AXTAR IM

Cefalosporina de tercera generación.

Descripción.

La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico de acción prolongada y de amplio espectro.

Composición.

AXTAR®IM: cada frasco vial contiene ceftriaxona 1g. Cada ampolla contiene agua estéril para inyección con lidocaína al 1%: 3,5ml.

Farmacocinética.

Entre el 85-95% se une a las proteínas plasmáticas. La vida media plasmática varía entre 6 y 9 horas y se prolonga en neonatos: no cambia en pacientes con moderado deterioro renal, aunque sí en pacientes con severo deterioro renal. Se distribuye en los tejidos y fluidos; en meningitis, alcanza concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo. Atraviesa la placenta. Se excreta en la leche materna a bajas concentraciones. Entre el 40-65% de una dosis se excreta de forma inalterada en la orina, principalmente por filtración glomerular; el resto es excretado en bilis y heces.

Indicaciones.

La ceftriaxona es muy estable ante las b-lactamasas (penicilinasas y cefalosporinasas) de las bacterias gramnegativas y grampositivas. Es activa en contra de los siguientes microorganismos: bacterias aerobias grampositivas: S. aureus(incluye las cepas productoras de penicilinasa), S. pyogenes, S. agalactiae (estreptococos del grupo B), S. epidermidis(los estafilococos meticilina-resistentes son resistentes a las cefalosporinas incluyendo la ceftriaxona), S. pneumoniae, estreptococos grupo viridans.Bacterias aerobias gramnegativas: Acinetobacter calcoaceticus, E. aerogenes, E. cloacae, E. coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, K. pneumoniae, Morganella morganii, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Serratia marcescens, P. aeruginosa.Bacterias anaerobias: Bacteroidesspp.Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Está indicada en los siguientes casos: gastroenteritis (salmonelosis, shigelosis); infecciones del tracto respiratorio inferior; infecciones de la piel y sus estructuras; gonorrea; meningitis (incluyendo profilaxis de meningitis meningocócica); septicemias quirúrgicas (profilaxis); sífilis; fiebre tifoidea; borreliosis de Lyme diseminada.

Dosificación.

Para administración intramuscular:reconstituya el liofilizado de la siguiente manera: presentación para inyección de 1g:volumen de agua estéril para inyección con lidocaína necesario para reconstituir el liofilizado: 3,5ml. Debe administrarse de forma intramuscular profunda en un músculo relativamente grande, aspirando previamente, para evitar la inyección en un vaso sanguíneo. Si es necesario administrar dosis mayores de 1g; la dosis deberá ser dividida y administrada en más de un sitio.

Contraindicaciones.

En pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas. Existe la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas en pacientes alérgicos a la penicilina.

Embarazo y lactancia.

Atraviesa la placenta y no se ha determinado su inocuidad en el embarazo. Se excreta en la leche materna a bajas concentraciones. Tener precaución en las madres lactantes.

Efectos secundarios.

Generalmente es bien tolerada. Las siguientes reacciones pueden ser asociadas con la terapia. Reacciones cutáneas en un 1% de pacientes:exantema, dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme. Reacciones locales como dolor y sensibilidad en el sitio de la inyección. Muy raramente, flebitis después de la administración IV. Alteraciones hematológicas en un 2%:eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia. Se han descrito casos aislados de anemia, anemia hemolítica y prolongación del tiempo de protrombina, la mayoría tras la administración de dosis totales de 20g o superiores. Molestias digestivas en 2%:heces sueltas o diarrea. Raramente, náuseas, vómitos. Existen otros efectos adversos que se presentan con una incidencia poco frecuente: cefalea y vértigo, precipitación sintomática de sales cálcicas de ceftriaxona en la vesícula biliar, aumento de las enzimas hepáticas, oliguria, aumento de creatinina sérica, micosis genitales, fiebre, escalofríos, y reacciones anafilácticas o anafilactoides. Con la administración de cefalosporinas algunos pacientes pueden desarrollar colitis pseudomembranosa asociada a antibióticos, provocada por la toxina del Clostridium difficile. Los casos leves responden a la interrupción del medicamento, mientras que los moderados a severos pueden requerir reposición de fluidos, electrolitos y proteínas. No se recomienda la administración de antidiarreicos y/o antiperistálticos, ya que pueden retrasar la eliminación de las toxinas del colon, prolongando y/o empeorando la diarrea.

Precauciones.

Los pacientes que no toleran cefalosporinas, penicilinas o sus derivados, puede que tampoco toleren la ceftriaxona. Administrar con precaución a pacientes con historia de anafilaxis a la penicilina.

Interacciones.

Evitar el uso simultáneo de ceftriaxona con aminoglucósidos, furosemida, anticoagulantes derivados de la cumarina, analgésicos antiinflamatorios no esteroides, especialmente el ácido acetilsalicílico. No usar junto con probenecid, ya que éste disminuye la secreción renal de las cefalosporinas. Deben evitarse las mezclas extemporáneas con otros antibacterianos. Las mezclas extemporáneas de antibacterianos b-lactámicos y aminoglucósidos pueden dar como resultado una sustancial inactivación mutua. Si se administran simultáneamente, debe hacerse en sitios separados. No mezclarlos en la misma bolsa o frasco para administración intravenosa.

Sobredosificación.

Ya que no existe ningún antídoto específico, el tratamiento de la sobredosificación debe ser sintomático y de apoyo. La ceftriaxona no es eliminable mediante hemodiálisis.

Presentación.

AXTAR®IM. RS INVIMA 2011M-015018-R1.