ampolleta con agua inyectable. Reg. San. INVIMA 2011M-0012557 Polvo estéril para reconstituir a solución inyectable. Presentaciones IV: Frasco ámpula con 1.0 gramo, para uso intravenoso. Diluyente: Ampolleta con agua inyectable. Reg. San. INVIMA 2006M-005932R1 Polvo estéril para reconstituir a solución inyectable. Caja con 100 frascos ampolla en vidrio tipo III con 1.0 g.