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MEFLAX - Laboratorio Siegfried

Laboratorio Siegfried Medicamento / Fármaco MEFLAX

Descripción.

La olanzapina es un antipsicótico atípico relacionado químicamente con la clozapina. Olanzapina es antagonista de serotonina y dopamina a nivel del SNC. El mecanismo de acción de olanzapina se ejerce a través de una combinación del antagonismo de los receptores serotoninérgicos tipo 2 (5HT-2) y dopaminérgicos tipo 2. Al igual que todos los antipsicóticos atípicos, la olanzapina tiene también una baja afinidad por receptores de histamina, acetilcolina y noradrenalina. La olanzapina tiene farmacocinética lineal. Después de la administración oral el Tmáx es de 6 horas y la unión a proteínas plasmáticas es de 93%. La vida media de eliminación es de 30 horas (rango 21-54 horas). Con la administración una vez al día, el estado estable de la concentración plasmática se alcanza en una semana. Olanzapina es sometida a un extenso metabolismo de primer paso: aproximadamente el 40% de la dosis es metabolizada antes de alcanzar la circulación sistémica. La biodisponibilidad de olanzapina no es afectada por los alimentos. Las concentraciones plasmáticas, la vida media y la depuración plasmática varían entre individuos, dependiendo del hábito de fumar, el género y la edad. El 7% de la dosis es eliminada en la orina sin cambio. En metabolitos el 57% de la dosis es recuperada de la orina y 30% de las heces. Los metabolitos están desprovistos de actividad farmacológica. CYP1A2 es una vía importante en el metabolismo de la olanzapina y se observa biotransformación aumentada por inductores de esta enzima (hábito de fumar) o disminuida por los que la inhiben (fluvoxamina, ciprofloxacina). CYP2D6 es una vía menor del metabolismo de clozapina. La disfunción renal es poco probable que tenga algún impacto en la farmacocinética de olanzapina dado que es altamente metabolizada antes de su excreción y solo el 7% del fármaco es eliminado sin cambio en orina. No se requieren ajustes de la dosis en casos de insuficiencia renal aun severa. Dada su alta unión a proteínas plasmáticas, la olanzapina no es dializable. La insuficiencia hepática leve a moderada afecta la farmacocinética de olanzapina pero con poca implicación clínica. Se recomienda ajuste de la dosis solo en insuficiencia hepática severa. En pacientes mayores de 65 años, la vida media de eliminación aumenta 1,5 veces. Se recomienda precaución en pacientes de edad avanzada, especialmente si están presentes otros factores que puedan influir aditivamente sobre el metabolismo y/o la farmacocinética de la olanzapina. La depuración de olanzapina es aproximadamente 30% menor en mujeres que en hombres; no obstante no se observan diferencias de género en la eficacia clínica o en los efectos adversos. No se requieren ajustes de dosis con base en el género. La depuración de olanzapina es aproximadamente 40% mayor en fumadores que en no-fumadores. No se recomiendan ajustes de dosis de rutina. Los efectos combinados de edad, género y hábito de fumar sí pueden producir cambios farmacocinéticos que pudieran tener implicación clínica; p. ej., la depuración en varones jóvenes fumadores es 3 veces mayor que en mujeres ancianas no fumadoras. Se requiere ajuste de la dosis en pacientes que exhiban una combinación de factores que puedan lentificar de forma significativa el metabolismo de olanzapina.

Composición.

MEFLAX®5 mg: Cada Tableta recubierta contiene olanzapina 5 mg MEFLAX®10 mg: Cada tableta recubierta contiene olanzapina 10 mg.

Indicaciones.

Medicamento antipsicótico alternativo para el tratamiento de la esquizofrenia. Tratamiento alternativo de pacientes con manía bipolar.

Dosificación.

Esquizofrenia, dosis usual: Administrar una vez al día. Con o sin comidas: Inicial 5 a 10 mg Ajustes de dosis por 5 mg en intervalos mayores de 1 semana (estado estacionario se alcanza en 1 semana). Dosis mayores de 10 mg no han demostrado mayor eficacia. No se ha evaluado la seguridad de dosis mayores de 20 mg. En poblaciones especiales de pacientes con factores de riesgo y en quienes no está contraindicado el uso del producto, iniciar con 5 mg. Dosis de mantenimiento: En período de mantenimiento en los estudios clínicos se han utilizado dosis de 10 a 20 mg hasta por 8 meses. Revaluar periódicamente a los pacientes para determinar la dosis de mantenimiento apropiada. Enfermedad bipolar tipo I. Monoterapia: Se dosifica una vez al día, con o sin comidas. Se inicia generalmente con 10-15 mg Ajustes de la dosis en 5 mg en intervalos no menores de 24 horas. La eficacia antimaníaca en el corto término (3-4 semanas) está documentada en dosis de 5-20 mg/día. No ha sido evaluada la seguridad de dosis mayores de 20 mg/día. Mantenimiento: Después de lograr respuesta en la fase aguda de 2 semanas se mantiene la recuperación en dosis de 5 a 20 mg al día. Reevaluar la utilidad del uso al largo plazo periódicamente. Terapia asociada con litio o valproato: Se comienza con 10 mg una vez al día con o sin comidas. La eficacia en el corto término (6 semanas) está documentada en el rango de 5 a 20 mg No se ha evaluado la seguridad en dosis mayores de 20 mg al día.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento. Contraindicado en pacientes con riesgo conocido de glaucoma del ángulo estrecho. Hipertrofia prostática o íleo paralítico, insuficiencia cardiaca congestiva. Embarazo y lactancia.

Precauciones.

Debe tenerse precaución en pacientes con ALT y/o AST elevadas, en pacientes con signos y síntomas de deterioro hepático y en los tratados con medicamentos potencialmente hepatotóxicos. Pacientes con recuentos bajos de leucocitos y/o neutrófilos por cualquier causa. En pacientes con historia de depresión de la médula ósea o toxicidad inducidas por el medicamento con la ocurrencia de fiebre alta inexplicable sin manifestaciones clínicas adicionales de síndrome neuroléptico maligno, el medicamento debe ser discontinuado. Usar cautelosamente en pacientes que tienen una historia de convulsiones o presentan condiciones asociadas con convulsiones. El riesgo de disquinesia tardía, aumenta con la exposición a largo plazo y por lo tanto, si aparecen los signos y síntomas de disquinesia tardía se debe reducir la dosis o discontinuar el medicamento. Dado los efectos primarios de la olanzapina sobre el SNC debe tenerse precaución cuando es administrado en combinación con otros medicamentos centralmente activos y alcohol. Puede antagonizar los efectos de agonistas directos o indirectos de la dopamina. Es recomendable que la presión arterial sea medida periódicamente en pacientes mayores de 65 años. Debe tenerse precaución cuando es administrada con medicamentos que aumentan el intervalo QTc especialmente en ancianos.

Interacciones.

La olanzapina potencia el efecto de los depresores del sistema nervioso central y antagoniza los efectos de la levodopa y de los agonistas dopaminérgicos. La carbamazepina aumenta el metabolismo de olanzapina y disminuye su concentración en sangre.

Presentación.

MEFLAX®Tabletas recubiertas de 5 mg, caja por 14 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2008 M-0007909). MEFLAX®Tabletas recubiertas de 10 mg, caja por 14 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2008 M-0008128).

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